Synthetic Lethality

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目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1060	AZD2281 (Olaparib)	Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。	Cell, 2025, 188(18):5081-5099.e27 Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
S1009	Dactolisib (BEZ235)	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。	Adv Mater, 2025, e12810. Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Nat Commun, 2025, 16(1):4502
S1180	XAV-939	XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。	Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02649-1 Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1240-1255 Nat Cell Biol, 2025, NONE
S2913	BAY 11-7082 (BAY 11-7821)	BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。	ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634 J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
S1092	KU-55933	KU-55933是一种有效的，特异性ATM抑制剂，在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。	Nature, 2025, 646(8086):992-1000 Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784 Nat Commun, 2025, 16(1):8476
S2758	Wortmannin (SL-2052)	Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
S1004	Veliparib (ABT-888)	Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):8476 Nat Commun, 2025, 16(1):1026 J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
S8007	VE-821	VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。	Nature, 2025, 646(8086):992-1000 Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
S1525	Adavosertib (AZD1775, MK-1775)	Adavosertib (MK-1775, AZD1775)是一种有效的，高选择性Wee1抑制剂，无细胞试验中IC50为5.2 nM；阻碍G2期DNA损伤检验点。Phase 2。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S7048	BMN-673 (Talazoparib)	Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。	Mol Cancer, 2025, 24(1):217 Nat Commun, 2025, 16(1):8476 Nat Commun, 2025, 16(1):6972
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。	Front Vet Sci, 2025, 12:1587391 Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S1570	KU-60019	KU-60019是一种改进的KU-55933类似物，在无细胞试验中作用于ATM，IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。	Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784 Autophagy, 2025, 1-17. Cell Rep, 2025, 44(4):115457
S1098	Rucaparib phosphate	Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00098-X Cells, 2025, 14(14)1049 Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515
S7102	Berzosertib (VE-822)	Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂，在HT29细胞中IC50 为 19 nM。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 Nat Commun, 2025, 16(1):3613
S7693	Ceralasertib (AZD6738)	Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cell Biol, 2025, 27(1):73-86 Nat Commun, 2025, 16(1):8476
S2741	Niraparib (MK-4827)	Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):4239 Cancer Commun (Lond), 2025, 45(12):1706-1733. Neuro Oncol, 2025, noaf061
S2817	Torin 2	Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。	J Med Virol, 2025, 97(8):e70534 J Gen Virol, 2025, 106(3)002086 bioRxiv, 2025, 2025.09.24.678136
S7050	AZ20	AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Cell Rep, 2025, 44(1):115114 Neoplasia, 2025, 60:101104
S7300	PJ34 HCl	PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(20)gkaf1090 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01457-z J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235
S2243	Degrasyn (WP1130)	Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):628 Nat Commun, 2025, 16(1):1313 Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
S4948	Rucaparib (AG014699)	Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，对其他八个PARP域也具有结合亲和力。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938 Cancer Lett, 2025, 613:217505 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):548
S7888	Spautin-1	Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):9463 J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S7625	Niraparib tosylate	Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。	Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515 Nat Commun, 2024, 15(1):9463 Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S2178	AG-14361	AG14361是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。	Cell Rep, 2025, 44(4):115457 PLoS One, 2025, 20(3):e0318267 Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S8375	AZD0156	AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂，具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活，破坏DNA损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡，并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 J Clin Invest, 2025, 135(8)e181659 Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8096	Mirin	Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂，能够抑制Mre11相关的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依赖的ATM的激活。	Nat Commun, 2025, 16(1):4491 Nucleic Acids Res, 2025, 53(11)gkaf468 Redox Biol, 2025, 80:103504
S7134	IU1	IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。	Cells, 2025, 14(11)816 Mol Med, 2025, 31(1):163 Redox Biol, 2024, 76:103318
S8680	AZD1390	AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。	Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202 iScience, 2025, 28(2):111842 Nature, 2024, 629(8011):443-449
S8664	Pemrametostat (GSK3326595)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S1087	Iniparib (BSI-201)	Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938 Nat Commun, 2024, 15(1):10347 Nat Commun, 2021, 12(1):736
S5195	Rucaparib Camsylate	Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。	Cells, 2024, 13(16)1348 Adv Sci (Weinh), 2022, 9(30):e2201210 Cell Death Dis, 2022, 13(6):558
S7315	PFI-3	PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。	Cell Rep, 2023, 42(2):112097 J Transl Med, 2023, 21(1):639 J Transl Med, 2023, 21(1):639
S7529	ML323	ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂，其IC50为76 nM。	Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864 Oncol Res, 2025, 33(1):213-224 Nucleic Acids Res, 2024, gkae785
S2245	CP-466722	CP-466722是一种有效的，可逆的ATM抑制剂，不影响ATR，且抑制PI3K或PIKK家族成员。	G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597 Cell, 2019, 36(2):179-193 Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
S2197	A-966492	A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。	Nat Commun, 2021, 12(1):736 Front Immunol, 2021, 12:712021 Front Immunol, 2021, 12:712021
S8111	GSK591	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。	J Immunother Cancer, 2025, 13(4)e011299 J Clin Invest, 2024, e175023 Cancer Lett, 2024, 604:217263
S7239	G007-LK	G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。	EBioMedicine, 2024, 103:105129 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264 bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578667
S8038	UPF 1069	UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。	Autophagy, 2025, 1-17. Cancer Lett, 2025, 613:217505 Cell Rep, 2023, 42(9):113113
S7029	AZD2461	AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp亲和力低。Phase 1。	Nat Commun, 2021, 12(1):736 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1 Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7
S8666	Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride	Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride 是有效的、高选择性的、具有口服生物活性的ATR抑制剂，IC50为7 nM。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
S8050	ETP-46464	ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。	EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136 mBio, 2024, e0228723. iScience, 2023, 25(7)
S8592	Pamiparib	Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。	United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342 Cell Death Discov, 2024, 10(1):74 Cells, 2024, 13(16)1348
S1132	3-Aminobenzamide	3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂，还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。	J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02608-5 Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667 Psychopharmacology (Berl), 2022, 10.1007/s00213-022-06188-4
S7438	ME0328	ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。	iScience, 2025, 28(4):112267 Mol Med, 2025, 31(1):216 Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119
S8363	NMS-P118	NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）	Cancer Lett, 2025, 613:217505 Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694 Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
S7136	CGK 733	CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。	Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726 mBio, 2020, 11(1)
S9864	Elimusertib (BAY-1895344)	Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM.	Cell Rep, 2025, 44(4):115431 iScience, 2025, 28(2):111842 Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043
S8419	Stenoparib (E7449)	Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。	Cancer Lett, 2025, 613:217505 Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305 Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7238	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。	Nat Commun, 2025, 16(1):4945 Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00496-4 Cell, 2024, 187(14):3671-3689.e23
S8883	LLY-283	LLY-283 是一种新型的、选择性的 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 的抑制剂。LLY-283 可在体外和细胞中抑制PRMT5的酶活性，对应的IC50值分别为22 nM和25 nM。LLY-283 具有抗肿瘤活性。	Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118 Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706 Nat Commun, 2023, 14(1):1078
S8148	PD0166285	PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S7490	WIKI4	WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S4715	Benzamide	Benzamide, PARP的抑制剂，IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。	Int J Mol Sci, 2019, 20(21) Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429 Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S8370	BGP-15 2HCl	BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。	Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28 Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28 Respir Res, 2023, 24(1):319
S7730	NU1025	NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。	J Natl Cancer Cent, 2024, 4(3):263-279 J Clin Med, 2020, 30;9(4) Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
S5967	Berberine chloride hydrate	Berberine (Natural Yellow 18) chloride hydrate 是属于异喹啉生物碱的季铵盐。Berberine 可激活 caspase 3 和 caspase 8，poly ADP-ribose polymerase (PARP) 的切割和 cytochrome c 的释放。Berberine chloride 可降低 c-IAP1、Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及 ROS的生成来诱导凋亡。Berberine chloride 是一种 topoisomerase I 和 II 的双重抑制剂。Berberine chloride 也是一种潜在的自噬调节剂。	Front Biosci (Landmark Ed), 2022, 27(8):242 Front Pharmacol, 2021, 12:632201
S6745	JW55	JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂，通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。	Cell Discov, 2024, 10(1):39 Oncotarget, 2021, 12(7):674-685 Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
S0519	BYK204165	BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05，对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。	Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
S8556	AZ31	AZ31是一种选择性的ATM抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍，比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
S8729	AZ32	AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂，在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性，对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。	Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984
S9612	ACBI1	ACBI1是SMARCA2，SMARCA4和PBRM1的有效且协同的PROTAC降解剂，在MV-4-11细胞中的DC50分别为6 nM，11 nM和32 nM。ACBI1由溴结构域配体、接头和 E3 泛素连接酶VHL组成。ACBI1可诱导抗增殖作用和细胞凋亡。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054 Mol Metab, 2025, 93:102107 EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
S9712	Fluzoparib (SHR-3162)	Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对PARP1的IC50为1.46±0.72 nM。	iScience, 2024, 27(10):110862 Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390
E0111	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) 是 Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) 的口服活性抑制剂，IC50 低于 0.005 µM。	Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182 Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182
S0148	HAMNO	HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):600 mBio, 2023, e0352822.
