DUB

DUB抑制剂选择性比较

DUB信号通路图

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目录号	产品名	产品描述	文献引用
S2243	Degrasyn (WP1130)	Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。	Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01421-x Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0 Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(10):3995-4011
S2913	BAY 11-7082	BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。	Nat Med, 2022, 28(4):752-765 Gastroenterology, 2022, 162(6):1716-1731.e17 Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
S7130	PR-619	PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。	Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00983-4 Cells, 2022, 11(6)1006 Apoptosis, 2022, 10.1007/s10495-021-01706-9
S7132	P5091 (P005091)	P5091 (P005091)是一种选择性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂，EC50为4.2 μM，与作用于USP47相似。	Sci Adv, 2022, 8(3):eabj8357 Nat Commun, 2021, 12(1):5010 J Clin Invest, 2021, 146893
S7134	IU1	IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时选择性高25倍。IU1可诱导自噬。	Cell Death Dis, 2021, 12(9):803 FASEB J, 2021, 35(9):e21870 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
E0947^New	Iu1-248	IU1-248是IU1的衍生物，是一种有效的和选择性的泛素特异性肽酶14(ubiquitin specific peptidase 14, USP14)抑制剂，IC50为0.83 μM。
E1118^New	SJB3-019A	SJB3-019A是一种有效的泛素特异性蛋白酶1（Ubiquitin specific protease 1，USP1）抑制剂，能促进DNA结合抑制剂1（inhibitor of DNA-binding-1，ID1）降解，在K562细胞中的IC50为0.0781 μM，是SJB2-043的5倍。
E0389^New	DUBs-IN-2	DUBs-IN-2是USP7和USP8去泛素化酶的有效抑制剂。
E1098^New	MF-094	MF-094是一种有效的选择性USP30抑制剂(IC50=0.12μM)，通过抑制NLRP3炎症小体来加速糖尿病创面愈合。
S6943^New	IU1-47	IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5（IsoT）高 33 倍。
S7135	LDN-57444	LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂，抑制Uch-L1时，IC50为0.88 μM，比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。	Cell Biol Int, 2021, 10.1002/cbin.11662 J Int Med Res, 2021, 49(6):3000605211020641 Theranostics, 2020, 15;10(13):6048-6060
S7140	TCID	TCID是一种DUB抑制剂，抑制ubiquitin C-terminal hydrolase L3（泛素C-末端水解酶L3），IC50为0.6 μM，作用于L1选择性高125倍。	Nat Commun, 2022, 13(1):1700 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S7133	P22077	P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。	Cell Biochem Funct, 2022, 10.1002/cbf.3702 Nat Commun, 2021, 12(1):51 J Cell Sci, 2021, jcs.258922
S4922	NSC 632839	NSC 632839不仅是一种DUB抑制剂，也是一种deSUMOylase抑制剂，作用于USP2， USP7，和SENP2， EC50分别为45 μM， 37 μM和9.8 μM。
S4920	b-AP15	b-AP15 (NSC687852) 是一种deubiquitinases（去泛素化酶）抑制剂，识别19S蛋白酶体的，抑制Ub-AMC分解， IC50为2.1 μM。	Sci Adv, 2022, 8(3):eabj8357 Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(29)e2024562118 Cell Death Discov, 2021, 7(1):211
S0515	PLpro inhibitor	PLpro inhibitor (compound 6) 是一种有效的 papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) 的抑制剂，IC50值为2.6 μM，EC50值为13.1 μM，可阻止SARS病毒复制。
S8904	USP25/28 inhibitor AZ1	AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25（USP25）和泛素特异性蛋白酶28（USP28）的双重抑制剂，在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。
S7888	Spautin-1	Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。	Autophagy, 2022, 1-20 Atherosclerosis, 2022, 343:10-19 J Clin Invest, 2021, 146893
S8967	XL177A	XL177A 是一种有效的、选择性的且不可逆的 Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) 的抑制剂，其IC50值为0.34 nM。
S3692	N-Ethylmaleimide (NEM)	N-Ethylmaleimide (NEM)是一种来源于马来酸的有机化合物。它是cysteine peptidases的不可逆转性抑制剂，在活性位点硫醇基发生烷化。N-Ethylmaleimide (NEM) 可使内源性 deubiquitinating enzymes (DUBs) 失活。N-Ethylmaleimide (NEM) 特别抑制线粒体中磷酸盐的转运。	Cell Rep, 2022, 38(12):110538 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2022, 63(4):11 EMBO J, 2021, 40(10):e106632
