Bcr-Abl

Bcr-Abl产品

• 所有产品(44)
• Bcr-Abl抑制剂 (41)
• Bcr-Abl抗体 (1)
• Bcr-Abl激活剂 (1)
• 新Bcr-Abl产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用	实验数据
S1021	Dasatinib	Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl、Src和 c-Kit，在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4 Nat Commun, 2025, 16(1):4069 Cell Rep Med, 2025, 6(9):102310
S2475	Imatinib	Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609 Genome Med, 2025, 17(1):14
S7782	Dasatinib Monohydrate	Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src 和 c-Kit，IC50分别为 <1 nM，0.8 nM 和 79 nM。	iScience, 2024, 27(10):110862 bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170 bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
S1026	Imatinib Mesylate	Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在无细胞和细胞试验中，IC50分别为0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。	Sci Immunol, 2025, 10(109):eads5818 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Eur J Med Chem, 2025, 284:117211
S1490	Ponatinib	Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):471 Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609 Virulence, 2025, 16(1):2489751
S5254	Dasatinib hydrochloride	Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively.	Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660 Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 iScience, 2024, 27(10):110862
S1033	Nilotinib	Nilotinib是一种特异性BCR-ABL抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。	Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Cell Death Discov, 2025, 11(1):62 Methods, 2025, 241:13-23
S1014	Bosutinib	Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。	Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Virulence, 2025, 16(1):2489751 Elife, 2024, 12RP92324
S1048	Tozasertib (VX-680)	Tozasertib (VX-680)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，无细胞试验中Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 和 BCR-ABL tyrosine kinase，也可被 Tozasertib 抑制，对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001 Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
S2775	Nocodazole	Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。	EMBO J, 2025, 44(14):4037-4064 Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 JCI Insight, 2025, 10(11)e184968
S1107	Danusertib (PHA-739358)	Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。	Elife, 2024, 12RP92324 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S2243	Degrasyn (WP1130)	Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):628 Nat Commun, 2025, 16(1):1313 Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
S5205	Nilotinib hydrochloride	Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S1369	Bafetinib	Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。	Elife, 2024, 12RP92324 Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.18996 Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241813863
S1134	AT9283	AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1(T315I)也有效。	Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001 Clin Exp Med, 2025, 25(1):125 Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
S7526	GNF-5	GNF-5 是一种选择性的，变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。	Elife, 2024, 12RP92324 Nat Commun, 2023, 14(1):1885 Nat Commun, 2023, 14(1):1885
S7343	URMC-099	URMC-099 是一种口服生物有效的，大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂，对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82 Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143. Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S2158	KW-2449	KW-2449是一种多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM，作用于Flt3， Bcr-Abl和Aurora A适度有效；对PDGFRβ， IGF-1R， EGFR没有抑制效果。Phase 1。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492 Cancer Res, 2022, 82(11):2141-2155
S2634	Rebastinib (DCC-2036)	Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):8 Int Immunopharmacol, 2025, 159:114819 World J Surg Oncol, 2025, 23(1):115
S2202	NVP-BHG712	NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。	BMC Oral Health, 2025, 25(1):118 Nat Commun, 2024, 15(1):5894 Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4
S4895	Nilotinib hydrochloride monohydrate	Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂，在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S8555	Asciminib (ABL001)	Asciminib (ABL001)是一种有效的、选择性的ABL1变构抑制剂，Kd值为0.5-0.8 nM，与ABL1的十四酰口袋结合。	Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-024-06142-8 Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01339-w Elife, 2024, 12RP92324
S2899	GNF-2	GNF-2是一种高选择性，非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，对Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。	Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201605 Clin Sci (Lond), 2021, 135(19):2243-2263 Cell Chem Biol, 2018, 25(2):206-214
S2622	PP121	PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。	Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
S7194	Olverembatinib (GZD824) dimesylate	Olverembatinib (GZD824) dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。	Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00683-6 Mol Pharmacol, 2020, 98(6):669-676 J Leukoc Biol, 2019, 106(2):455-466
S9141	Berbamine	Berbamine (BA, BBM) 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂，具有有效的抗白血病活性，是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长，并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。	Vet Res, 2025, 56(1):37 Vet Microbiol, 2025, 301:110356 iScience, 2024, 27(10):110862
S7269	PD173955	PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂，IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性，IC50为22 nM。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 J Mol Biol, 2021, 434(2):167349 Science, 2020, 370(6513)eabc2754
S6662	AST-487 (NVP-AST487)	AST-487 (NVP-AST487)，一种N,N'-二苯基脲，是Flt3的竞争性抑制剂，ki值为0.12 μM。除FLT3以外，AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶，IC50值低于1 μM。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819 Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
S8140	GNF-7	GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂，对M351T，T315I，E255 V，G250E，和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM，61 nM，122 nM，136 nM，和 133 nM。	Cell Rep, 2025, 44(5):115617 Cancers (Basel), 2025, 17(15)2475 PLoS Genet, 2024, 20(1):e1010851
S8134	Radotinib	Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 34 nM，用于治疗慢性髓性白血病。	iScience, 2024, 27(10):110862 Drugs R D, 2019, 19(2):149-166
F2357New	ABL1 Antibody [B18C3]	ABL,ABL1,c-Abl
E4646New	Risvodetinib	Risvodetinib(IkT-148009) is a potent, orally active, selective and brain-penetrant inhibitor of c-Abl with an IC50 of 33 nM. It significantly reduces α-Syn levels, helping prevent neurodegeneration and supporting its use in Parkinson’s disease research.
