DUB

DUB抑制剂选择性比较

DUB信号通路图

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S2243 Degrasyn (WP1130) Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01421-x
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(10):3995-4011
S2913 BAY 11-7082 BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂,抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7USP21,对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。
Nat Med, 2022, 28(4):752-765
Gastroenterology, 2022, 162(6):1716-1731.e17
Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
S7130 PR-619 PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂,无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00983-4
Cells, 2022, 11(6)1006
Apoptosis, 2022, 10.1007/s10495-021-01706-9
S7132 P5091 (P005091) P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。
Sci Adv, 2022, 8(3):eabj8357
Nat Commun, 2021, 12(1):5010
J Clin Invest, 2021, 146893
S7134 IU1 IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶体)选择性抑制剂,作用于USP14时,IC50为4.7 μ M,作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。
Cell Death Dis, 2021, 12(9):803
FASEB J, 2021, 35(9):e21870
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
E0947New Iu1-248 IU1-248是IU1的衍生物,是一种有效的和选择性的泛素特异性肽酶14(ubiquitin specific peptidase 14, USP14)抑制剂,IC50为0.83 μM。
E1118New SJB3-019A SJB3-019A是一种有效的泛素特异性蛋白酶1(Ubiquitin specific protease 1,USP1)抑制剂,能促进DNA结合抑制剂1(inhibitor of DNA-binding-1,ID1)降解,在K562细胞中的IC50为0.0781 μM,是SJB2-043的5倍。
E0389New DUBs-IN-2 DUBs-IN-2是USP7和USP8去泛素化酶的有效抑制剂。
E1098New MF-094 MF-094是一种有效的选择性USP30抑制剂(IC50=0.12μM),通过抑制NLRP3炎症小体来加速糖尿病创面愈合。
S6943New IU1-47 IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5(IsoT)高 33 倍。
S7135 LDN-57444 LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,抑制Uch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。
Cell Biol Int, 2021, 10.1002/cbin.11662
J Int Med Res, 2021, 49(6):3000605211020641
Theranostics, 2020, 15;10(13):6048-6060
S7140 TCID TCID是一种DUB抑制剂,抑制ubiquitin C-terminal hydrolase L3(泛素C-末端水解酶L3)IC50为0.6 μM,作用于L1选择性高125倍。
Nat Commun, 2022, 13(1):1700
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S7133 P22077 P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制USP47
Cell Biochem Funct, 2022, 10.1002/cbf.3702
Nat Commun, 2021, 12(1):51
J Cell Sci, 2021, jcs.258922
S4922 NSC 632839 NSC 632839不仅是一种DUB抑制剂,也是一种deSUMOylase抑制剂,作用于USP2, USP7,和SENP2, EC50分别为45 μM, 37 μM和9.8 μM。
S4920 b-AP15 b-AP15 (NSC687852) 是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。
Sci Adv, 2022, 8(3):eabj8357
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(29)e2024562118
Cell Death Discov, 2021, 7(1):211
S0515 PLpro inhibitor  PLpro inhibitor (compound 6) 是一种有效的 papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) 的抑制剂,IC50值为2.6 μM,EC50值为13.1 μM,可阻止SARS病毒复制。
S8904 USP25/28 inhibitor AZ1 AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25(USP25)泛素特异性蛋白酶28(USP28) 的双重抑制剂,在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。
S7888 Spautin-1 Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。
Autophagy, 2022, 1-20
Atherosclerosis, 2022, 343:10-19
J Clin Invest, 2021, 146893
S8967 XL177A XL177A 是一种有效的、选择性的且不可逆的 Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) 的抑制剂,其IC50值为0.34 nM。
S3692 N-Ethylmaleimide (NEM) N-Ethylmaleimide (NEM)是一种来源于马来酸的有机化合物。它是cysteine peptidases的不可逆转性抑制剂,在活性位点硫醇基发生烷化。N-Ethylmaleimide (NEM) 可使内源性 deubiquitinating enzymes (DUBs) 失活。N-Ethylmaleimide (NEM) 特别抑制线粒体中磷酸盐的转运。
Cell Rep, 2022, 38(12):110538