S0399	SJB2-043	SJB2-043 是一种有效的 USP1 的抑制剂，可抑制天然 USP1/UAF1 的活性，对应的IC50值为544 nM。	Front Pharmacol, 2021, 12:695009
S0435	PF-9366	PF-9366是一种人 甲硫氨酸腺苷转移酶2A (methionine adenosyltransferase 2A, MAT2A) 的抑制剂，其IC50值为420 nM、Kd值为170 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):8971 J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2292375 Neoplasia, 2023, 41:100902
S4710	Picolinamide	Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中，是一种强效的PARP抑制剂。	Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259 Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
E1425	Nesuparib	Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARP 和 tankyrases 的潜在抑制剂，IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM，对 ND 为 ND 分别为 TNKS1、TNKS2、PARP1 和 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
E1411	Tuvusertib	Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂，在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。
S6977	DR2313	DR2313是一种有效的、选择性的、竞争性的聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose) polymerase, PARP)抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20 μM和0.24 μM。
S6739	MN 64	MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂，IC50分别为6 nM和72 nM。
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
E1103	AU-15330	AU-15330是靶向SWI/SNF ATP酶亚基、SMARCA2和SMARCA4的蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimera, PROTAC)，在前列腺癌异种移植瘤模型中可有效抑制肿瘤生长。	EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
S3224	Cinobufagin	Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
E1485	IDE397 (GSK-4362676)	IDE397 (GSK-4362676) 是一种有效的甲硫氨酸腺苷转移酶 2A（methionine adenosyltransferase 2A, MAT2A） 抑制剂，在 MTAP 缺失的 PDX 模型中表现出抗肿瘤活性。
E5842New	Nudifloramide	Nudifloramide (2PY, N-methyl-2-pyridone-5- carboxamide) 是烟酰胺的吡啶衍生物，可在体外抑制 PARP-1(poly (ADP-ribose) polymerase-1) 活性，IC50 为 8 µM。
E1007	BRD0639	BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂，可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物 ，在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。
E1069	M2912	M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM)，对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平，以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路，从而降低细胞Wnt报告活性。
E5945New	Wu-5	Wu-5 是 USP10 的抑制剂，体外抑制其活性，IC50 为 8.3µM。它还能促进 FLT3-ITD 降解，并协同增强 Crenolanib 诱导的细胞凋亡。
S0732	GeA-69	GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ，其Kd值为860 nM。
E1108	Camonsertib (RP-3500)	Camonsertib (RP-3500)是一种高效的选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。
E1633	BAY-805	BAY-805 是一种强效、选择性、细胞活性的抑制剂，它非共价地靶向 USP21 的催化活性，USP21 是去泛素化酶 (DUB) 泛素特异性蛋白酶 (USP) 亚家族的成员。
E8297New	Myt1-IN-1	Myt1-IN-1 是一种强效且选择性的膜相关酪氨酸/苏氨酸蛋白激酶1 (Membrane-Associated Tyrosine/Threonine-Specific Cdc2-Inhibitory Kinase 1) (基因：PKMYT1) 抑制剂，IC50 <10 nM。它具有抗癌活性，可用于研究依赖 Myt1 活性的 CCNE1 扩增或 FBXW7 突变的癌症。
E1908	HRO761	HRO761 是一种强效、选择性、变构抑制剂，可抑制 沃纳综合征 RecQ 解旋酶 (Werner syndrome RecQ helicase, WRN)。它与 D1 和 D2 解旋酶结构域的界面结合，将 WRN 锁定在非活性构象中，并特别在微卫星不稳定性 (MSI) 癌细胞中表现出抗增殖作用。
E1479	I-138	I-138 是一种口服活性、有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂，IC50 0f 4.1 nM。 I-138 在结构上与 ML323 相关，可诱导 MDA-MB-436 细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，并增加 HAP-1 USP1 WT 细胞中 PCNA 和 FANCD2 单泛素化。	J Biol Chem, 2025, 301(3):108190
E1912	B102(PARP/HDAC-IN-1)	B102(PARP/HDAC-IN-1) 是 PARP 和 HDAC 的双重抑制剂，在酶促分析中，PARP1、PARP2、HDAC1、HDAC6 的 IC50 分别为 19.01 nM、2.13 nM、1.69 μM、> 10 μM。它具有抗增殖和抗肿瘤作用。它还在体外诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。
E1528	RP-6685	RP-6685 是一种强效、选择性且口服有效的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂。RP-6685 在动物模型中表现出抗肿瘤功效。	Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
S8993	Atamparib (RBN-2397)	Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7，其IC50值 <3 nM，Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。	bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457
E1614	OUL232	OUL232 (Compound 27) 是单-ADP-核糖基化 (mono-ART) PARP10 的有效抑制剂，IC50 为 7.8 nM。 它还以 nM 抑制 PARP7、 PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 效力。
S9893	Venadaparib(IDX-1197)	Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂，IC50分别为1.4 nM和1.0 nM，可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复，促进SSB向双链断裂(DSB)的转化，最终导致癌细胞的合成致死。
E8293New	YD54	YD54 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，24 小时的 DC50 为 8.1 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
E8294New	YDR1	YDR1 是一种基于 Cereblon 的强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，48 小时的 DC50 为 60 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
S9778	Debio 0123	WEE1-IN-5（DEBIO 0123）是一种有效的WEE1抑制剂，可抑制磷酸CDC2并消除G2检查点。	J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165 medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
E1985	YD23	YD23是一种可诱导SMARCA2降解的PROTAC，降低SMARCA4缺陷细胞的染色质可及性，影响与细胞周期和生长调控相关的基因增强子，导致多个细胞周期基因下调；可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。
S0056	(E/Z)-BCI	(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) 和 mitogen-activated protein kinase 的抑制剂，对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。
S8479	LLY-284	LLY-284是LLY-283的非对映异构体。LLY-283是有效的、选择性的SAM竞争性的化学探针，靶向PRMT5。LLY-284的活性比LLY-283低，可作为LLY-283的阴性对照。
E1871New	TNG-462	TNG-462 是一种口服活性、强效且选择性的甲硫腺苷 (MTA) 协同 PRMT5 抑制剂。它对甲硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺乏和/或甲硫腺苷 (MTA) 累积实体瘤表现出显著的抗肿瘤活性，包括持久消退和完全缓解。
E1600	AMG-193	AMG-193 是一种口服活性 MTA 协同抑制剂 PRMT5，具有强效的生化和细胞活性。AMG-193 与 MTA 结合，通过抑制 PRMT5 选择性靶向并抑制 MTAP 缺陷型肿瘤细胞的生长，IC50 为 0.107 μM，同时保留具有野生型 MTAP 的正常细胞。AMG-193 还具有抗肿瘤活性。
