Rebastinib (DCC-2036)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2634

Rebastinib (DCC-2036) Chemical Structure

CAS No. 1020172-07-9

Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 3447.55 现货
RMB 2631.73 现货
RMB 7941.04 现货
RMB 13677.3 现货
RMB 20229.3 现货
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客户使用Selleck生产的Rebastinib (DCC-2036)发表文献10篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • BaF3-T674I cells were exposed to the indicated concentrations of DCC-2036, imatinib or sorafenib for 36 h, the phosphorylated PDGFRα and total PDGFRα were analyzed by immunoblotting. Imatinib was used for comparison.

    PLoS One 2013 8, e73059. Rebastinib (DCC-2036) purchased from Selleck.

    Immunohistochemical analysis of Ki67 in xenograft tissues from mice. Hematoxylin and eosin (H&E)-stained serial sections of the same xenografts are presented.

    PLoS One 2013 8, e73059. Rebastinib (DCC-2036) purchased from Selleck.

  • DCC-2036 impacts the phosphorylated and total levels of AXL and MET in different subtypes of breast cancer cell lines. MDA-MB-231, HS-578T (TNBC cells) and MCF-7 cells (positive control) were exposed to indicated concentrations of DCC-2036 for 48 h, and the phosphorylated and total levels of AXL and MET were analyzed by immunoblotting.

    Int J Cancer, 2018, doi:10.1002/ijc.31915. Rebastinib (DCC-2036) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Bcr-Abl抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。
特性 A conformational control inhibitor of Abl1 and T315I Abl1.
靶点
u-Abl1 (native) [1]
(Cell-free assay)
Abl1 (H396P) [1]
(Cell-free assay)
p-Abl1 (native) [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
p-Abl1 (T315I) [1]
(Cell-free assay)
0.75 nM 1.4 nM 2 nM 2 nM 4 nM
体外研究

DCC-2036有效抑制纯化的未磷酸化(u-ABL1native)和磷酸化 (p-ABL1native) ABL1, 未磷酸化和磷酸化突变型ABL1T315I, 及激活环突变ABL1H396P,这种作用为非ATP竞争性的,IC50分别为0.8 nM, 2 nM, 1.4 nM, 5 nM, 和 4 nM。而且, DCC-2036也抑制SRC家族激酶SRC, LYN, FGR, 和 HCK, 和受体 TKs KDR, FLT3, 和TIE2,IC50分别为34 nM, 29 nM, 38 nM, 40 nM, 4 nM, 2 nM 和6 nM。DCC-2036作用于表达野生型或突变型BCR-ABL1的Ba/F3细胞,具有抗增殖活性,IC50为 2 nM到150 nM。此外, DCC-2036也抑制 Ph+细胞系K562(IC50 5.5 nM)增殖,且有效诱导表达BCR-ABL1的Ba/F3和K562细胞凋亡。[1] 最新研究显示DCC-2036通过显著抑制CML细胞系(与非CML白血病细胞系相比),而选择性抑制BCR-ABL阳性细胞。[2]

体内研究 DCC-2036每天按100 mg/kg剂量口服饲喂给药携带Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病细胞的小鼠移植瘤模型,每天一次,有效抑制BCR-ABL1信号,且显著延长小鼠寿命。 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

ABL1激酶亚型实验和抑制效力检测:

通过与丙酮酸激酶/乳酸脱氢酶系统耦合的激酶反应,得到ADP,而测定u-ABL1native活性。 使用分光光度计持续监测NADH 氧化。终反应混合物 (100 µL, 在384孔板中)制备如下: 在含0.1 % 辛基葡萄糖苷和 1 % DMSO, pH 7.5的90 mM Tris 中制备含 u-ABL1 激酶 (1 nM),ABLtide (EAIYAAPFAKKK, 0.2 mM), MgCl2(9 mM), 丙酮酸激酶 (~ 4 单元), 乳酸脱氢酶 (~ 0.7 单元), 磷酸烯醇式丙酮酸 (1 mM), 和NADH(0.28 mM)的 ABL1 激酶/偶联实验组分混合物。此外,制备含DCC-2036(在DMSO中连续稀释3倍 )的抑制剂混合物,随后稀释到含MgCl2 (18 mM)和 0.2 %辛基葡萄糖苷 的180 mM Tris buffer中, pH 7.5。50 µL 抑制剂混合物与50 µL 上 述ABL1 激酶/耦合实验组分混合物混合,然后在30oC下温育2小时,然后加入2 µL 25 mM ATP (终浓度500 µM)开始反应。30oC下,在Polarstar Optima 或 Synergy2酶标仪上记录反应,每隔2秒钟记录一次,持续记录2.5小时。使用读数软件,在1到2小时计算反应速率(斜率)。通过比较反应速率与DMSO对照组,获得抑制百分数。使用 GraphPad Prism在一系列浓度抑制剂时测定一系列抑制百分数,而计算IC50值。ABL1T315I, p-ABL1native或ABL1H396P 的激酶实验与上述相同,除了使用2.2 nM ABL1T315I, 1 nM p-ABL1 native或1.3 nM ABL1H396P。实验格式也与上述相同,除了ABL1 中的TIE2,其使用荧光偏振/Transcreener格式。实验条件也与上述相同,除了使用PolyE4Y(终浓度为1 mg/mL) 作为底物,且预温育1小时。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: Ba/F3细胞和原代Ph+白血病细胞
  • Concentrations: 0到10 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: Ba/F3 细胞或原代Ph+白血病细胞按一式三份接种在含实验混合物的96孔板上。72小时后,通过Resazurin或 MTT 试验测量存活细胞。细胞在培养基中稀释,然后加到96孔组织培养板上。细胞温育过夜,然后维持在37oC 下含 5% CO2的湿润环境下。第二天处理细胞。使用DCC-2036处理期间使用无血清培养基。使用MTT 测评细胞存活力。20 mL 储存 MTT 溶液等样加到含200 mL 培养基 (10%终溶液) 的每孔中,然后与细胞温育2小时。温育后,移除培养基,加入200 mL DMSO,溶解甲臜晶体。在550和690 nm处读取吸光值。对双波长(D550 到 D690)进行分析,提高测量的准确性。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: BCR-ABL1native 或 BCR-ABL1T315I逆转录病毒静脉注射到同系 Balb/c小鼠
  • Dosages: ≤100 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 111 mg/mL (200.5 mM)
Ethanol 16 mg/mL (28.9 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% CMC+0.25% Tween 80
16 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 553.59
化学式

C30H28FN7O3

CAS号 1020172-07-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03717415 Active not recruiting Drug: rebastinib|Drug: Carboplatin Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Deciphera Pharmaceuticals LLC January 2 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03601897 Recruiting Drug: rebastinib|Drug: Paclitaxel Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Deciphera Pharmaceuticals LLC September 19 2018 Phase 1|Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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Bcr-Abl Signaling Pathway Map

Bcr-Abl Inhibitors with Unique Features

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