E7062New	Olverembatinib	Olverembatinib (GZD824, HQP1351) 是一种口服生物可利用的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。它可有效抑制多种 Bcr-Abl 突变体，对天然 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 突变体的 IC50 分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。它还可诱导小鼠异种移植模型中的肿瘤消退。
E1312	DPH	DPH是一种有效的细胞渗透性c-Abl激活剂，EC50为794 nM。
S0373	CZC-8004	CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂，可与一系列 tyrosine kinases结合(包括 ABL 激酶)。	chemrxiv, 2023, Version 1
S8888	GMB-475	GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC)，它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)，从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。
E0047	Vodobatinib (K0706)	Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) 是一种新型 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。Vodobatinib对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对BCR-ABL1L248R、BCR-ABL1Y253H 、BCR-ABL1E255V 和 BCR-ABL1T315I 的IC50分别为167 nM,、154 nM、165 nM 和 1967 nM。	Eur J Pharmacol, 2025, 988:177231
E2202	1-Naphthyl PP1 hydrochloride	1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂，抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
E7000New	Ponatinib hydrochloride	Ponatinib hydrochloride 是一种强效、口服的泛BCR-ABL 激酶多靶点抑制剂。它强效抑制ABL，IC50为0.37 nM，同时抑制SRC、VEGFR2、FGFR1、PDGFRα和LYN，IC50分别为5.4 nM、1.5 nM、2.2 nM、1.1 nM和0.24 nM，在癌症研究中展现出显著的潜力。
S1272	XL228	XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂，对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
S2642	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)	1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂，对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂， 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S6383	1-NM-PP1	1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂，对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2，其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。	J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
S9973	Flumatinib (HH-GV-678)	Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。
S3609	Berbamine dihydrochloride	Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂，具有有效的抗白血病活性，是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长，并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。	iScience, 2024, 27(10):110862 Eur J Pharmacol, 2024, S0014-2999(24)00322-4
S1021	Dasatinib	Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于Abl、Src和 c-Kit，在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。	Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00070-4 Nat Commun, 2025, 16(1):4069 Cell Rep Med, 2025, 6(9):102310
S2475	Imatinib	Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6，0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。	Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14 Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609 Genome Med, 2025, 17(1):14
S7782	Dasatinib Monohydrate	Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂，作用于靶点Abl，Src 和 c-Kit，IC50分别为 <1 nM，0.8 nM 和 79 nM。	iScience, 2024, 27(10):110862 bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170 bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
S1026	Imatinib Mesylate	Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在无细胞和细胞试验中，IC50分别为0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。	Sci Immunol, 2025, 10(109):eads5818 Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Eur J Med Chem, 2025, 284:117211
S1490	Ponatinib	Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):471 Theranostics, 2025, 15(8):3589-3609 Virulence, 2025, 16(1):2489751
S5254	Dasatinib hydrochloride	Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively.	Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660 Cell Death Dis, 2024, 15(8):603 iScience, 2024, 27(10):110862
S1033	Nilotinib	Nilotinib是一种特异性BCR-ABL抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。	Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Cell Death Discov, 2025, 11(1):62 Methods, 2025, 241:13-23
S1014	Bosutinib	Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。	Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024015364 Virulence, 2025, 16(1):2489751 Elife, 2024, 12RP92324
S1048	Tozasertib (VX-680)	Tozasertib (VX-680)是一种pan-Aurora抑制剂，对Aurora A作用最强，无细胞试验中Kiapp为0.6 nM，而对Aurora B/Aurora C的作用较弱，对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3) 和 BCR-ABL tyrosine kinase，也可被 Tozasertib 抑制，对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001 Cell Death Dis, 2024, 15(1):56
S2775	Nocodazole	Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂，也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I)，对应的IC50值分别为0.21 μM，0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率，对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。	EMBO J, 2025, 44(14):4037-4064 Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 JCI Insight, 2025, 10(11)e184968
S1107	Danusertib (PHA-739358)	Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM，适度有效作用于Abl，TrkA，c-RET和FGFR1，对Lck，VEGFR2/3，c-Kit，CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。	Elife, 2024, 12RP92324 Sci Rep, 2024, 14(1):4303 Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
S2243	Degrasyn (WP1130)	Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。	Nat Commun, 2025, 16(1):628 Nat Commun, 2025, 16(1):1313 Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