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2022, 63(4):11
EMBO J, 2021, 40(10):e106632
S6845 GRL0617 GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其IC50值为0.6 μM、Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制,对应的EC50值为15 microM,并且没有相关的细胞毒性。
S6883 HBX 19818 HBX19818是一种USP7抑制剂,IC50 为 28.1 μM。
S6877 EOAI3402143 EOAI3402143 是一种剂量依赖性的 Usp9xUsp24Usp5 的抑制剂,可增加肿瘤细胞凋亡,并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。
Int J Biol Sci, 2021, 17(10):2417-2429
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(10):3995-4011
S6933 GEN-6776 GNE-6776 是一种有效的、非共价的、选择性和口服生物利用度的 USP7 的抑制剂,对于全长USP7和USP7催化域,对应的IC50值分别为1.34 μM 和 0.61 μM。
S0399 SJB2-043 SJB2-043 是一种有效的 USP1 的抑制剂,可抑制天然 USP1/UAF1 的活性,对应的IC50值为544 nM。
Front Pharmacol, 2021, 12:695009
S8288 VLX1570 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。
Front Pharmacol, 2021, 12:778216
Cancer Sci, 2021, 112(8):3302-3313
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-265240/v1
S7529 ML323 ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。
Oncogene, 2021, 40(25):4291-4306
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):201
Front Pharmacol, 2021, 12:695009
S6878 GSK2643943A GSK2643943A 是 deubiquitylating enzyme (DUB) 的抑制剂,对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为160 nM。
Nature, 2020, 10.1038/s41586-020-2928-y
S0884 RA-9 RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。
S6748 ML364 ML364是去泛素化酶USP2的小分子抑制剂,IC50为1.1 μM(以含内部淬灭荧光双泛素为底物)。
J Virol, 2020, JVI.01857-20
S2243 Degrasyn (WP1130) Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01421-x
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(10):3995-4011
S2913 BAY 11-7082 BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂,抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7USP21,对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。
Nat Med, 2022, 28(4):752-765
Gastroenterology, 2022, 162(6):1716-1731.e17
Adv Sci (Weinh), 2022, 10.1002/advs.202104055
S7130 PR-619 PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂,无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-00983-4
Cells, 2022, 11(6)1006
Apoptosis, 2022, 10.1007/s10495-021-01706-9
S7132 P5091 (P005091) P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。
Sci Adv, 2022, 8(3):eabj8357
Nat Commun, 2021, 12(1):5010
J Clin Invest, 2021, 146893
S7134 IU1 IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶体)选择性抑制剂,作用于USP14时,IC50为4.7 μ M,作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。
Cell Death Dis, 2021, 12(9):803
FASEB J, 2021, 35(9):e21870
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
E0947New Iu1-248 IU1-248是IU1的衍生物,是一种有效的和选择性的泛素特异性肽酶14(ubiquitin specific peptidase 14, USP14)抑制剂,IC50为0.83 μM。
E1118New SJB3-019A SJB3-019A是一种有效的泛素特异性蛋白酶1(Ubiquitin specific protease 1,USP1)抑制剂,能促进DNA结合抑制剂1(inhibitor of DNA-binding-1,ID1)降解,在K562细胞中的IC50为0.0781 μM,是SJB2-043的5倍。
E0389New DUBs-IN-2 DUBs-IN-2是USP7和USP8去泛素化酶的有效抑制剂。
E1098New MF-094 MF-094是一种有效的选择性USP30抑制剂(IC50=0.12μM),通过抑制NLRP3炎症小体来加速糖尿病创面愈合。
S6943New IU1-47 IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5(IsoT)高 33 倍。
S7135 LDN-57444 LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,抑制Uch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。
Cell Biol Int, 2021, 10.1002/cbin.11662
J Int Med Res, 2021, 49(6):3000605211020641
Theranostics, 2020, 15;10(13):6048-6060
S7140 TCID TCID是一种DUB抑制剂,抑制ubiquitin C-terminal hydrolase L3(泛素C-末端水解酶L3)IC50为0.6 μM,作用于L1选择性高125倍。
Nat Commun, 2022, 13(1):1700
