DUB

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

DUB产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2243

Degrasyn (WP1130)

Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。

S2913

BAY 11-7082

BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂,抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。同时对泛素化系统的组分也有抑制作用。

S7130

PR-619

PR-619是一种非选择性的,deubiquitinylating enzymes (DUBs)可逆抑制剂,无细胞试验中EC50为1-20 μM。

S7132

P5091 (P005091)

P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。

S7134

IU1

IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶体)选择性抑制剂,作用于USP14时,IC50为4.7 μ M,作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。

S6845New

GRL0617

GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其IC50值为0.6 μM、Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制,对应的EC50值为15 microM,并且没有相关的细胞毒性。

S4922New

NSC 632839

NSC 632839不仅是一种DUB抑制剂,也是一种deSUMOylase抑制剂,作用于USP2, USP7,和SENP2, IC50分别为45 μM, 37 μM和9.8 μM。

S8904New

USP25/28 inhibitor AZ1

AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25(USP25)泛素特异性蛋白酶28(USP28) 的双重抑制剂,在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。

S6748New

ML364

ML364是去泛素化酶USP2的小分子抑制剂,IC50为1.1 μM(以含内部淬灭荧光双泛素为底物)。

S7135

LDN-57444

LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,抑制Uch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。

S7140

TCID

TCID是一种DUB抑制剂,抑制ubiquitin C-terminal hydrolase L3(泛素C-末端水解酶L3)IC50为0.6 μM,作用于L1选择性高125倍。

S7133

P22077

P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制USP47

S4920

b-AP15

b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。

S7888

Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。

S8288

VLX1570

VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。

S7529

ML323

ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2243

Degrasyn (WP1130)

Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。

S2913

BAY 11-7082

BAY 11-7082是一种NF-κB抑制剂,抑制TNFα诱导的IκBα磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。同时对泛素化系统的组分也有抑制作用。

S7130

PR-619

PR-619是一种非选择性的,deubiquitinylating enzymes (DUBs)可逆抑制剂,无细胞试验中EC50为1-20 μM。

S7132

P5091 (P005091)

P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。

S7134

IU1

IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶体)选择性抑制剂,作用于USP14时,IC50为4.7 μ M,作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。

S6845New

GRL0617

GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其IC50值为0.6 μM、Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制,对应的EC50值为15 microM,并且没有相关的细胞毒性。

S4922New

NSC 632839

NSC 632839不仅是一种DUB抑制剂,也是一种deSUMOylase抑制剂,作用于USP2, USP7,和SENP2, IC50分别为45 μM, 37 μM和9.8 μM。

S8904New

USP25/28 inhibitor AZ1

AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25(USP25)泛素特异性蛋白酶28(USP28) 的双重抑制剂,在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。

S6748New

ML364

ML364是去泛素化酶USP2的小分子抑制剂,IC50为1.1 μM(以含内部淬灭荧光双泛素为底物)。

S7135

LDN-57444

LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,抑制Uch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。

S7140

TCID

TCID是一种DUB抑制剂,抑制ubiquitin C-terminal hydrolase L3(泛素C-末端水解酶L3)IC50为0.6 μM,作用于L1选择性高125倍。

S7133

P22077

P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制USP47

S4920

b-AP15

b-AP15是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。

S7888

Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。

S8288

VLX1570

VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。

S7529

ML323

ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。