P5091 (P005091)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S7132

CAS No. 882257-11-6

P5091 (P005091)是一种选择性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂，EC50为4.2 μM，与作用于USP47相似。

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客户使用Selleck生产的P5091 (P005091)发表文献35篇：

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PubMed: 34408146 ( click the link to review the publication )

J Clin Invest, 2021, 146893

PubMed: 34061780 ( click the link to review the publication )

Cell Death Dis, 2021, 12(5):456

PubMed: 33963175 ( click the link to review the publication )

Cancer Cell Int, 2021, 21(1):508

PubMed: 34556124 ( click the link to review the publication )

J Vet Intern Med, 2021, 35(2):1041-1051

PubMed: 33650720 ( click the link to review the publication )

Autophagy, 2020, 10.1080/15548627.2020.1740529

PubMed: 32164484 ( click the link to review the publication )

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PubMed: 32453339 ( click the link to review the publication )

EMBO Rep, 2020, 21(2):e48597

PubMed: 31833203 ( click the link to review the publication )

Cancer Discov, 2020, 22;CD-19-1436

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Turk J Biol, 2020, 44(4):145-157

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Oncotarget, 2017,

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PubMed: 28805676 ( click the link to review the publication )

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PubMed: 27118403 ( click the link to review the publication )

Trends Pharmacol Sci, 2014, 35(4):187-207

PubMed: 24717260 ( click the link to review the publication )

产品安全说明书

DUB抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述

P5091 (P005091)是一种选择性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂，EC50为4.2 μM，与作用于USP47相似。

靶点

USP7 ^[1] (Cell-free assay)	USP47 ^[2] (Cell-free assay)
4.2 μM(EC50)	4.3 μM

体外研究

P5091是一种三取代噻吩，具有二氯苯硫基，硝基和乙酰基三种取代基，介导抗USP7活性。P5091作用于USP7，具有有效的，特异性的，选择性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME标签的USP7，这种作用具有浓度依赖性。P5091抑制 USP7介导的超高分子量泛素链的裂解，这种作用存在剂量依赖性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制USP7，诱导HDM2多泛素化，且加速HDM2降解。P5091作用于MM细胞，抑制 USP7去泛素化酶活性，不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM细胞生长，克服抗Bortezomib性。P5091诱导多种MM细胞系生存力降低，这种作用具有剂量依赖性，包括那些抗常规疗法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50为6-14 μM)的耐药性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。P5091降低HDM2和HDMX，上调p53和p21水平。总体而言，P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的，虽然P5091处理后，p53得到上调，但P5091的细胞毒活性是不依赖于p53的。^[1]

Cell Data

Cell Lines	Assay Type	Incubation Time	Activity Description	PMID
Sf9 cells	NV64XXdCTnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=		MoLNTY5pcWKrdHnvckBw\iC{ZXPvcYJqdmGwdDDVV3A4KGW6cILld5Nm\CCrbjDT[lkh[2WubIOgZpkhXWJvQ1jPVEBz\XCxcoTldkBie3OjeTygSWM2OD12LkKg{txO	M2Tm[FxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2OUCwN\|gyLz5{NEmwNFM5OTxxYU6=
human HCT116 cells	NH\aXoJEgXSxdH;4bYPDqGG\|c3H5	NVXsXZFzPzJiaB?=	MYjDfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDIR3QyOTZiY3XscJMh[W[2ZYKgO\|IhcHK\|LDDFR\|UxRTFzIN88US=>	M3PaVlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ2OUCwN\|gyLz5{NEmwNFM5OTxxYU6=
multiple myeloma cells	NYjMNJRUTnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=		MVrJcohq[mm2aX;uJI9nKFWVUEegbY4hdXWudHnwcIUhdXmnbH;tZUBk\WyuczCoeY5sdm:5bjDvdolocW5rIHL5JIludXWwb3jpd5Rw[2inbXnzeJJ6NCCHQ{WwJF0hPC5{IN88UU4>	NXLwcpZPRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC\|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkWzOlQ5PjdpPkK1N\|Y1QDZ5PD;hQi=>
Sf9	NXfleHhFTnWwY4Tpc44h[XO\|YYm=	M{Tjc\|MxKG2rboO=	M4LSbWlvcGmkaYTpc44hd2ZiZoXscE1t\W6pdHigdoVkd22kaX7hcpQhXVOSNzCoeY5sdm:5bjDvdolocW5rIHX4dJJme3OnZDDpckBU\jliY3XscJMhfXOrbnegWYIuTUuOIHHzJJN2[nO2cnH0[UBxemWrbnP1ZoF1\WRiZn;yJFMxKG2rboOg[o9tdG:5ZXSgZpkhe3Wkc4TyZZRmKGGmZHn0bY9vKGK7IH\seY9z\XOlZX7j[UBj[XOnZDDhd5NigSxiSVO1NEA:KDRwMjFOwG0v	M1LKPFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6N{[4NVAzLz5{OEe2PFExOjxxYU6=