S6845	GRL0617	GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂，其IC50值为0.6 μM、Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制，对应的EC50值为15 microM，并且没有相关的细胞毒性。
S6883	HBX 19818	HBX19818是一种USP7抑制剂，IC50 为 28.1 μM。
S6877	EOAI3402143	EOAI3402143 是一种剂量依赖性的 Usp9x、Usp24 和 Usp5 的抑制剂，可增加肿瘤细胞凋亡，并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。	Int J Biol Sci, 2021, 17(10):2417-2429 Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(10):3995-4011
S6933	GEN-6776	GNE-6776 是一种有效的、非共价的、选择性和口服生物利用度的 USP7 的抑制剂，对于全长USP7和USP7催化域，对应的IC50值分别为1.34 μM 和 0.61 μM。
S0399	SJB2-043	SJB2-043 是一种有效的 USP1 的抑制剂，可抑制天然 USP1/UAF1 的活性，对应的IC50值为544 nM。	Front Pharmacol, 2021, 12:695009
S8288	VLX1570	VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。	Front Pharmacol, 2021, 12:778216 Cancer Sci, 2021, 112(8):3302-3313 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-265240/v1
S7529	ML323	ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂，其IC50为76 nM。	Oncogene, 2021, 40(25):4291-4306 J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):201 Front Pharmacol, 2021, 12:695009
S6878	GSK2643943A	GSK2643943A 是 deubiquitylating enzyme (DUB) 的抑制剂，对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为160 nM。	Nature, 2020, 10.1038/s41586-020-2928-y
S0884	RA-9	RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。
S6748	ML364	ML364是去泛素化酶USP2的小分子抑制剂，IC50为1.1 μM（以含内部淬灭荧光双泛素为底物）。	J Virol, 2020, JVI.01857-20
S2243	Degrasyn (WP1130)	Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。	Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01421-x Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0 Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(10):3995-4011
S2913	BAY 11-7082	BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂，抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化，在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7 和 USP21，对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。	Nat Med, 2022, 28(4):752-765 Gastroenterology, 2022, 162(6):1716-1731.e17 Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
S7130	PR-619	PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂，无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。	Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00983-4 Cells, 2022, 11(6)1006 Apoptosis, 2022, 10.1007/s10495-021-01706-9
S7132	P5091 (P005091)	P5091 (P005091)是一种选择性的，有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)（泛素特异性蛋白酶7）抑制剂，EC50为4.2 μM，与作用于USP47相似。	Sci Adv, 2022, 8(3):eabj8357 Nat Commun, 2021, 12(1):5010 J Clin Invest, 2021, 146893
S7134	IU1	IU1是一种细胞渗透性的，可逆的proteasome（蛋白酶体）选择性抑制剂，作用于USP14时，IC50为4.7 μ M，作用于IsoT时选择性高25倍。IU1可诱导自噬。	Cell Death Dis, 2021, 12(9):803 FASEB J, 2021, 35(9):e21870 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
E0947^New	Iu1-248	IU1-248是IU1的衍生物，是一种有效的和选择性的泛素特异性肽酶14(ubiquitin specific peptidase 14, USP14)抑制剂，IC50为0.83 μM。
E1118^New	SJB3-019A	SJB3-019A是一种有效的泛素特异性蛋白酶1（Ubiquitin specific protease 1，USP1）抑制剂，能促进DNA结合抑制剂1（inhibitor of DNA-binding-1，ID1）降解，在K562细胞中的IC50为0.0781 μM，是SJB2-043的5倍。
E0389^New	DUBs-IN-2	DUBs-IN-2是USP7和USP8去泛素化酶的有效抑制剂。
E1098^New	MF-094	MF-094是一种有效的选择性USP30抑制剂(IC50=0.12μM)，通过抑制NLRP3炎症小体来加速糖尿病创面愈合。
S6943^New	IU1-47	IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5（IsoT）高 33 倍。
S7135	LDN-57444	LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂，抑制Uch-L1时，IC50为0.88 μM，比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。	Cell Biol Int, 2021, 10.1002/cbin.11662 J Int Med Res, 2021, 49(6):3000605211020641 Theranostics, 2020, 15;10(13):6048-6060
