ML323

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7529

ML323 Chemical Structure

CAS No. 1572414-83-5

ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。

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产品安全说明书

DUB抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。
特性 USP1-UAF1选择性抑制剂。
靶点
USP1-UAF1 [1]
(Cell-free assay)
76 nM
体外研究

ML323通过抑制H596细胞中USP1–UAF1活性而抑制PCNA 和 FANCD2去泛素化。此外,ML323通过以两个主要的DNA损伤应答途径(TLS 和 FA)为靶点,增强顺铂在H596细胞和U2OS骨肉瘤细胞中的毒性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

高通量筛选:

对于HTS,USP1-UAF1活性使用泛素-罗丹明110为底物进行检测,泛素的C端甘氨酸和罗丹明之间的酰胺键水解作用导致荧光增加。该测定被小型化为4微升体积,在1,536孔中以定量的HTS模式筛选大约402,701种化合物,每种测试化合物以4到5种浓度范围测定。试验显示出很强的性能,整个筛选中因子Z的平均值为0.8。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: H596 细胞
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 7-12天
  • Method:

    对于细胞集落形成实验,细胞以300–500细胞每孔接种于6孔板,并生长过夜。然后将细胞用单独的ML323,单独的顺铂或顺铂与ML323(1:1或 1:4)的组合以指示浓度处理。细胞用等体积的DMSO和生理盐水处理,作为对照组。处理48小时后,加入新鲜的生长培养基,细胞再培养5-10天以形成集落。对于UV联合治疗,细胞用指示浓度的ML323或等体积的DMSO处理。48小时后,移除培养基,细胞在254nm下以指示剂量被照射。加入新鲜生长培养基,细胞再培养5-10天以形成集落。没有被UV照射过,但被ML323或等体积DMSO处理过的细胞作为对照组,并指定为100%。细胞集落形成后,细胞用甲醇固定,并用0.5%结晶紫着色。大于50个细胞的集落被计数。集落的数量通过三个重复的板测定。剂量反应曲线使用GraphPad Prism产生,使用CalcuSyn计算复合指数进行分析,以测定加入固定比率顺铂和USP1-UAF1抑制剂所影响的细胞分数。


    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (197.66 mM)
Ethanol 38 mg/mL (98.83 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 384.48
化学式

C23H24N6

CAS号 1572414-83-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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