EPZ005687

EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。

EPZ005687 Chemical Structure

EPZ005687 Chemical Structure

CAS: 1396772-26-1

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批次: S700402 DMSO] 27 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.84%
99.84

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Histone Methyltransferase抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human OCI-LY19 cells Function assay 96 h Inhibition of wild-type EZH2 in human OCI-LY19 cells assessed as reduction of H3K27me3 level after 96 hrs by ELISA assay, IC50=0.08 μM 25406853
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生物活性

产品描述 EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。
靶点
EZH2 [1]
(Cell-free assay)
24 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

EPZ005687抑制PRC2酶活性,这种作用具有浓度依赖性,IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性,不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋,是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的(在2倍的范围内),而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力(5.4倍)。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞,减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力,对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期,相应地,降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系,使已知的EZH2靶基因脱抑制,且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。[1]

激酶实验 生化酶学检验
化合物与每孔40 μL 5 nM PRC2(50 μL中的实验终浓度为4 nM ) 在1X实验缓冲液(20 mM Bicine [pH 7.6], 0.002% Tween-20, 0.005% Bovine Skin Gelatin 和 0.5 mM DTT)中温育30分钟。每孔10 μL底物混合物包括实验缓冲液3H-SAM,未标记的SAM,加入代表组蛋白H3残基21-44的肽(包含C-末端生物素,附加到C-末端酰胺封端的赖氨酸上),开始反应,终反应混合物中的每种底物都处于其各自的Km值,这种实验形式被称为“平衡条件”。终浓度底物与每组酶反应指定的甲基化状态的底物肽在室温下温育90分钟,然后每孔使用10 μL 600 μM 未标记的SAM淬灭,然后转移到384孔闪光板上,30分钟后进行洗涤。
细胞实验 细胞系 OCI-LY19, WSU-DLCL2, Pfeiffer
浓度 ~10 μM
孵育时间 11 天
方法

根据线性对数期生长,测定每组细胞的接种密度。进行细胞计数,实验第4和7天,在含EPZ005687的新鲜培养基中,细胞分裂回原来的接种密度。

化学信息&溶解度

分子量 539.67 分子式

C32H37N5O3

CAS号 1396772-26-1 SDF Download EPZ005687 SDF
Smiles CC1=CC(=C(C(=O)N1)CNC(=O)C2=C3C=NN(C3=CC(=C2)C4=CC=C(C=C4)CN5CCOCC5)C6CCCC6)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 27 mg/mL ( 50.03 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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