S2271	Berberine chloride	Berberine chloride是异喹啉类生物碱的季铵盐。Berberine chloride 可激活 caspase 3 和 caspase 8，分裂 poly ADP-ribose polymerase (PARP) 和释放 cytochrome c。Berberine chloride 可降低 c-IAP1，Bcl-2 和 Bcl-XL 的表达。Berberine chloride 可通过 JNK 和 p38 MAPK 的持续磷酸化以及产生 ROS 来诱导凋亡。Berberine chloride 是一个 topoisomerase I 和 II 的双效抑制剂。Berberine chloride 也是一个潜在的自噬调节剂。	J Cardiovasc Dev Dis, 2025, 12(7)278 Adv Healthc Mater, 2023, e2300591. Transl Oncol, 2023, 35:101712
S3600	Schisandrin B	Schisandrin B是中草药五味子(Turcz.)中含量最丰富的二苯并环辛二烯木酚素。它是一种安全的ATR和P-gp抑制剂。	Phytomedicine, 2025, 141:156672 Front Pharmacol, 2025, 16:1547685 Sci Rep, 2025, 15(1):8452
E4942New	Talazoparib tosylate	甲苯磺酸他拉唑帕尼（BMN 673ts）是一种新型、强效且具有口服活性的PARP1/2抑制剂，其对PARP1的IC50值为0.57 nM。
S9936	ART558	ART558 是一种有效的、选择性的、低分子量的 DNA Polθ 变构抑制剂，IC50 为 7.9 nM。	Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
E4869	Niraparib hydrochloride	Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)是一种有效的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，对PARP-1和PARP-2酶的IC50分别为3.8和2.1 nM。它抑制辐射诱导的DNA双链断裂的修复，激活细胞凋亡，并表现出抗肿瘤活性。
E1000	Azenosertib (Zn-C3)	Azenosertib (Zn-C3)是一种口服活性、高效和选择性的蛋白激酶Wee1抑制剂，IC50为3.9 nM，可用于癌症研究。	bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693 medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
S9360	4-Hydroxyquinazoline	4-Hydroxyquinazoline (Quinazolin-4-ol, 4-Quinazolinol) 是 PARP 的抑制剂，对 PARP-1 的IC50值为9.5 μM。
E0636	GSK-1520489A	GSK-1520489A(EX-A5430)是一种活性蛋白激酶，膜相关酪氨酸/苏氨酸1 (Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1, PKMYT1)抑制剂。
E1955New	TNG348	TNG348 is an orally bioavailable allosteric inhibitor targeting the ubiquitin-specific protease USP1. It selectively and potently blocks USP1 activity, preventing deubiquitination of proliferative PCNA and FANCD2, which disrupts DNA repair mechanisms. TNG348 demonstrates inhibitory effects against BRCA1/2-mutated and homologous recombination-deficient (HRD) breast and ovarian cancers .
E0947	Iu1-248	IU1-248是IU1的衍生物，是一种有效的和选择性的泛素特异性肽酶14(ubiquitin specific peptidase 14, USP14)抑制剂，IC50为0.83 μM。
E1118New	SJB3-019A	SJB3-019A 是 USP1 的强效抑制剂，可显著抑制 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 细胞增殖并诱导其凋亡。它还能促进 K562 细胞中的 DNA 结合-1 (ID1) 降解。
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
E4719	XYL-1	XYL-1 是一种高效的 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。它可以在体外增强Ⅰ型干扰素信号传导，可作为开发癌症免疫治疗药物的潜在候选药物。
E1481New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) 是一种强效的 PRMT5 抑制剂，Ki 值为 0.06 nM。它在采用人源性异种移植瘤 (PDX) 的小鼠模型中表现出抗增殖活性和显著的口服抗肿瘤作用。
E1057	Lartesertib (M4076)	Lartesertib (M4076)以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变(Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性，并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性，抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长，并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。	iScience, 2025, 28(3):111943
E1024	MRTX1719	MRTX1719是蛋白质精氨酸甲基转移酶5·甲基硫腺苷磷酸化酶复合物(PRMT5·MTA)的有效选择性抑制剂，该复合物是潜在的选择性肿瘤治疗干预靶标。	bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
E1175	lunresertib (RP-6306)	lunresertib (RP-6306)是一种蛋白激酶，膜相关酪氨酸/苏氨酸1 (Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1, PKMYT1)抑制剂，可用于癌症的研究。	Cell Rep, 2025, 44(8):116019 BMC Cancer, 2024, 24(1):1333
S2837	BCI	BCI ((E)-BCI, compound 1) 是一种变构的 dual specificity phosphatase (DUSP) 的抑制剂，在细胞中对DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。	Cell Rep, 2023, 42(12):113568
E5851New	T26	T26 (PARP1-IN-35) 是一种强效、选择性、口服的PARP1抑制剂，能够穿过血脑屏障，IC50 值为 0.2 nM。它表现出显著的抗肿瘤功效，并有望成为乳腺癌转移的治疗研究。
E7366	Veliparib dihydrochloride	Veliparib dihydrochloride 是一种口服有效的PARP-1和PARP-2抑制剂，其Kis分别为5.2 nM和2.9 nM。它表现出能够穿过血脑屏障的能力，并在临床前肿瘤模型中增强DNA损伤剂的作用。
S8992	RBN012759	RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂，对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3
E1529	ART812	ART812是一种口服活性DNA聚合酶Polθ抑制剂，IC50值为7.6 nM。
E1989	ART0380	ART0380 (IACS-030380) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的ATR激酶抑制剂，IC50 为51.7 nM，可有效抑制 ATR-ATRIP 复合物的酶活性。它是一种 ATP 竞争性抑制剂，可与ATR的ATP口袋结合，而ATP通常结合于此。它通过吗啉氧与铰链相互作用，并占据具有亚砜亚胺基团的核糖口袋。它还具有抗肿瘤活性。
E1518	DPQ	DPQ 是聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 的强效抑制剂，PARP1 的 IC50 为 40 nM。它还能抑制巨噬细胞介导的炎症，并减轻小鼠中脂多糖 (LPS) 诱发的急性肺损伤 (ALI)。
E1136	SKLB-197	SKLB197对突变的毛细血管扩张性共济失调和RAD3相关（Ataxia telangiectasia mutated and Rad3-related，ATR）激酶有选择性抑制作用，IC50为0.013 μM，在体内外均显示出较强的抗肿瘤活性。
S9875	AZD5305 (Saruparib)	Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。	Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2 Nature, 2024, 628(8007):433-441 Nat Commun, 2024, 15(1):5822
E1806	AGI-24512	AGI-24512 是一种 MAT2A 抑制剂，IC50 为 8 nM。 在 MTAP 缺失和 WT 细胞模型中，它会增加 R 环的形成和 DNA 损伤。 它还在体外表现出抗增殖活性。
S6943	IU1-47	IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5（IsoT）高 33 倍。
E2147	AZD9574	AZD9574是一种新型PARP抑制剂，同时具有PARP1选择性、捕获能力和高CNS渗透性等优势。	Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S8876	RK-287107	RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。
E7768	C527	C527是泛 DUB 酶的抑制剂，对 USP1/UAF1 复合物活性较高， IC50 值为0.88 μM。
E1177	CFT8634	CFT8634 是一种有效的 BRD9 降解剂，DC50 为 3 nM。 它与 BRD9 和 E3 连接酶形成三元复合物，导致 BRD9 泛素化。 CFT8634 用于治疗 SMARCB1 干扰的癌症。	Blood, 2025, blood.2025029429
E1512	M3541	M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂，在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
E4701	CMP-5	CMP5是PRMT5的有效选择性的小分子抑制剂。发现通过抑制组蛋白制剂上的 PRMT5 甲基转移酶活性，可以选择性地阻断S2ME-H4R3。它还具有研究EBV+淋巴瘤和其他B细胞NHL亚型治疗的潜力。
E6541New	PolQi2	PolQi2 是一种 PolΘ 抑制剂，通过抑制 Polϴ N 端的解旋酶结构域来靶向抑制 alt-EJ (alternative end-joining) 修复。PolQi2 提高了不同基因座和不同细胞系的基因编辑精度和整合效率。并且 PolQi2 与 DNA-PK 抑制剂联合使用减少了 Cas9 的脱靶效应。PolQi2 可用于基因编辑领域研究。
