Degrasyn (WP1130)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2243

Degrasyn (WP1130) Chemical Structure

CAS No. 856243-80-6

Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 2121.61 现货
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产品安全说明书

Bcr-Abl抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。
特性 WP1130比imatinib mesylate具有优势,其活性不会被各种Abl激酶突变体,包括T315I抑制。
靶点
DUB [1]
(Cell-free assay)
Bcr-Abl [1]
(Cell-free assay)
1.8 μM
体外研究

除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl,WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性,而不影响其他激酶(HER1,HER2,c-Kit,FAK,ERK1,ERK2,Akt,Btk,Src 和Src相关的激酶)或转录因子(野生型p53,STAT1,STAT3,STAT5,c-Jun,NF-κB,和Max)。不同于adaphostin 和Trisenox,WP1130在60分钟内诱导Bcr/Abl下调。与正常CD34+造血前体,真皮成纤维细胞,或内皮细胞(IC50为~5-10 μM)相比,WP1130对骨髓和淋巴肿瘤细胞凋亡的诱导更有效,IC50为~0.5-2.5 μM。慢性髓细胞性白血病(CML)细胞中,WP1130 (5 μM)特异性快速下调野生型和T315I突变型Bcr/Abl蛋白质,而不影响bcr/abl基因表达或参与蛋白酶体降解途径,并伴随细胞凋亡的诱导。与正常祖细胞相比,WP1130能够更有效的降低白血病细胞集落形成,并且能够有效抗具有T315I突变型的原代白血病细胞。[1]在MM-1多发性骨髓瘤和其他肿瘤细胞系中,WP1130诱导快速的蛋白酶体依赖性c-Myc蛋白降解,与肿瘤生长的抑制相关。[2]不同于AG490,WP1130作为一种部分选择性去泛素化酶(DUB)抑制剂,诱导快速显著的多泛素化(K48/K63连接)蛋白聚集到似核状聚集体,而不影响蛋白酶体活性。WP1130 (5 μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x,USP5,USP14,UCH-L1,和UCH37的DUB活性,导致抗细胞凋亡的下调和促细胞凋亡蛋白质,比如MCL-1和p53的增加。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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体内研究 WP1130给药抑制移植到裸鼠体内的K562肿瘤,以及野生型Bcr/Abl 和T315I突变体Bcr/Abl表达的BaF/3细胞的生长。[1]与c-Myc的下调一致,WP1130对裸鼠体内已建立的A375黑色素瘤表现出有效的抑制作用。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: BV173,BV173R,K562,和 BaF/3
  • Concentrations: 在DMSO中溶解,终浓度~10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 细胞用逐渐增加浓度的WP1130 (0.08-10 μM)在96孔板中处理。板在37 °C下培养72小时,之后加入20 μL MTT试剂,然后板在37 °C下再培养2小时。细胞用100 μL裂解缓冲液(20% 十二烷基硫酸钠[SDS]的50% N, N-二甲基甲酰胺溶液,用80% 乙酸和1 M 盐酸将pH调节为4.7 ;乙酸的终浓度为2.5% ,盐酸终浓度为2.5%),并培养6小时。每个样品在570 nm下的光学密度使用SPECTRA MAX M2酶标仪测定。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 移植 K562 肿瘤细胞,BaF/3wt 细胞,或 BaF/3/T315I 细胞的 Swiss Nu/Nu 小鼠
  • Dosages: ~40 mg/kg,每隔一天
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 77 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 18 mg/mL (46.84 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 384.27
化学式

C19H18BrN3O

CAS号 856243-80-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Bcr-Abl Signaling Pathway Map

Bcr-Abl Inhibitors with Unique Features

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