Olverembatinib dimesylate (HQP1351)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7194 别名: GZD824 Dimesylate

Olverembatinib dimesylate (HQP1351) Chemical Structure

CAS No. 1421783-64-3

Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。

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客户使用Selleck生产的Olverembatinib dimesylate (HQP1351)发表文献5篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • B. Western blot analysis of phosphorylated Akt, S6 and CrkL in T-ALL cell lines treated for 4 h with 2 μM Imatinib or Nilotinib or 0.1 μM GZD824. Twenty-five μg of protein were blotted to each lane. β-Actin documented equal lane loading. Imatinib, Nilotinib and GZD824 were abbreviated in IMA, NIL and GZD.

    Oncotarget, 2016, 7(48):79842-79853. Olverembatinib dimesylate (HQP1351) purchased from Selleck.

产品安全说明书

Bcr-Abl抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
靶点
Abl (Q252H) [1] Abl (E255K) [1] Abl (M351T) [1] Abl [1] Abl (H396P) [1]
0.15 nM 0.27 nM 0.29 nM 0.34 nM 0.35 nM
体外研究

GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长,IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符,GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外,在K562白血病细胞中,GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。[1]

体内研究 在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中,GZD824(5和10毫克/公斤/天)剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长,并且没有死亡或损失体重。此外,在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中,GZD824(20毫克/千克/天)抑制肿瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

基于FRET的Z'莱特试验检测多肽底物磷酸化:

激酶ABL1, ABL1(E255K),ABL1(G250E),ABL1(T315I),和ABL1(Y253F)是P3049,PV3864,PV3865,PV3866和PV3863,是全长的表达在昆虫细胞和组氨酸标记的人重组蛋白。针对ABL1和其突变体的抑制剂的抑制活性均在384-孔板中使用基于FRET的Z'-莱特测定系统进行。简要地,激酶底物稀释成5μL的激酶反应缓冲液;激酶被添加。化合物(10 nL)按指定浓度用回声液体处理程序输送到反应,并将该混合物室温孵育30分钟。然后将5μL 2XATP溶液加入以引发反应,将混合物进一步室温温育2小时。将所得的反应包含10 μM (野生型Abl1,和突变体Y253F,Q252H,M351T和H396P)或5 μM(对于突变E255K,G250E,T315I)的ATP,2 μM在50mM HEPES 中的Tyr2肽底物(PH值7.5),0.01% BRIJ -35,10 mM的氯化镁,1 mM的EGTA,0.0247 μg/ mL的ABL1,和指定浓度的抑制剂。然后, 5 μL反应试剂加入,并将该混合物温育在室温孵育2小时,而后加入5微升的终止溶液终止反应。445 nm(香豆素)/ 520 nm(荧光素)的荧光信号比在EnVision多标记阅读器上进行。数据使用Graphpad Prism5进行分析。数据是三次实验的平均值。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 表达野生型和突变型BCR-ABL的Ba/F3细胞
  • Concentrations: 0-50 μM
  • Incubation Time: 72 小时
  • Method: 在对数生长期的细胞接种于96孔培养皿中。24小时后,细胞用在指定的浓度化合物,或对照孵育72小时。CCK-8被加入到96孔培养板(10 μL/孔),并与细胞温育3小时。OD450和OD650通过酶标仪测定。每孔的吸光率(A)计算公式为OD450 - OD650。细胞活力的汇率在每个孔中计算为V(%)=(As - Ac)/(Ab - Ac)×100%,并且数据使用Graphpad Prism5进一步分析。数据是三次实验的平均值。由于测试化合物的吸光度率良好,Ac是无任何细胞或测试化合物的孔的吸光度率,Ab是有细胞或测试化合物的孔的吸光度率。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 使用K562和表达原生BCR-ABL或BCR-ABL突变体的转化Ba/F3细胞的小鼠异种移植或异体移植瘤模型。
  • Dosages: ~20 毫克/千克
  • Administration: 口服灌胃
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (137.97 mM)
Water 100 mg/mL (137.97 mM)
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
Saline
20 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 724.77
化学式

C29H27F3N6O.2CH4O3S

CAS号 1421783-64-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 GZD824 Dimesylate

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04260022 Recruiting Drug: Ascentage Pharma HQP1351 bioavailable inhibitor Leukemia Myeloid Chronic|Myeloid Leukemia|Chronic Myeloid Leukemia|Philadelphia Positive Acute Lymphoblastic Leukemia Ascentage Pharma Group Inc. January 9 2020 Phase 1
NCT03594422 Recruiting Drug: HQP1351 Gastrointestinal Stromal Tumor (GIST)|Solid Tumor Adult Ascentage Pharma Group Inc.|HealthQuest Pharma Inc. July 11 2018 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

Bcr-Abl Signaling Pathway Map

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