E4737	Potrasertib	Potrasertib (IMP7068, WEE1-IN-10) 是一种强效且选择性的 WEE1 激酶 抑制剂。它具有抗肿瘤活性，并且对晚期实体瘤患者具有良好的耐受性。
E1349	Ralometostat (TNG908)	Ralometostat (TNG908) 是一种强效、选择性且可渗透大脑的 PRMT5 抑制剂，IC50 为 4 μM，通过 MTA 协同机制发挥作用。它在异种移植模型中也表现出抗肿瘤活性。
E1658	PRT543	PRT543 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 抑制剂，在体外和体内具有广泛的抗肿瘤活性。 它还抑制 PRMT5/MEP50 复合物的甲基转移酶活性，IC50 为 10.8 nM。
E8059	VH032-cyclopropane-F	VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接，形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
E0449	SGC-SMARCA-BRDVIII	SGC-SMARCA-BRDVIII 是一种有效的选择性 SMARCA2/4 BRD 抑制剂。
E1939	ART899	ART899 是 ART558 的衍生物，是一种强效、特异性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 变构抑制剂，可特异性抑制 Polθ MMEJ 活性，IC50 为 180 nM。它特异性地增强肿瘤细胞的放射敏感性，并对癌细胞具有强效的独立抗肿瘤作用。
S9872	AG-270	AG-270是一种有效的、非竞争性蛋氨酸腺苷转移酶2A (methionine adenosyltransferase 2A, MAT2A)抑制剂，可降低细胞内SAM水平和MTAP-null选择性抗增殖活性。
E1711	FHT-1015	FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂，IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。
E1214	KSQ-4279 (USP1-IN-1)	KSQ-4279 (USP1-IN-1) 是一种口服生物可利用的泛素特异性蛋白酶 1 (ubiquitin specific protease 1, USP1)选择性抑制剂，具有抗增殖活性。 KSQ-4279 与 PARP 抑制剂联合使用时还表现出协同活性。	Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434 Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
E1429	T1-44	T1-44 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 的选择性抑制剂。 它在胰腺癌中表现出抗肿瘤活性。
S1060	AZD2281 (Olaparib)	Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂，IC50为5 nM/1 nM，其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。在BRCA突变的细胞中，Olaparib可以显著地诱导线粒体自噬相关的细胞自噬。	Cell, 2025, 188(18):5081-5099.e27 Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
S1009	Dactolisib (BEZ235)	Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。	Adv Mater, 2025, e12810. Nat Commun, 2025, 16(1):8189 Nat Commun, 2025, 16(1):4502
S1180	XAV-939	XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录，无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM，调节轴蛋白水平，而对 CRE， NF-κB和TGF-β无作用。	Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02649-1 Nat Cell Biol, 2025, 27(8):1240-1255 Nat Cell Biol, 2025, NONE
S2913	BAY 11-7082 (BAY 11-7821)	BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。	ACS Nano, 2025, 19(20):19057-19079 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(28):e2502634 J Med Virol, 2025, 97(8):e70534
S1092	KU-55933	KU-55933是一种有效的，特异性ATM抑制剂，在无细胞试验中IC50/Ki为12.9 nM/2.2 nM，与DNA-PK， PI3K/PI4K， ATR和mTOR相比，对ATM具有高度选择性。KU‑55933 (ATM Kinase Inhibitor)可抑制 autophagy‑initiating kinase ULK1 的激活从而导致自噬的显著减少。	Nature, 2025, 646(8086):992-1000 Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784 Nat Commun, 2025, 16(1):8476
S2758	Wortmannin (SL-2052)	Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
S1004	Veliparib (ABT-888)	Veliparib (ABT-888, NSC 737664)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM，对SIRT2没有活性。Veliparib 可增加自噬和凋亡。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):8476 Nat Commun, 2025, 16(1):1026 J Exp Med, 2025, 222(5)e20241184
S8007	VE-821	VE-821(ATR inhibitor IV)是一种有效的，选择性的，ATP竞争性ATR抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM，抑制H2AX磷酸化，对PIKKs ATM， DNA-PK， mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。	Nature, 2025, 646(8086):992-1000 Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
S1525	Adavosertib (AZD1775, MK-1775)	Adavosertib (MK-1775, AZD1775)是一种有效的，高选择性Wee1抑制剂，无细胞试验中IC50为5.2 nM；阻碍G2期DNA损伤检验点。Phase 2。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
S7048	BMN-673 (Talazoparib)	Talazoparib (BMN 673, LT-673)是一种新型的PARP抑制剂，无细胞试验中对PARP1的IC50为0.57 nM。它也是有效的PARP-2抑制剂，但不抑制PARG，对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。	Mol Cancer, 2025, 24(1):217 Nat Commun, 2025, 16(1):8476 Nat Commun, 2025, 16(1):6972
S4157	Chloroquine diphosphate	Chloroquine diphosphate是一种4-氨基喹啉的抗疟疾和抗风湿药，也是一种ATM激活剂。Chloroquine 也是一种toll-like receptors (TLRs)的抑制剂。	Front Vet Sci, 2025, 12:1587391 Nat Commun, 2024, 15(1):1642 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S1570	KU-60019	KU-60019是一种改进的KU-55933类似物，在无细胞试验中作用于ATM，IC50为6.3 nM，作用于ATM比作用于DNA-PK和ATR的选择性分别高270和1600倍，并且是高度有效的放射增敏剂。	Nat Cell Biol, 2025, 27(10):1771-1784 Autophagy, 2025, 1-17. Cell Rep, 2025, 44(4):115457
S1098	Rucaparib phosphate	Rucaparib phosphate是一种PARP抑制剂，无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM，对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。	Mol Cell, 2025, S1097-2765(25)00098-X Cells, 2025, 14(14)1049 Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515
S7102	Berzosertib (VE-822)	Berzosertib (VE-822, VX970, M6620)是一种ATR抑制剂，在HT29细胞中IC50 为 19 nM。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 Nat Commun, 2025, 16(1):3613
S7693	Ceralasertib (AZD6738)	Ceralasertib (AZD6738) 是一种口服具有活性的，选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。Phase 1/2。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Nat Cell Biol, 2025, 27(1):73-86 Nat Commun, 2025, 16(1):8476
S2741	Niraparib (MK-4827)	Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1和PARP-2抑制剂，可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。Niraparib 可形成PARP–DNA复合物并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Phase 3。	Nat Commun, 2025, 16(1):4239 Cancer Commun (Lond), 2025, 45(12):1706-1733. Neuro Oncol, 2025, noaf061
S2817	Torin 2	Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。	J Med Virol, 2025, 97(8):e70534 J Gen Virol, 2025, 106(3)002086 bioRxiv, 2025, 2025.09.24.678136
