DUB

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

DUB产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2243

Degrasyn (WP1130)

Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。

S2913

BAY 11-7082

BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂,抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7USP21,对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。

S7130

PR-619

PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂,无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。

S7132

P5091 (P005091)

P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。

S7134

IU1

IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶体)选择性抑制剂,作用于USP14时,IC50为4.7 μ M,作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。

S6943New

IU1-47

IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5(IsoT)高 33 倍。

S6883New

HBX 19818

HBX19818是一种USP7抑制剂,IC50 为 28.1 μM。

S8967New

XL177A

XL177A 是一种有效的、选择性的且不可逆的 Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) 的抑制剂,其IC50值为0.34 nM。

S6933New

GEN-6776

GNE-6776 是一种有效的、非共价的、选择性和口服生物利用度的 USP7 的抑制剂,对于全长USP7和USP7催化域,对应的IC50值分别为1.34 μM 和 0.61 μM。

S7135

LDN-57444

LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,抑制Uch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。

S7140

TCID

TCID是一种DUB抑制剂,抑制ubiquitin C-terminal hydrolase L3(泛素C-末端水解酶L3)IC50为0.6 μM,作用于L1选择性高125倍。

S7133

P22077

P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制USP47

S4922

NSC 632839

NSC 632839不仅是一种DUB抑制剂,也是一种deSUMOylase抑制剂,作用于USP2, USP7,和SENP2, EC50分别为45 μM, 37 μM和9.8 μM。

S4920

b-AP15

b-AP15 (NSC687852) 是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。

S0515

PLpro inhibitor 

PLpro inhibitor (compound 6) 是一种有效的 papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) 的抑制剂,IC50值为2.6 μM,EC50值为13.1 μM,可阻止SARS病毒复制。

S8904

USP25/28 inhibitor AZ1

AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25(USP25)泛素特异性蛋白酶28(USP28) 的双重抑制剂,在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。

S7888

Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。

S3692

N-Ethylmaleimide (NEM)

N-Ethylmaleimide (NEM)是一种来源于马来酸的有机化合物。它是cysteine peptidases的不可逆转性抑制剂,在活性位点硫醇基发生烷化。N-Ethylmaleimide (NEM) 可使内源性 deubiquitinating enzymes (DUBs) 失活。N-Ethylmaleimide (NEM) 特别抑制线粒体中磷酸盐的转运。

S6845

GRL0617

GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其IC50值为0.6 μM、Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制,对应的EC50值为15 microM,并且没有相关的细胞毒性。

S6877

EOAI3402143

EOAI3402143 是一种剂量依赖性的 Usp9xUsp24Usp5 的抑制剂,可增加肿瘤细胞凋亡,并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。

S0399

SJB2-043

SJB2-043 是一种有效的 USP1 的抑制剂,可抑制天然 USP1/UAF1 的活性,对应的IC50值为544 nM。

S8288

VLX1570

VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。

S7529

ML323

ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。

S6878

GSK2643943A

GSK2643943A 是 deubiquitylating enzyme (DUB) 的抑制剂,对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为160 nM。

S0884

RA-9

RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。

S6748

ML364

ML364是去泛素化酶USP2的小分子抑制剂,IC50为1.1 μM(以含内部淬灭荧光双泛素为底物)。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2243

Degrasyn (WP1130)

Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。

S2913

BAY 11-7082

BAY 11-7082 (BAY 11-7821)是一种 NF-κB 抑制剂,抑制TNFα诱导的 IκBα 磷酸化,在肿瘤细胞中IC50为10 μM。BAY 11-7082 可抑制 ubiquitin-specific protease USP7USP21,对应的IC50值分别为0.19 μM和0.96 μM。BAY 11-7082 在胃癌细胞中可诱导凋亡和S期阻滞。

S7130

PR-619

PR-619 是一种非选择性的 deubiquitinylating enzymes (DUBs) 可逆抑制剂,无细胞试验中EC50为1-20 μM。PR-619 可激活自噬。

S7132

P5091 (P005091)

P5091 (P005091)是一种选择性的,有效的ubiquitin-specific protease 7 (USP7)(泛素特异性蛋白酶7)抑制剂,EC50为4.2 μM,与作用于USP47相似。

S7134

IU1

IU1是一种细胞渗透性的,可逆的proteasome(蛋白酶体)选择性抑制剂,作用于USP14时,IC50为4.7 μ M,作用于IsoT时 选择性高25倍。IU1可诱导自噬。

