P5091 (P005091)

目录号:S7132

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P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。

P5091 (P005091) Chemical Structure

CAS: 882257-11-6

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1302.47 现货
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生物活性

产品描述 P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。
靶点
USP7 [1]
(Cell-free assay)
USP47 [2]
(Cell-free assay)
4.2 μM(EC50) 4.3 μM
体外研究

P5091是一种三取代噻吩,具有二氯苯硫基,硝基和乙酰基三种取代基,介导抗USP7活性。P5091作用于USP7,具有有效的,特异性的,选择性的去泛素化酶活性。相反, P5091不抑制其他 DUBs 和其他家族半胱氨酸蛋白酶 (EC50 > 100 mM)。P5091抑制具有HA-UbVME标签的USP7,这种作用具有浓度依赖性。P5091抑制 USP7介导的超高分子量泛素链的裂解,这种作用存在剂量依赖性。而且, P5091抑制USP7-而非USP2-或USP8介导的-聚K48连接的泛素链的裂解。P5091抑制USP7,诱导HDM2多泛素化,且加速HDM2降解。P5091作用于MM细胞,抑制 USP7去泛素化酶活性,不抑制蛋白酶活性。P5091抑制MM细胞生长,克服抗Bortezomib性。P5091诱导多种MM细胞系生存力降低,这种作用具有剂量依赖性,包括那些抗 常规疗法Dexamethasone (Dex) (MM.1R), Doxorubicin (Dox-40), 或 Melphalan (LR5) (IC50为6-14 μM)的耐药性。P5091克服骨髓间充质干细胞诱导的MM细胞生长。P5091降低HDM2和HDMX,上调p53和p21水平。总体而言,P5091-诱导的细胞毒性部分是通过HDM2-p21信号轴介导的,虽然P5091处理后,p53得到上调,但P5091的细胞毒活性是不依赖于p53的。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Sf9 cells MnrFSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? NXPQSJVSUW6qaXLpeIlwdiCxZjDy[YNwdWKrbnHueEBWW1B5IHX4dJJme3OnZDDpckBU\jliY3XscJMh[nliVXKtR2hQWCC{ZYDvdpRmeiCjc4PhfUwhTUN3ME20MlIh|ryP NWGxd|RNRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkS5NFA{QDFpPkK0PVAxOzhzPD;hQi=>
human HCT116 cells NHy0ZmZEgXSxdH;4bYPDqGG|c3H5 MkTPO|IhcA>? M161SGN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGhEXDFzNjDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOsJGVEPTB;MUGg{txO MYm8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zPDlyMEO4NUc,OjR7MECzPFE9N2F-
multiple myeloma cells NUi1SoxZTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MmrYTY5pcWKrdHnvckBw\iCXU2C3JIlvKG23bITpdIxmKG27ZXzvcYEh[2WubIOgLJVvc26xd36gc5Jq\2mwKTDifUBqdW23bn;obZN1d2OqZX3pd5RzgSxiRVO1NEA:KDRwMjFOwG0v MlW1QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjV|NkS4OlcoRjJ3M{[0PFY4RC:jPh?=
Sf9 MUHGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? MVOzNEBucW6| MoL3TY5pcWKrdHnvckBw\iCodXzsMYxmdme2aDDy[YNwdWKrbnHueEBWW1B5IDj1cotvd3ewIH;ybYdqdiliZYjwdoV{e2WmIHnuJHNnQSClZXzsd{B2e2mwZzDVZk1GU0xiYYOgd5Vje3S{YYTlJJBz\WmwY4XiZZRm\CCob4KgN|AhdWmwczDmc4xtd3enZDDifUB{fWK|dILheIUh[WSmaYTpc44h[nliZnz1c5Jme2OnbnPlJIJie2WmIHHzd4F6NCCLQ{WwJF0hPC5{IN88UU4> M{fRZlxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ6N{[4NVAzLz5{OEe2PFExOjxxYU6=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot HAUSP / N-Myc USP7 / p53 / p21 29616860 30045945
Immunofluorescence PTEN 28418900
Growth inhibition assay Cell viability 30045945
体内研究 P5091作用于动物肿瘤模型,耐受性好,抑制肿瘤生长,且延长动物寿命。P5091与Lenalidomide, HDAC抑制剂SAHA, 或Dexamethasone联用,触发协同的抗MM活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[1]

  • Animal Models: CB-17 SCID小鼠
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: --

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
4% DMSO+30% PEG 400+ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 348.22
化学式

C12H7Cl2NO3S2

CAS号 882257-11-6
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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