Onametostat (JNJ-64619178)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8624

Onametostat (JNJ-64619178) Chemical Structure

CAS No. 2086772-26-9

Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂,具有较高的选择性和效力(PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM)、良好的药代动力学特性以及安全性。

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客户使用Selleck生产的Onametostat (JNJ-64619178)发表文献1篇:

产品安全说明书

Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂,具有较高的选择性和效力(PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM)、良好的药代动力学特性以及安全性。
靶点
PRMT5 [1]
()
0.14 nM
体外研究

JNJ-64619178可结合SAM结合口袋,以时间依赖性方式抑制PRMT/MEP50的功能。各种细胞系对JNJ-64619178展现不同程度的敏感性,说明JNJ-64619178对PRMT5抑制主要依赖于基因组、而非一般的靶向性细胞毒性[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 NIHKTXRHfW6ldHnvckBie3OjeR?= M4XVe2lvcGmkaYTpc44hd2ZiZoXscE1t\W6pdHigbJVu[W5iTj30[ZJucW6jbDDGUGFINXSjZ3fl[EBRWk2WNT;meYxtKGynbnf0bEBPNXSncn3pcoFtKEirc{[teIFo\2WmIF3FVFUxKCi3bnvuc5dvKG:{aXfpckkh\XiycnXzd4VlKGmwIHLhZ5Vtd3[rcoXzJIlv\mWldHXkJHNnQSCrboPlZ5Qh[2WubIOgZZN{\XO|ZXSgZZMhemWmdXP0bY9vKG:oIGOtZYRmdm:|eXytUE1pd22xY4nzeIVqdmViZn;ycYF1cW:wIIXzbY5oKGi3bXHuJJJm[2:vYnnuZY51KCxiSVO1NF0xNjByMEGz{txO MYG8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODl3NkCxNUc,OzB7NU[wNVE9N2F-
Sf9 NX3uW3hlTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NIfk[W8yOjBibXnudy=> NUXCdWZPUW6qaXLpeIlwdiCxZjDmeYxtNWynbnf0bEBpfW2jbjDOMZRmem2rbnHsJGZNSUdvdHHn[4VlKFCUTWS1JIV5eHKnc4Pl[EBqdiCVZkmgbY5{\WO2IHPlcIx{KHW|aX7nJIhqe3SxbnWgTFJCKGG|IIDldJRq\GViYX\0[ZIhOTJyIH3pcpMhcW5icILld4Vv[2Vib3[gV2FOKGK7IHjp[4ghfGi{b4XnbJB2fCCvYYPzJJNx\WO2cn;t[ZRmeiCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlAxODF2zszN NF32R2o9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9|MEO2OlYyPyd-M{CzOlY3OTd:L3G+
A549 MXLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MUi0PEBpenN? M4j3VWlvcGmkaYTpc44hd2ZiUGLNWFUhcW5iaIXtZY4hSTV2OTDj[YxteyCjc4Pld5Nm\CCjczDy[YR2[3Srb36gbY4he0SPQTDwdo9lfWO2aX;uJIFnfGW{IES4JIhzeyCkeTDIc4VkcHO2IGP0ZYlvN0iFUzDD[YxtVWG|azDE[YVxKFKnZDDTeIFqdiCkYYPl[EBqdW23bn;obZN1d2OqZX3pd5RzgSCvZYToc4QtKEmFNUC9NE4xODB{Nd88US=> MV[8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8{ODl3NkCxNUc,OzB7NU[wNVE9N2F-
HEK293 NX;hR|ZGTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MYq2NEBucW6| NF36[FRKdmirYnn0bY9vKG:oIHj1cYFvKE5vdHXycYlv[WxiRlzBS{11[WepZXSgVHJOXDViKEKgeI8h\W6mKTDlfJBz\XO|ZXSgbY4hUEWNMkmzJINmdGy|IIXzbY5oKGKrb4Tpcplt[XSnZDDINmEh[XNic4Xid5Rz[XSnIH3lZZN2emWmIHHmeIVzKDZyIH3pcpMhcW5icILld4Vv[2Vib3[gV2FOKGK7IHjp[4ghfGi{b4XnbJB2fCCvYYPzJJNx\WO2cn;t[ZRmeiCjc4PhfUwhUUN3ME2wMlAxPjQQvF2= M1r6d|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7OEewNlU5Lz5{OUi3NFI2QDxxYU6=

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体内研究 每天口服以10 mg/kg JNJ-64619178可选择性地、有效地阻止SMD1/3蛋白的甲基化。SMD1/3是剪接体的关键组成成分及PRMT5/MEP50的底物。在生物标记驱动的人类小细胞肺癌移植瘤模型中(NCI-H1048),JNJ-64619178可引起肿瘤消退、在终止给药后可延长肿瘤生长抑制作用[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (206.88 mM)
Ethanol '-1 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 483.36
化学式

C22H23BrN6O2

CAS号 2086772-26-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03573310 Active not recruiting Drug: JNJ-64619178 Neoplasms|Solid Tumor Adult|Non-Hodgkin Lymphoma|Myelodysplastic Syndromes Janssen Research & Development LLC July 13 2018 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Histone Methyltransferase Signaling Pathway Map

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