S6943New

IU1-47

IU1-47 是一种有效且特异性的 USP14 抑制剂,IC50 为 0.6 μM。 IU1-47 对 USP14 的选择性比 USP5(IsoT)高 33 倍。

S6883New

HBX 19818

HBX19818是一种USP7抑制剂,IC50 为 28.1 μM。

S8967New

XL177A

XL177A 是一种有效的、选择性的且不可逆的 Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) 的抑制剂,其IC50值为0.34 nM。

S6933New

GEN-6776

GNE-6776 是一种有效的、非共价的、选择性和口服生物利用度的 USP7 的抑制剂,对于全长USP7和USP7催化域,对应的IC50值分别为1.34 μM 和 0.61 μM。

S7135

LDN-57444

LDN-57444是一种可逆的竞争性的蛋白酶体抑制剂,抑制Uch-L1时,IC50为0.88 μM,比作用于亚型Uch-L3选择性高30倍。

S7140

TCID

TCID是一种DUB抑制剂,抑制ubiquitin C-terminal hydrolase L3(泛素C-末端水解酶L3)IC50为0.6 μM,作用于L1选择性高125倍。

S7133

P22077

P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7(泛素特异性蛋白酶USP7)抑制剂,EC50为8.6 μM,也抑制USP47

S4922

NSC 632839

NSC 632839不仅是一种DUB抑制剂,也是一种deSUMOylase抑制剂,作用于USP2, USP7,和SENP2, EC50分别为45 μM, 37 μM和9.8 μM。

S4920

b-AP15

b-AP15 (NSC687852) 是一种deubiquitinases(去泛素化酶)抑制剂,识别19S蛋白酶体的,抑制Ub-AMC分解, IC50为2.1 μM。

S0515

PLpro inhibitor 

PLpro inhibitor (compound 6) 是一种有效的 papain-like protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs) 的抑制剂,IC50值为2.6 μM,EC50值为13.1 μM,可阻止SARS病毒复制。

S8904

USP25/28 inhibitor AZ1

AZ1是一种非竞争性的泛素特异性蛋白酶25(USP25)泛素特异性蛋白酶28(USP28) 的双重抑制剂,在Ub-RH110检测中对USP25和USP28的IC50分别0.62 μM和0.7 μM。

S7888

Spautin-1

Spautin-1是一种有效的特异性autophagy抑制剂,抑制USP10USP13的去泛素化活性,IC50为∼0.6-0.7 μM。Spautin-1可增加凋亡。

S3692

N-Ethylmaleimide (NEM)

N-Ethylmaleimide (NEM)是一种来源于马来酸的有机化合物。它是cysteine peptidases的不可逆转性抑制剂,在活性位点硫醇基发生烷化。N-Ethylmaleimide (NEM) 可使内源性 deubiquitinating enzymes (DUBs) 失活。N-Ethylmaleimide (NEM) 特别抑制线粒体中磷酸盐的转运。

S6845

GRL0617

GRL0617 是一种有效的、选择性的、竞争性的重症急性呼吸综合征 (SARS-CoV) papain-like protease (PLPro)/deubiquitinase 的非共价抑制剂,其IC50值为0.6 μM、Ki值为0.49 μM。GRL0617 可抑制Vero E6细胞中的SARS-CoV病毒复制,对应的EC50值为15 microM,并且没有相关的细胞毒性。

S6877

EOAI3402143

EOAI3402143 是一种剂量依赖性的 Usp9xUsp24Usp5 的抑制剂,可增加肿瘤细胞凋亡,并完全阻断或使小鼠骨髓瘤退化。

S0399

SJB2-043

SJB2-043 是一种有效的 USP1 的抑制剂,可抑制天然 USP1/UAF1 的活性,对应的IC50值为544 nM。

S8288

VLX1570

VLX1570是蛋白酶DUB的竞争性抑制剂,在体外IC50值约为10μM。

S7529

ML323

ML323 是强效的选择性的USP1-UAF1抑制剂,其IC50为76 nM。

S6878

GSK2643943A

GSK2643943A 是 deubiquitylating enzyme (DUB) 的抑制剂,对 USP20/Ub-Rho 的IC50值为160 nM。

S0884

RA-9

RA-9 是一种具有细胞渗透性的蛋白酶体相关的 deubiquitinating enzymes (DUBs) 的强效选择性抑制剂,具有良好的毒性和抗癌活性。RA-9 可在卵巢癌细胞系中选择性地诱导凋亡。

S6748

ML364

ML364是去泛素化酶USP2的小分子抑制剂,IC50为1.1 μM(以含内部淬灭荧光双泛素为底物)。