P5091 (P005091)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7132

P5091 (P005091) Chemical Structure

CAS No. 882257-11-6

P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。

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产品安全说明书

DUB抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。
靶点
USP7 [1]
(Cell-free assay)
USP47 [2]
(Cell-free assay)
4.2 μM(EC50) 4.3 μM
体外研究

P5091是一种三取代噻吩,具有二氯苯硫基,硝基和乙酰基三种取代基,介导抗USP7活性。P5091作用于USP7,具有有效的,特异性的,选择性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME标签的USP7,这种作用具有浓度依赖性。P5091抑制 USP7介导的超高分子量泛素链的裂解,这种作用存在剂量依赖性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制USP7,诱导HDM2多泛素化,且加速HDM2降解。P5091作用于MM细胞,抑制 USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM细胞生长,克服抗Bortezomib性。P5091诱导多种MM细胞系生存力降低,这种作用具有剂量依赖性,包括那些抗 常规疗法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50为6-14 μM)的耐药性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。P5091降低HDM2和HDMX,上调p53和p21水平。总体而言,P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的,虽然P5091处理后,p53得到上调,但P5091的细胞毒活性是不依赖于p53的。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 cells M2K3OWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NFfKcXZKdmirYnn0bY9vKG:oIILlZ49u[mmwYX70JHVUWDdiZYjwdoV{e2WmIHnuJHNnQSClZXzsd{BjgSCXYj3DTG9RKHKncH;yeIVzKGG|c3H5MEBGSzVyPUSuNkDPxE1? M13E[FI1QTByM{ix
human HCT116 cells M37mU2N6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= NXLaZ5huPzJiaB?= NEXTOlhEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBJS1RzMU[gZ4VtdHNiYX\0[ZIhPzJiaILzMEBGSzVyPUGxJO69VQ>? NEXnW2IzPDlyMEO4NS=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
HAUSP / N-Myc; 

PubMed: 29616860     


Extracts of SK-N-DZ cells treated with DMSO or a serial titration of p5091 from 25 µm-3.125 µm for 8 h and immunoblotted with antibodies specific for HAUSP, N-Myc, and Actin. 

USP7 / p53 / p21; 

PubMed: 30045945     


Western blots showing increase in p53 and p21 protein levels with P5091 treatment in TP53 wild-type Ewing sarcoma cell lines.

29616860 30045945
Immunofluorescence
PTEN ; 

PubMed: 28418900     


Immunofluorescence assay showing PTEN cellular compartmentalization in MEC-1 cells treated with 4.2 μM P5091 for 24 hours. Anti-PTEN antibody (green); Propidium iodide (red). 

28418900
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 30045945     


(B) Ewing sarcoma cells were treated with P5091 for 3 d. TP53 wild-type Ewing sarcoma cell lines are shown in red; TP53 mutant Ewing sarcoma cell lines are shown in black. Values were normalized to vehicle controls. Each data point shows the mean of eight replicates; error bars are mean values ± standard deviation. The experiment was performed twice and data points of one representative experiment are shown. 

30045945
体内研究 P5091作用于动物肿瘤模型,耐受性好,抑制肿瘤生长,且延长动物寿命。P5091与Lenalidomide, HDAC抑制剂SAHA, 或Dexamethasone联用,触发协同的抗MM活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: CB-17 SCID小鼠
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: --
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 28 mg/mL (80.4 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 400+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 348.22
化学式

C12H7Cl2NO3S2

CAS号 882257-11-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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