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Assay

Methods	Test Index	PMID
Western blot	HAUSP / N-Myc; PubMed: 29616860 Cell Cycle Extracts of SK-N-DZ cells treated with DMSO or a serial titration of p5091 from 25 µm-3.125 µm for 8 h and immunoblotted with antibodies specific for HAUSP, N-Myc, and Actin. USP7 / p53 / p21; PubMed: 30045945 J Exp Med Western blots showing increase in p53 and p21 protein levels with P5091 treatment in TP53 wild-type Ewing sarcoma cell lines.	29616860 30045945
Immunofluorescence	PTEN ; PubMed: 28418900 Oncotarget Immunofluorescence assay showing PTEN cellular compartmentalization in MEC-1 cells treated with 4.2 μM P5091 for 24 hours. Anti-PTEN antibody (green); Propidium iodide (red).	28418900
Growth inhibition assay	Cell viability; PubMed: 30045945 J Exp Med (B) Ewing sarcoma cells were treated with P5091 for 3 d. TP53 wild-type Ewing sarcoma cell lines are shown in red; TP53 mutant Ewing sarcoma cell lines are shown in black. Values were normalized to vehicle controls. Each data point shows the mean of eight replicates; error bars are mean values ± standard deviation. The experiment was performed twice and data points of one representative experiment are shown.	30045945

体内研究

P5091作用于动物肿瘤模型，耐受性好，抑制肿瘤生长，且延长动物寿命。P5091与Lenalidomide, HDAC抑制剂SAHA, 或Dexamethasone联用，触发协同的抗MM活性。^[1]

动物实验： ^[1]	- 合并 Animal Models: CB-17 SCID小鼠 Dosages: 10 mg/kg Administration: -- (Only for Reference)

参考文献

溶解度 (25°C)

体外	DMSO	28 mg/mL (80.4 mM)
	Water	Insoluble
	Ethanol	Insoluble
体内	从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 4% DMSO+30% PEG 400+ddH2O	5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据 Download P5091 (P005091) SDF

分子量	348.22
化学式	C₁₂H₇Cl₂NO₃S₂
CAS号	882257-11-6
储存条件	3年-20°C 粉状 2年-80°C 溶于溶剂
别名	N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量

mg/kg

动物平均体重

每只动物给药体积

动物数量

只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO+ % + % Tween 80+ % ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

质量

浓度

体积

分子量
=

×

×

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入输出 )

C1

V1

C2

V2
×

=

×

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

连续稀释
初始浓度:
稀释倍数:

计算结果

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×
计算

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操作手册

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DUB抑制剂选择性比较

生物活性

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

参考文献

溶解度 (25°C)

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动物体内配方计算器 (澄清溶液)

计算器

摩尔浓度计算器

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

稀释计算器

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

连续稀释计算器方程

连续稀释

计算结果

分子量计算器

总分子量：g/mol

摩尔浓度计算器

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