S7050	AZ20	AZ20是一种新型有效的选择性ATR激酶抑制剂，无细胞试验中IC50为5 nM，比作用于mTOR的选择性高8倍。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 Cell Rep, 2025, 44(1):115114 Neoplasia, 2025, 60:101104
S7300	PJ34 HCl	PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式，是一种PARP抑制剂，EC50为20 nM，同等有效作用于PARP1/2。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(20)gkaf1090 Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01457-z J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235
S2243	Degrasyn (WP1130)	Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):628 Nat Commun, 2025, 16(1):1313 Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
S4948	Rucaparib (AG014699)	Rucaparib是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，对其他八个PARP域也具有结合亲和力。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938 Cancer Lett, 2025, 613:217505 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):548
S7888	Spautin-1	Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。	Nat Commun, 2024, 15(1):9463 J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0 Cancer Lett, 2024, 604:217258
S7625	Niraparib tosylate	Niraparib tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。	Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515 Nat Commun, 2024, 15(1):9463 Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S2178	AG-14361	AG14361是一种有效的PARP1抑制剂，无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。	Cell Rep, 2025, 44(4):115457 PLoS One, 2025, 20(3):e0318267 Nat Commun, 2024, 15(1):1041
S8375	AZD0156	AZD0156 是有效的、选择性的ATM激酶抑制剂，具有潜在的化疗/辐射增敏和抗肿瘤活性。AZD0156 可防止DNA损伤检查点激活，破坏DNA损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡，并导致过表达ATM的肿瘤细胞死亡。	Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9 J Clin Invest, 2025, 135(8)e181659 Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544
S7748	EPZ015666 (GSK3235025)	EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 Cell Rep, 2024, 43(11):114930 Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6
S8096	Mirin	Mirin是有效的Mre11–Rad50–Nbs1(MRN)复合体抑制剂，能够抑制Mre11相关的外切酶活性。Mirin 可抑制MRN依赖的ATM的激活。	Nat Commun, 2025, 16(1):4491 Nucleic Acids Res, 2025, 53(11)gkaf468 Redox Biol, 2025, 80:103504
S7134	IU1	IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。	Cells, 2025, 14(11)816 Mol Med, 2025, 31(1):163 Redox Biol, 2024, 76:103318
S8680	AZD1390	AZD1390是一种具有口服活性的、能穿透中枢神经系统的ATM抑制剂，在细胞中IC50为0.78 nM。它对ATM的选择性是对PIKK家族其他相关酶的10,000以上，具有良好的选择性。	Cell Rep Med, 2025, 6(7):102202 iScience, 2025, 28(2):111842 Nature, 2024, 629(8011):443-449
S8664	Pemrametostat (GSK3326595)	Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。	MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150 J Med Chem, 2025, 68(4):4217-4236 J Med Chem, 2025, 68(5):5097-5119
S1087	Iniparib (BSI-201)	Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677)是一种PARP1抑制剂，在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。	Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938 Nat Commun, 2024, 15(1):10347 Nat Commun, 2021, 12(1):736
S5195	Rucaparib Camsylate	Rucaparib (Rubraca, AG014699, PF01367338) Camsylate 是一种 PARP 的抑制剂，在无细胞试验中对PARP1的Ki值为1.4 nM，也显示了对其他八个PARP域的结合亲和力。	Cells, 2024, 13(16)1348 Adv Sci (Weinh), 2022, 9(30):e2201210 Cell Death Dis, 2022, 13(6):558
S7529	ML323	ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂，其IC50为76 nM。	Cancers (Basel), 2025, 17(17)2864 Oncol Res, 2025, 33(1):213-224 Nucleic Acids Res, 2024, gkae785
S2245	CP-466722	CP-466722是一种有效的，可逆的ATM抑制剂，不影响ATR，且抑制PI3K或PIKK家族成员。	G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597 Cell, 2019, 36(2):179-193 Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
S2197	A-966492	A-966492是一种新型有效的PARP1和PARP2抑制剂，Ki分别为1 nM和1.5 nM。	Nat Commun, 2021, 12(1):736 Front Immunol, 2021, 12:712021 Front Immunol, 2021, 12:712021
S7239	G007-LK	G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂，对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。	EBioMedicine, 2024, 103:105129 NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):264 bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578667
S8038	UPF 1069	UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂，IC50为0.3 μM，比作用于PARP1选择性高27倍左右。	Autophagy, 2025, 1-17. Cancer Lett, 2025, 613:217505 Cell Rep, 2023, 42(9):113113
S7029	AZD2461	AZD2461是一种新型PARP抑制剂，作用于Pgp亲和力低。Phase 1。	Nat Commun, 2021, 12(1):736 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00058-1 Dev Cell, 2020, 53(2):240-252.e7
S8050	ETP-46464	ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。	EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136 mBio, 2024, e0228723. iScience, 2023, 25(7)
S8592	Pamiparib	Pamiparib是有效的PARP1和PARP2选择性抑制剂，IC50分别为0.83和0.11 nM。相较于其他PARP酶，它对PARP1和PARP2具有高选择性。	United Eur Gastroent, 2025, 13(7):1328-1342 Cell Death Discov, 2024, 10(1):74 Cells, 2024, 13(16)1348
S1132	3-Aminobenzamide	3-Aminobenzamide (3-ABA , 3-Amino Benzamide, 3-AB) 是一种有效的Poly(ADP-ribose)polymerase (PARP)抑制剂，还可通过caspase非依赖性的方式来抑制SCI脊髓损伤后的细胞凋亡。	J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02608-5 Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1667 Psychopharmacology (Berl), 2022, 10.1007/s00213-022-06188-4
S7438	ME0328	ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂，IC50为0.89 μM，其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。	iScience, 2025, 28(4):112267 Mol Med, 2025, 31(1):216 Biomed Pharmacother, 2018, 97:115-119