S7140	TCID	TCID是一种DUB抑制剂，抑制ubiquitin C-terminal hydrolase L3（泛素C-末端水解酶L3），IC50为0.6 μM，作用于L1选择性高125倍。	Nat Commun, 2022, 13(1):1700 Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S7133	P22077	P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。	Cell Biochem Funct, 2022, 10.1002/cbf.3702 Nat Commun, 2021, 12(1):51 J Cell Sci, 2021, jcs.258922
S4922	NSC 632839	NSC 632839不仅是一种DUB抑制剂，也是一种deSUMOylase抑制剂，作用于USP2， USP7，和SENP2， EC50分别为45 μM， 37 μM和9.8 μM。
S4920	b-AP15	b-AP15 (NSC687852) 是一种deubiquitinases（去泛素化酶）抑制剂，识别19S蛋白酶体的，抑制Ub-AMC分解， IC50为2.1 μM。	Sci Adv, 2022, 8(3):eabj8357 Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(29)e2024562118 Cell Death Discov, 2021, 7(1):211
S0515	PLpro inhibitor	PLpro inhibitor (compound 6) 是一种有效的 papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) 的抑制剂，IC50值为2.6 μM，EC50值为13.1 μM，可阻止SARS病毒复制。
S8904	USP25/28 inhibitor AZ1	AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25（USP25）和泛素特异性蛋白酶28（USP28）的双重抑制剂，在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。
S7888	Spautin-1	Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂，抑制USP10 和 USP13的去泛素化活性，IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。	Autophagy, 2022, 1-20 Atherosclerosis, 2022, 343:10-19 J Clin Invest, 2021, 146893
S8967	XL177A	XL177A 是一种有效的、选择性的且不可逆的 Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) 的抑制剂，其IC50值为0.34 nM。
S3692	N-Ethylmaleimide (NEM)	N-Ethylmaleimide (NEM)是一种来源于马来酸的有机化合物。它是cysteine peptidases的不可逆转性抑制剂，在活性位点硫醇基发生烷化。N-Ethylmaleimide (NEM) 可使内源性 deubiquitinating enzymes (DUBs) 失活。N-Ethylmaleimide (NEM) 特别抑制线粒体中磷酸盐的转运。	Cell Rep, 2022, 38(12):110538 Invest Ophthalmol Vis Sci, 2022, 63(4):11 EMBO J, 2021, 40(10):e106632
S6845	GRL0617	GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂，其IC50值为0.6 μM、Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制，对应的EC50值为15 microM，并且没有相关的细胞毒性。
S6883	HBX 19818	HBX19818是一种USP7抑制剂，IC50 为 28.1 μM。
S6877	EOAI3402143	EOAI3402143 是一种剂量依赖性的 Usp9x、Usp24 和 Usp5 的抑制剂，可增加肿瘤细胞凋亡，并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。	Int J Biol Sci, 2021, 17(10):2417-2429 Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(10):3995-4011
S6933	GEN-6776	GNE-6776 是一种有效的、非共价的、选择性和口服生物利用度的 USP7 的抑制剂，对于全长USP7和USP7催化域，对应的IC50值分别为1.34 μM 和 0.61 μM。
S0399	SJB2-043	SJB2-043 是一种有效的 USP1 的抑制剂，可抑制天然 USP1/UAF1 的活性，对应的IC50值为544 nM。	Front Pharmacol, 2021, 12:695009
S8288	VLX1570	VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂，在体外IC50值约为10μM。	Front Pharmacol, 2021, 12:778216 Cancer Sci, 2021, 112(8):3302-3313 Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-265240/v1
S7529	ML323	ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂，其IC50为76 nM。	Oncogene, 2021, 40(25):4291-4306 J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):201 Front Pharmacol, 2021, 12:695009
S6878	GSK2643943A	GSK2643943A 是 deubiquitylating enzyme (DUB) 的抑制剂，对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为160 nM。	Nature, 2020, 10.1038/s41586-020-2928-y
S0884	RA-9	RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂，具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。
S6748	ML364	ML364是去泛素化酶USP2的小分子抑制剂，IC50为1.1 μM（以含内部淬灭荧光双泛素为底物）。	J Virol, 2020, JVI.01857-20
E0947^New	Iu1-248	IU1-248是IU1的衍生物，是一种有效的和选择性的泛素特异性肽酶14(ubiquitin specific peptidase 14, USP14)抑制剂，IC50为0.83 μM。
E1118^New	SJB3-019A	SJB3-019A是一种有效的泛素特异性蛋白酶1（Ubiquitin specific protease 1，USP1）抑制剂，能促进DNA结合抑制剂1（inhibitor of DNA-binding-1，ID1）降解，在K562细胞中的IC50为0.0781 μM，是SJB2-043的5倍。
E0389^New	DUBs-IN-2	DUBs-IN-2是USP7和USP8去泛素化酶的有效抑制剂。
E1098^New	MF-094	MF-094是一种有效的选择性USP30抑制剂(IC50=0.12μM)，通过抑制NLRP3炎症小体来加速糖尿病创面愈合。
S6943^New	IU1-47	IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5（IsoT）高 33 倍。