GSK503
GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。
GSK503 Chemical Structure
CAS: 1346572-63-1
客户使用Selleck的GSK503发表文献7篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
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| 相关靶点 | Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 天然产物库 已知活性药物库-I 生物活性库Ⅱ | 点击展开 |
相关信号通路图
Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | GSK503以相似的效能抑制WT甲基转移酶和突变型EZH2的活性。在7个DLBCL细胞系中，GSK503引起生长抑制，并且该作用被ABT737或Obatoclax增强。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 组蛋白乙酰化酶的体外生化检测 | |||
| 评估GSK503对一组组蛋白乙酰转移酶的抑制。GSK503溶解于DMSO，从100 μM开始3倍连续稀释，以10倍剂量的IC50进行测定，终DMSO浓度为2%。Anacardic Acid用作CBP，GCN5， 和pCAF的阳性对照，从100 μM开始3倍连续稀释，以10倍剂量的IC50进行测定。Curcumin用作KAT5，MYST2/KAT7，MYST4/KAT6B，和p300的阳性对照，从100 μM开始3倍连续稀释，以10倍剂量的IC50进行测定。反应在3.08 μM Acetyl-CoA下进行。对于CBP，GCN5，MYST2/KAT7，pCAF，和p300，使用组蛋白H3作为底物。对于KAT5和MYST4/KAT6B，使用的底物分别为组蛋白H2A和组蛋白H4。 | ||||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在SRBC免疫的C57BL6小鼠中，GSK503 (150 mg/kg, i.p.)减少脾细胞中H3K27me3水平。在负荷SUDHL4和SUDHL6肿瘤的雄性SCID小鼠中，GSK503 (150 mg/kg, i.p.)抑制肿瘤生长。[1]在负荷鼠科B16-F10肿瘤的C57Bl/6小鼠中，GSK503 (150 mg/kg, i.p.)显著减少整体H3K27me3水平，抑制肿瘤生长，并几乎废除转移的形成。[2] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 负荷SUDHL4 和 SUDHL6 肿瘤的雄性 SCID 小鼠 |
| Dosages | 150 mg/kg每天 | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 526.67 | 分子式 | C31H38N6O2 |
| CAS号 | 1346572-63-1 | SDF | Download GSK503 SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C(=CN(C3=CC(=C2)C4=CN=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)C(C)C)C)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (189.87 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 26 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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常见问题及建议解决方法
问题 1:
Is there any recommended vehicle for in vivo experiment for this compound?
回答：
The IP formulation for GSK503 is 2% DMSO+40% PEG 300+2%Tween 80+ddH2O.