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
S7133 P22077 P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制USP47
Cell Biochem Funct, 2022, 10.1002/cbf.3702
Nat Commun, 2021, 12(1):51
J Cell Sci, 2021, jcs.258922
S4922 NSC 632839 NSC 632839不仅是一种DUB抑制剂,也是一种deSUMOylase抑制剂,作用于USP2, USP7,和SENP2, EC50分别为45 μM, 37 μM和9.8 μM。
S4920 b-AP15 b-AP15 (NSC687852) 是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。
Sci Adv, 2022, 8(3):eabj8357
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(29)e2024562118
Cell Death Discov, 2021, 7(1):211
S0515 PLpro inhibitor  PLpro inhibitor (compound 6) 是一种有效的 papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) 的抑制剂,IC50值为2.6 μM,EC50值为13.1 μM,可阻止SARS病毒复制。
S8904 USP25/28 inhibitor AZ1 AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25(USP25)泛素特异性蛋白酶28(USP28) 的双重抑制剂,在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。
S7888 Spautin-1 Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。
Autophagy, 2022, 1-20
Atherosclerosis, 2022, 343:10-19
J Clin Invest, 2021, 146893
S8967 XL177A XL177A 是一种有效的、选择性的且不可逆的 Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) 的抑制剂,其IC50值为0.34 nM。
S3692 N-Ethylmaleimide (NEM) N-Ethylmaleimide (NEM)是一种来源于马来酸的有机化合物。它是cysteine peptidases的不可逆转性抑制剂,在活性位点硫醇基发生烷化。N-Ethylmaleimide (NEM) 可使内源性 deubiquitinating enzymes (DUBs) 失活。N-Ethylmaleimide (NEM) 特别抑制线粒体中磷酸盐的转运。
Cell Rep, 2022, 38(12):110538
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2022, 63(4):11
EMBO J, 2021, 40(10):e106632
S6845 GRL0617 GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其IC50值为0.6 μM、Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制,对应的EC50值为15 microM,并且没有相关的细胞毒性。
S6883 HBX 19818 HBX19818是一种USP7抑制剂,IC50 为 28.1 μM。
S6877 EOAI3402143 EOAI3402143 是一种剂量依赖性的 Usp9xUsp24Usp5 的抑制剂,可增加肿瘤细胞凋亡,并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。
Int J Biol Sci, 2021, 17(10):2417-2429
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(10):3995-4011
S6933 GEN-6776 GNE-6776 是一种有效的、非共价的、选择性和口服生物利用度的 USP7 的抑制剂,对于全长USP7和USP7催化域,对应的IC50值分别为1.34 μM 和 0.61 μM。
S0399 SJB2-043 SJB2-043 是一种有效的 USP1 的抑制剂,可抑制天然 USP1/UAF1 的活性,对应的IC50值为544 nM。
Front Pharmacol, 2021, 12:695009
S8288 VLX1570 VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。
Front Pharmacol, 2021, 12:778216
Cancer Sci, 2021, 112(8):3302-3313
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-265240/v1
S7529 ML323 ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。
Oncogene, 2021, 40(25):4291-4306
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):201
Front Pharmacol, 2021, 12:695009
S6878 GSK2643943A GSK2643943A 是 deubiquitylating enzyme (DUB) 的抑制剂,对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为160 nM。
Nature, 2020, 10.1038/s41586-020-2928-y
S0884 RA-9 RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。
S6748 ML364 ML364是去泛素化酶USP2的小分子抑制剂,IC50为1.1 μM(以含内部淬灭荧光双泛素为底物)。
J Virol, 2020, JVI.01857-20
E0947New Iu1-248 IU1-248是IU1的衍生物,是一种有效的和选择性的泛素特异性肽酶14(ubiquitin specific peptidase 14, USP14)抑制剂,IC50为0.83 μM。
E1118New SJB3-019A SJB3-019A是一种有效的泛素特异性蛋白酶1(Ubiquitin specific protease 1,USP1)抑制剂,能促进DNA结合抑制剂1(inhibitor of DNA-binding-1,ID1)降解,在K562细胞中的IC50为0.0781 μM,是SJB2-043的5倍。
E0389New DUBs-IN-2 DUBs-IN-2是USP7和USP8去泛素化酶的有效抑制剂。
E1098New MF-094 MF-094是一种有效的选择性USP30抑制剂(IC50=0.12μM),通过抑制NLRP3炎症小体来加速糖尿病创面愈合。
S6943New IU1-47 IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5(IsoT)高 33 倍。
Tags: DUB inhibitor|DUB agonist|DUB activator|DUB inducer|DUB antagonist|DUB signaling pathway|DUB assay kit