S8363	NMS-P118	NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂，具有良好的药物吸收和药物动力学特性，对PARP1的选择性比对PARP2高150倍（Kd 0.009 μM vs 1.39 μM）	Cancer Lett, 2025, 613:217505 Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694 Res Sq, 2023, rs.3.rs-2688694
S7136	CGK 733	CGK 733是一种有效的ATM/ATR选择性抑制剂，IC50约为200 nM。	Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726 mBio, 2020, 11(1)
S9864	Elimusertib (BAY-1895344)	Elimusertib (BAY-1895344) is a very potent and highly selective ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) inhibitor with IC50 of 7 nM. Elimusertib potently inhibits proliferation of a broad spectrum of human tumor cell lines with median IC50 of 78 nM.	Cell Rep, 2025, 44(4):115431 iScience, 2025, 28(2):111842 Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043
S8419	Stenoparib (E7449)	Stenoparib (E7449, 2X-121, MGI25036)是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂，同样还能抑制PARP5a/5b（即TNKS1/2）。对PARP1和PARP2的IC50分别为1 nM和1.2 nM。	Cancer Lett, 2025, 613:217505 Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17305 Cell Death Discov, 2024, 10(1):74
S8624	Onametostat (JNJ-64619178)	Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。	Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01273-9 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 SLAS Discov, 2024, 29(4):100161
S7238	NVP-TNKS656	NVP-TNKS656是一种高度有效的，选择性的，口服具有活性的tankyrase抑制剂，对 TNKS2 的IC50为6 nM，选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。	Nat Commun, 2025, 16(1):4945 Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00496-4 Cell, 2024, 187(14):3671-3689.e23
S8148	PD0166285	PD0166285 是一种有效的 Wee1 和 Chk1 抑制剂，对Wee1和Myt1的IC50值分别为24 nM和72 nM。PD0166285 也是一种新型的G2检查点的抑制剂。PD0166285 可诱导凋亡。	iScience, 2025, 28(5):112292 Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181. Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S8209	HLCL-61 HCL	HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。	Front Immunol, 2019, 10:174 Nat Commun, 2018, 9(1):1572 Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740
S7490	WIKI4	WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂，作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004 Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S4715	Benzamide	Benzamide, PARP的抑制剂，IC50为3.3 μM。它是苯甲酸的一种衍生物。	Int J Mol Sci, 2019, 20(21) Mol Pharmacol, 2019, 96(4):419-429 Acta Neuropathol Commun, 2014, 2:57
S9639	VX-803 (M4344)	VX-803 (M4344, ATR inhibitor 2)是一种具有ATP竞争性、口服活性的、具有选择性的 ataxia telangiectasia and Rad3 related (ATR) kinase 的抑制剂，其Ki值小于150 pM。VX-803 (M4344) 可有效抑制ATR驱动的 phosphorylated checkpoint kinase-1 (P-Chk1) 磷酸化，对应的IC50值为8 nM。VX-803 (M4344) 具有潜在的抗肿瘤活性。	Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253 iScience, 2025, 28(3):111943 Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S8370	BGP-15 2HCl	BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。	Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28 Part Fibre Toxicol, 2023, 20(1):28 Respir Res, 2023, 24(1):319
S7730	NU1025	NU1025 (NSC 696807)是一种有效的 PARP 抑制剂，IC50 为 400 nM。	J Natl Cancer Cent, 2024, 4(3):263-279 J Clin Med, 2020, 30;9(4) Med Sci Monit, 2019, 25:2886-2895
S6745	JW55	JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂，通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。	Cell Discov, 2024, 10(1):39 Oncotarget, 2021, 12(7):674-685 Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
S0519	BYK204165	BYK204165 是一种有效的 poly(ADP-ribose) polymerase (PARP) 的选择性抑制剂。BYK204165 可抑制无细胞重组的人类PARP-1 (hPARP-1)对应的pIC50值和pKi值分别为7.35和7.05，对小鼠PARP-2 (mPARP-2)的pIC50值为5.38。	Sci Transl Med, 2021, 13(592)eabc7211
S8556	AZ31	AZ31是一种选择性的ATM抑制剂，IC50小于0.0012 μM。它具有良好的选择性，对ATM的选择性比对DNA-PK和PI3Kα高500倍，比对mTOR、PI3Kβ和PI3Kγ的选择性高1000倍。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
S8729	AZ32	AZ32是ATM kinase的特异性抑制剂，在小鼠中具有良好的血脑屏障通透性，对ATM酶的IC5值小于0.0062 μM。它具有充分的选择性和高细胞透性。	Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984
S9712	Fluzoparib (SHR-3162)	Fluzoparib（SHR3162，HS10160）是一种有效的 Poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的抑制剂，具有抗肿瘤的活性，对PARP1的IC50为1.46±0.72 nM。	iScience, 2024, 27(10):110862 Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390
E0111	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014)	BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compound 14) 是 Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) 的口服活性抑制剂，IC50 低于 0.005 µM。	Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182 Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182
S0148	HAMNO	HAMNO (NSC-111847) 是一种有效的、选择性的、具有抗肿瘤活性的 replication protein A (RPA) 的抑制剂。HAMNO 可抑制 ATR 的自磷酸化及ATR诱导的RPA32 Ser33磷酸化。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):600 mBio, 2023, e0352822.
S0399	SJB2-043	SJB2-043 是一种有效的 USP1 的抑制剂，可抑制天然 USP1/UAF1 的活性，对应的IC50值为544 nM。	Front Pharmacol, 2021, 12:695009
S0435	PF-9366	PF-9366是一种人 甲硫氨酸腺苷转移酶2A (methionine adenosyltransferase 2A, MAT2A) 的抑制剂，其IC50值为420 nM、Kd值为170 nM。	Nat Commun, 2024, 15(1):8971 J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2292375 Neoplasia, 2023, 41:100902
S4710	Picolinamide	Picolinamide (2-Pyridinecarboxamide, Picolinoylamide, 2-Carbamoylpyridine)在大鼠胰岛细胞核中，是一种强效的PARP抑制剂。	Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259 Neural Regen Res, 2023, 18(10):2252-2259
E1425	Nesuparib	Nesuparib (JPI-547, NOV140201) 是 PARP 和 tankyrases 的潜在抑制剂，IC50 为 0.005 μM、0.001 μM、0.002 μM，对 ND 为 ND 分别为 TNKS1、TNKS2、PARP1 和 PARP2。 Nesuparib 在 BRCA 缺陷的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
S6899	Licochalcone D	Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
