Onametostat (JNJ-64619178)

Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂,具有较高的选择性和效力(PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM)、良好的药代动力学特性以及安全性。

Onametostat (JNJ-64619178) Chemical Structure

Onametostat (JNJ-64619178) Chemical Structure

CAS: 2086772-26-9

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10mM (1mL in DMSO) RMB 4832.1 现货
1mg RMB 1393.3 现货
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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Sf9 Function assay 120 mins Inhibition of full-length human N-terminal FLAG-tagged PRMT5 expressed in Sf9 insect cells using histone H2A as peptide after 120 mins in presence of SAM by high throughput mass spectrometer assay, IC50=0.00014μM 30366617
A549 Function assay 48 hrs Inhibition of PRMT5 in human A549 cells assessed as reduction in sDMA production after 48 hrs by Hoechst Stain/HCS CellMask Deep Red Stain based immunohistochemistry method, IC50=0.00025μM 30956011
HEK293 Function assay 60 mins Inhibition of human N-terminal FLAG-tagged PRMT5 (2 to end) expressed in HEK293 cells using biotinylated H2A as substrate measured after 60 mins in presence of SAM by high throughput mass spectrometer assay, IC50=0.0063μM 29870258
Sf9 Function assay Inhibition of full-length human N-terminal FLAG-tagged PRMT5/full length N-terminal His6-tagged MEP50 (unknown origin) expressed in baculovirus infected Sf9 insect cells assessed as reduction of S-adenosyl-L-homocysteine formation using human recombinant , IC50=0.00013μM 30956011
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生物活性

产品描述 Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂,具有较高的选择性和效力(PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM)、良好的药代动力学特性以及安全性。
靶点
PRMT5 [1]
0.14 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

JNJ-64619178可结合SAM结合口袋,以时间依赖性方式抑制PRMT/MEP50的功能。各种细胞系对JNJ-64619178展现不同程度的敏感性,说明JNJ-64619178对PRMT5抑制主要依赖于基因组、而非一般的靶向性细胞毒性[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

每天口服以10 mg/kg JNJ-64619178可选择性地、有效地阻止SMD1/3蛋白的甲基化。SMD1/3是剪接体的关键组成成分及PRMT5/MEP50的底物。在生物标记驱动的人类小细胞肺癌移植瘤模型中(NCI-H1048),JNJ-64619178可引起肿瘤消退、在终止给药后可延长肿瘤生长抑制作用[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03573310 Active not recruiting
Neoplasms|Solid Tumor Adult|Non-Hodgkin Lymphoma|Myelodysplastic Syndromes
Janssen Research & Development LLC
July 13 2018 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 483.36 分子式

C22H23BrN6O2

CAS号 2086772-26-9 SDF Download Onametostat (JNJ-64619178) SDF
Smiles C1C(C(C(C1N2C=CC3=C(N=CN=C32)N)O)O)CCC4=CC5=NC(=C(C=C5C=C4)Br)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 206.88 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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