Berbamine dihydrochloride

别名: BA, BBM 中文名称:小檗胺盐酸盐

Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。

Berbamine dihydrochloride Chemical Structure

Berbamine dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 6078-17-7

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Bcr-Abl抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
靶点
Bcr-Abl [4] NF-κB [5] CaMKII [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Berbamine (BBM)有效地抑制了肝癌细胞增殖并通过靶向CAMKII诱导癌细胞死亡。除了影响JAK/STAT3和p210bcr-abl,Berbamine还有广泛的作用效果,因为其靶点CAMKIIγ可直接影响很多其他信号通路如STAT1, NF-κB, JNK, ERK1/2, FOXO1和Wnt/β-catenin[1]。在体外高迁移力的乳腺癌细胞中,BBM能有效地抑制肿瘤转移,抑制细胞增殖、迁移和侵袭[2]。在体内外实验中,Berbamine抑制K562-r细胞的增殖,在K562-r细胞中Berbamine诱导的凋亡可能是通过Bcl-2家族蛋白以及mdr-1 mRNA和P-gp蛋白。Berbamine与imatinib结合处理可恢复K562-r细胞对imatinib的化学敏感性[3]

细胞实验 细胞系 上皮肝癌细胞株,包括Huh7, HepG2, MHCC97H和PLC/PRF/5
浓度 0-80 μg/ml
孵育时间 72 h
方法

将细胞用BBM处理72小时,检测其细胞增殖。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在NOD/SCID小鼠中,BBM抑制肝癌细胞的致瘤性、下调肝癌起始细胞的自我更新能力[1]。BBM通过诱导凋亡、细胞周期阻止和改变多抗药性发挥其抗癌活性。尽管BBM是一种有效的药物,但其在血浆中的半衰期很短,肾内清除迅速[2]

动物实验 Animal Models NOD/SCID小鼠
Dosages 100 mg/kg
Administration oral

化学信息&溶解度

分子量 681.65 分子式

C37H40N2O6.2HCl

CAS号 6078-17-7 SDF Download Berbamine dihydrochloride SDF
Smiles CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)OC)O)OC.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 146.7 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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