E1411	Tuvusertib	Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) 是一种有效的 ATR 抑制剂，在癌细胞系中表现出抗增殖和抗肿瘤作用。
S6977	DR2313	DR2313是一种有效的、选择性的、竞争性的聚(ADP-核糖)聚合酶(poly(ADP-ribose) polymerase, PARP)抑制剂，PARP-1和PARP-2的IC50分别为0.20 μM和0.24 μM。
S6739	MN 64	MN-64是有效的TNKS1和TNKS2抑制剂，IC50分别为6 nM和72 nM。
E1007	BRD0639	BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂，可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物 ，在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。
E1069	M2912	M2912 (MSC2504877)是一种非常有效的TNKS1/TNKS2抑制剂(TNKS1的IC50为0.6 nM)，对其他PARP家族酶具有优异的选择性和良好的化合物性能。该抑制剂通过提高DLD1细胞中axin2 (EC50=17 nM)和tankyrase的水平，以剂量依赖性的方式有效调节Wnt/β-catenin通路，从而降低细胞Wnt报告活性。
E5945New	Wu-5	Wu-5 是 USP10 的抑制剂，体外抑制其活性，IC50 为 8.3µM。它还能促进 FLT3-ITD 降解，并协同增强 Crenolanib 诱导的细胞凋亡。
S0732	GeA-69	GeA-69 是一种可透过细胞的选择性变构抑制剂，靶向 macrodomain 2 (MD2) of poly-adenosine-diphosphate-ribose polymerase 14 (PARP14) ，其Kd值为860 nM。
E1108	Camonsertib (RP-3500)	Camonsertib (RP-3500)是一种高效的选择性 ATR 激酶抑制剂，IC50 为 1 nM。
E8297New	Myt1-IN-1	Myt1-IN-1 是一种强效且选择性的膜相关酪氨酸/苏氨酸蛋白激酶1 (Membrane-Associated Tyrosine/Threonine-Specific Cdc2-Inhibitory Kinase 1) (基因：PKMYT1) 抑制剂，IC50 <10 nM。它具有抗癌活性，可用于研究依赖 Myt1 活性的 CCNE1 扩增或 FBXW7 突变的癌症。
E1908	HRO761	HRO761 是一种强效、选择性、变构抑制剂，可抑制 沃纳综合征 RecQ 解旋酶 (Werner syndrome RecQ helicase, WRN)。它与 D1 和 D2 解旋酶结构域的界面结合，将 WRN 锁定在非活性构象中，并特别在微卫星不稳定性 (MSI) 癌细胞中表现出抗增殖作用。
E1479	I-138	I-138 是一种口服活性、有效的 USP1-UAF1 可逆抑制剂，IC50 0f 4.1 nM。 I-138 在结构上与 ML323 相关，可诱导 MDA-MB-436 细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化，并增加 HAP-1 USP1 WT 细胞中 PCNA 和 FANCD2 单泛素化。	J Biol Chem, 2025, 301(3):108190
E1528	RP-6685	RP-6685 是一种强效、选择性且口服有效的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂。RP-6685 在动物模型中表现出抗肿瘤功效。	Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
S8993	Atamparib (RBN-2397)	Atamparib (RBN-2397) 是一种有效的、选择性的、口服活性的 NAD+ 竞争性抑制剂 PARP7，其IC50值 <3 nM，Kd值 <0.001 μM。RBN-2397 具有研究肿瘤治疗的潜力。	bioRxiv, 2024, 2024.03.15.584457
E1614	OUL232	OUL232 (Compound 27) 是单-ADP-核糖基化 (mono-ART) PARP10 的有效抑制剂，IC50 为 7.8 nM。 它还以 nM 抑制 PARP7、 PARP11、PARP12、PARP14 和 PARP15 效力。
S9893	Venadaparib(IDX-1197)	Venadaparib (IDX-1197)是一种有效的PARP1/2抑制剂，IC50分别为1.4 nM和1.0 nM，可阻止DNA单链断裂(SSB)的修复，促进SSB向双链断裂(DSB)的转化，最终导致癌细胞的合成致死。
S9778	Debio 0123	WEE1-IN-5（DEBIO 0123）是一种有效的WEE1抑制剂，可抑制磷酸CDC2并消除G2检查点。	J Clin Invest, 2025, 135(11)e188165 medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
S0056	(E/Z)-BCI	(E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) 是一种 dual specific phosphatase 1/6 (DUSP1/DUSP6) 和 mitogen-activated protein kinase 的抑制剂，对细胞中DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。(E)-BCI 在H1299肺癌细胞中通过产生 reactive oxygen species (ROS) 和激活内在的线粒体途径来诱导凋亡。
S8479	LLY-284	LLY-284是LLY-283的非对映异构体。LLY-283是有效的、选择性的SAM竞争性的化学探针，靶向PRMT5。LLY-284的活性比LLY-283低，可作为LLY-283的阴性对照。
E1871New	TNG-462	TNG-462 是一种口服活性、强效且选择性的甲硫腺苷 (MTA) 协同 PRMT5 抑制剂。它对甲硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺乏和/或甲硫腺苷 (MTA) 累积实体瘤表现出显著的抗肿瘤活性，包括持久消退和完全缓解。
E1600	AMG-193	AMG-193 是一种口服活性 MTA 协同抑制剂 PRMT5，具有强效的生化和细胞活性。AMG-193 与 MTA 结合，通过抑制 PRMT5 选择性靶向并抑制 MTAP 缺陷型肿瘤细胞的生长，IC50 为 0.107 μM，同时保留具有野生型 MTAP 的正常细胞。AMG-193 还具有抗肿瘤活性。
E4942New	Talazoparib tosylate	甲苯磺酸他拉唑帕尼（BMN 673ts）是一种新型、强效且具有口服活性的PARP1/2抑制剂，其对PARP1的IC50值为0.57 nM。
S9936	ART558	ART558 是一种有效的、选择性的、低分子量的 DNA Polθ 变构抑制剂，IC50 为 7.9 nM。	Leukemia, 2025, 39(9):2152-2162
S6882	HI-TOPK-032	HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化，调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度，并在癌细胞中诱导凋亡。
E4869	Niraparib hydrochloride	Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride)是一种有效的聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）抑制剂，对PARP-1和PARP-2酶的IC50分别为3.8和2.1 nM。它抑制辐射诱导的DNA双链断裂的修复，激活细胞凋亡，并表现出抗肿瘤活性。
E1000	Azenosertib (Zn-C3)	Azenosertib (Zn-C3)是一种口服活性、高效和选择性的蛋白激酶Wee1抑制剂，IC50为3.9 nM，可用于癌症研究。	bioRxiv, 2025, 2025.05.28.656693 medRxiv, 2024, 2023.05.17.23290140
E0636	GSK-1520489A	GSK-1520489A(EX-A5430)是一种活性蛋白激酶，膜相关酪氨酸/苏氨酸1 (Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1, PKMYT1)抑制剂。
E1955New	TNG348	TNG348 is an orally bioavailable allosteric inhibitor targeting the ubiquitin-specific protease USP1. It selectively and potently blocks USP1 activity, preventing deubiquitination of proliferative PCNA and FANCD2, which disrupts DNA repair mechanisms. TNG348 demonstrates inhibitory effects against BRCA1/2-mutated and homologous recombination-deficient (HRD) breast and ovarian cancers .
E0947	Iu1-248	IU1-248是IU1的衍生物，是一种有效的和选择性的泛素特异性肽酶14(ubiquitin specific peptidase 14, USP14)抑制剂，IC50为0.83 μM。
E1118New	SJB3-019A	SJB3-019A 是 USP1 的强效抑制剂，可显著抑制 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 细胞增殖并诱导其凋亡。它还能促进 K562 细胞中的 DNA 结合-1 (ID1) 降解。
S6885	Ailanthone	Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。	Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
E4719	XYL-1	XYL-1 是一种高效的 PARP7 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。它可以在体外增强Ⅰ型干扰素信号传导，可作为开发癌症免疫治疗药物的潜在候选药物。
E1481New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) 是一种强效的 PRMT5 抑制剂，Ki 值为 0.06 nM。它在采用人源性异种移植瘤 (PDX) 的小鼠模型中表现出抗增殖活性和显著的口服抗肿瘤作用。
E1057	Lartesertib (M4076)	Lartesertib (M4076)以亚纳摩尔级效力抑制共济失调毛细血管扩张突变(Ataxia telangiectasia-mutated, ATM) 激酶活性，并显示出对其他蛋白激酶的显著选择性，抑制 DSB 修复、克隆形成癌细胞生长，并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。	iScience, 2025, 28(3):111943
E1024	MRTX1719	MRTX1719是蛋白质精氨酸甲基转移酶5·甲基硫腺苷磷酸化酶复合物(PRMT5·MTA)的有效选择性抑制剂，该复合物是潜在的选择性肿瘤治疗干预靶标。	bioRxiv, 2025, 2025.07.11.664387 Anticancer Res, 2024, 44(12):5231-5240
E1175	lunresertib (RP-6306)	lunresertib (RP-6306)是一种蛋白激酶，膜相关酪氨酸/苏氨酸1 (Protein Kinase, Membrane Associated Tyrosine/Threonine 1, PKMYT1)抑制剂，可用于癌症的研究。	Cell Rep, 2025, 44(8):116019 BMC Cancer, 2024, 24(1):1333
S2837	BCI	BCI ((E)-BCI, compound 1) 是一种变构的 dual specificity phosphatase (DUSP) 的抑制剂，在细胞中对DUSP6和DUSP1的EC50值分别为13.3 μM和8.0 μM。	Cell Rep, 2023, 42(12):113568
E7366	Veliparib dihydrochloride	Veliparib dihydrochloride 是一种口服有效的PARP-1和PARP-2抑制剂，其Kis分别为5.2 nM和2.9 nM。它表现出能够穿过血脑屏障的能力，并在临床前肿瘤模型中增强DNA损伤剂的作用。
S8992	RBN012759	RBN012759 是一种有效的、选择性的 PARP14 抑制剂，对人类催化结构域和小鼠催化结构域的IC50值分别为<3 nM和5 nM。RBN012759 有助于抗肿瘤免疫反应。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2025, S2352-345X(25)00080-3
E1529	ART812	ART812是一种口服活性DNA聚合酶Polθ抑制剂，IC50值为7.6 nM。
E1989	ART0380	ART0380 (IACS-030380) 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的ATR激酶抑制剂，IC50 为51.7 nM，可有效抑制 ATR-ATRIP 复合物的酶活性。它是一种 ATP 竞争性抑制剂，可与ATR的ATP口袋结合，而ATP通常结合于此。它通过吗啉氧与铰链相互作用，并占据具有亚砜亚胺基团的核糖口袋。它还具有抗肿瘤活性。
E1518	DPQ	DPQ 是聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 的强效抑制剂，PARP1 的 IC50 为 40 nM。它还能抑制巨噬细胞介导的炎症，并减轻小鼠中脂多糖 (LPS) 诱发的急性肺损伤 (ALI)。
S9875	AZD5305 (Saruparib)	Saruparib (AZD5305) 是一种高度选择性和有效的 PARP1 抑制剂，在野生型 A549 肺癌细胞中的 IC50 为 3 nM。AZD5305 在其他细胞中没有或显示出很小的生长抑制作用（IC50>10μM）。	Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07217-2 Nature, 2024, 628(8007):433-441 Nat Commun, 2024, 15(1):5822
E1806	AGI-24512	AGI-24512 是一种 MAT2A 抑制剂，IC50 为 8 nM。 在 MTAP 缺失和 WT 细胞模型中，它会增加 R 环的形成和 DNA 损伤。 它还在体外表现出抗增殖活性。
S6943	IU1-47	IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5（IsoT）高 33 倍。
E2147	AZD9574	AZD9574是一种新型PARP抑制剂，同时具有PARP1选择性、捕获能力和高CNS渗透性等优势。	Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S8876	RK-287107	RK-287107 是一种新型有效且具有选择性及抗肿瘤活性的 tankyrase 的抑制剂。RK-287107 可抑制 tankyrase-1 和 tankyrase-2，在体外实验中其IC50值为14.3 nM和10.6 nM。
E7768	C527	C527是泛 DUB 酶的抑制剂，对 USP1/UAF1 复合物活性较高， IC50 值为0.88 μM。
E1512	M3541	M3541 是一种有效的选择性 ATM 激酶 活性抑制剂，在无细胞测定中 IC50 值为 0.25 nM。 M3541 抑制双链断裂 (DSB) 修复、克隆癌细胞生长并增强癌细胞系中电离辐射的抗肿瘤活性。
E4701	CMP-5	CMP5是PRMT5的有效选择性的小分子抑制剂。发现通过抑制组蛋白制剂上的 PRMT5 甲基转移酶活性，可以选择性地阻断S2ME-H4R3。它还具有研究EBV+淋巴瘤和其他B细胞NHL亚型治疗的潜力。
E6541New	PolQi2	PolQi2 是一种 PolΘ 抑制剂，通过抑制 Polϴ N 端的解旋酶结构域来靶向抑制 alt-EJ (alternative end-joining) 修复。PolQi2 提高了不同基因座和不同细胞系的基因编辑精度和整合效率。并且 PolQi2 与 DNA-PK 抑制剂联合使用减少了 Cas9 的脱靶效应。PolQi2 可用于基因编辑领域研究。
E4737	Potrasertib	Potrasertib (IMP7068, WEE1-IN-10) 是一种强效且选择性的 WEE1 激酶 抑制剂。它具有抗肿瘤活性，并且对晚期实体瘤患者具有良好的耐受性。
E1349	Ralometostat (TNG908)	Ralometostat (TNG908) 是一种强效、选择性且可渗透大脑的 PRMT5 抑制剂，IC50 为 4 μM，通过 MTA 协同机制发挥作用。它在异种移植模型中也表现出抗肿瘤活性。
E1658	PRT543	PRT543 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 抑制剂，在体外和体内具有广泛的抗肿瘤活性。 它还抑制 PRMT5/MEP50 复合物的甲基转移酶活性，IC50 为 10.8 nM。
E1939	ART899	ART899 是 ART558 的衍生物，是一种强效、特异性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 变构抑制剂，可特异性抑制 Polθ MMEJ 活性，IC50 为 180 nM。它特异性地增强肿瘤细胞的放射敏感性，并对癌细胞具有强效的独立抗肿瘤作用。
S9872	AG-270	AG-270是一种有效的、非竞争性蛋氨酸腺苷转移酶2A (methionine adenosyltransferase 2A, MAT2A)抑制剂，可降低细胞内SAM水平和MTAP-null选择性抗增殖活性。
E1711	FHT-1015	FHT-1015 是一种有效的小分子SMARCA4/SMARCA2 ATPase变构抑制剂，IC50 值≤10 nM。 FHT-1205 降低体内 PD1+TIM3+ 细胞和细胞因子的表达。
E1214	KSQ-4279 (USP1-IN-1)	KSQ-4279 (USP1-IN-1) 是一种口服生物可利用的泛素特异性蛋白酶 1 (ubiquitin specific protease 1, USP1)选择性抑制剂，具有抗增殖活性。 KSQ-4279 与 PARP 抑制剂联合使用时还表现出协同活性。	Cancer Res, 2024, 84(20):3419-3434 Sci Adv, 2024, 10(46):eadp6567
S0913	4',5,7-Trimethoxyflavone	4',5,7-Trimethoxyflavone (5,​7,​4'-​Trimethoxyflavone, TMF) 是一种从 Kaempferia parviflora (KP) 分离的类黄酮，可诱导凋亡。4',5,7-Trimethoxyflavone 可增加亚G1期、DNA片段化、膜联蛋白-V/PI染色和Bax/Bcl-xL比，激活 caspase-3 并降解 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 蛋白。
E5842New	Nudifloramide	Nudifloramide (2PY, N-methyl-2-pyridone-5- carboxamide) 是烟酰胺的吡啶衍生物，可在体外抑制 PARP-1(poly (ADP-ribose) polymerase-1) 活性，IC50 为 8 µM。
E5945New	Wu-5	Wu-5 是 USP10 的抑制剂，体外抑制其活性，IC50 为 8.3µM。它还能促进 FLT3-ITD 降解，并协同增强 Crenolanib 诱导的细胞凋亡。
E8297New	Myt1-IN-1	Myt1-IN-1 是一种强效且选择性的膜相关酪氨酸/苏氨酸蛋白激酶1 (Membrane-Associated Tyrosine/Threonine-Specific Cdc2-Inhibitory Kinase 1) (基因：PKMYT1) 抑制剂，IC50 <10 nM。它具有抗癌活性，可用于研究依赖 Myt1 活性的 CCNE1 扩增或 FBXW7 突变的癌症。
E8293New	YD54	YD54 是一种强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，24 小时的 DC50 为 8.1 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
E8294New	YDR1	YDR1 是一种基于 Cereblon 的强效、选择性、口服生物利用度高的 PROTAC，也是 SMARCA2 的降解剂，48 小时的 DC50 为 60 nM。它在 SMARCA4 突变型肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，可用于非小细胞肺癌的研究。
E1871New	TNG-462	TNG-462 是一种口服活性、强效且选择性的甲硫腺苷 (MTA) 协同 PRMT5 抑制剂。它对甲硫腺苷磷酸化酶 (MTAP) 缺乏和/或甲硫腺苷 (MTA) 累积实体瘤表现出显著的抗肿瘤活性，包括持久消退和完全缓解。
E4942New	Talazoparib tosylate	甲苯磺酸他拉唑帕尼（BMN 673ts）是一种新型、强效且具有口服活性的PARP1/2抑制剂，其对PARP1的IC50值为0.57 nM。
E1955New	TNG348	TNG348 is an orally bioavailable allosteric inhibitor targeting the ubiquitin-specific protease USP1. It selectively and potently blocks USP1 activity, preventing deubiquitination of proliferative PCNA and FANCD2, which disrupts DNA repair mechanisms. TNG348 demonstrates inhibitory effects against BRCA1/2-mutated and homologous recombination-deficient (HRD) breast and ovarian cancers .
E1118New	SJB3-019A	SJB3-019A 是 USP1 的强效抑制剂，可显著抑制 B 细胞急性淋巴细胞白血病 (B-ALL) 细胞增殖并诱导其凋亡。它还能促进 K562 细胞中的 DNA 结合-1 (ID1) 降解。
E1481New	AM-9747	AM-9747 (PRMT5-IN-25) 是一种强效的 PRMT5 抑制剂，Ki 值为 0.06 nM。它在采用人源性异种移植瘤 (PDX) 的小鼠模型中表现出抗增殖活性和显著的口服抗肿瘤作用。
E5851New	T26	T26 (PARP1-IN-35) 是一种强效、选择性、口服的PARP1抑制剂，能够穿过血脑屏障，IC50 值为 0.2 nM。它表现出显著的抗肿瘤功效，并有望成为乳腺癌转移的治疗研究。
E6541New	PolQi2	PolQi2 是一种 PolΘ 抑制剂，通过抑制 Polϴ N 端的解旋酶结构域来靶向抑制 alt-EJ (alternative end-joining) 修复。PolQi2 提高了不同基因座和不同细胞系的基因编辑精度和整合效率。并且 PolQi2 与 DNA-PK 抑制剂联合使用减少了 Cas9 的脱靶效应。PolQi2 可用于基因编辑领域研究。