S5205	Nilotinib hydrochloride	Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S1369	Bafetinib	Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。	Elife, 2024, 12RP92324 Br J Haematol, 2023, 10.1111/bjh.18996 Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms241813863
S1134	AT9283	AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂，无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM；对Aurora A/B，Abl1(T315I)也有效。	Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2025, 1872(7):120001 Clin Exp Med, 2025, 25(1):125 Adv Biol Regul, 2025, 95:101072
S7526	GNF-5	GNF-5 是一种选择性的，变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。	Elife, 2024, 12RP92324 Nat Commun, 2023, 14(1):1885 Nat Commun, 2023, 14(1):1885
S7343	URMC-099	URMC-099 是一种口服生物有效的，大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂，对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM，也能抑制LRRK2的活性，IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82 Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143. Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S2158	KW-2449	KW-2449是一种多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM，作用于Flt3， Bcr-Abl和Aurora A适度有效；对PDGFRβ， IGF-1R， EGFR没有抑制效果。Phase 1。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492 Cancer Res, 2022, 82(11):2141-2155
S2634	Rebastinib (DCC-2036)	Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。	Cell Death Dis, 2025, 16(1):8 Int Immunopharmacol, 2025, 159:114819 World J Surg Oncol, 2025, 23(1):115
S2202	NVP-BHG712	NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，区别于对VEGFR和EphB4的抑制，对c-Raf， c-Src和c-Abl也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM， 1.266 μM和1.667 μM。	BMC Oral Health, 2025, 25(1):118 Nat Commun, 2024, 15(1):5894 Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4
S4895	Nilotinib hydrochloride monohydrate	Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂，在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。	Nat Commun, 2024, 15(1):2089 J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190 EMBO Mol Med, 2021, e11814
S8555	Asciminib (ABL001)	Asciminib (ABL001)是一种有效的、选择性的ABL1变构抑制剂，Kd值为0.5-0.8 nM，与ABL1的十四酰口袋结合。	Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-024-06142-8 Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01339-w Elife, 2024, 12RP92324
S2899	GNF-2	GNF-2是一种高选择性，非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，对Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。	Life Sci Alliance, 2023, 6(5)e202201605 Clin Sci (Lond), 2021, 135(19):2243-2263 Cell Chem Biol, 2018, 25(2):206-214
S2622	PP121	PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。	Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
S7194	Olverembatinib (GZD824) dimesylate	Olverembatinib (GZD824) dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。	Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00683-6 Mol Pharmacol, 2020, 98(6):669-676 J Leukoc Biol, 2019, 106(2):455-466
S9141	Berbamine	Berbamine (BA, BBM) 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂，具有有效的抗白血病活性，是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长，并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。	Vet Res, 2025, 56(1):37 Vet Microbiol, 2025, 301:110356 iScience, 2024, 27(10):110862
S7269	PD173955	PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂，IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性，IC50为22 nM。	Sci Rep, 2022, 12(1):7 J Mol Biol, 2021, 434(2):167349 Science, 2020, 370(6513)eabc2754
S6662	AST-487 (NVP-AST487)	AST-487 (NVP-AST487)，一种N,N'-二苯基脲，是Flt3的竞争性抑制剂，ki值为0.12 μM。除FLT3以外，AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶，IC50值低于1 μM。	Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9 Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819 Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
S8140	GNF-7	GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂，对M351T，T315I，E255 V，G250E，和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM，61 nM，122 nM，136 nM，和 133 nM。	Cell Rep, 2025, 44(5):115617 Cancers (Basel), 2025, 17(15)2475 PLoS Genet, 2024, 20(1):e1010851
S8134	Radotinib	Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 34 nM，用于治疗慢性髓性白血病。	iScience, 2024, 27(10):110862 Drugs R D, 2019, 19(2):149-166
E4646New	Risvodetinib	Risvodetinib(IkT-148009) is a potent, orally active, selective and brain-penetrant inhibitor of c-Abl with an IC50 of 33 nM. It significantly reduces α-Syn levels, helping prevent neurodegeneration and supporting its use in Parkinson’s disease research.
E7062New	Olverembatinib	Olverembatinib (GZD824, HQP1351) 是一种口服生物可利用的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。它可有效抑制多种 Bcr-Abl 突变体，对天然 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 突变体的 IC50 分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。它还可诱导小鼠异种移植模型中的肿瘤消退。
S0373	CZC-8004	CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂，可与一系列 tyrosine kinases结合(包括 ABL 激酶)。	chemrxiv, 2023, Version 1
E0047	Vodobatinib (K0706)	Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) 是一种新型 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 7 nM。Vodobatinib对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性，对BCR-ABL1L248R、BCR-ABL1Y253H 、BCR-ABL1E255V 和 BCR-ABL1T315I 的IC50分别为167 nM,、154 nM、165 nM 和 1967 nM。	Eur J Pharmacol, 2025, 988:177231
E2202	1-Naphthyl PP1 hydrochloride	1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂，抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
E7000New	Ponatinib hydrochloride	Ponatinib hydrochloride 是一种强效、口服的泛BCR-ABL 激酶多靶点抑制剂。它强效抑制ABL，IC50为0.37 nM，同时抑制SRC、VEGFR2、FGFR1、PDGFRα和LYN，IC50分别为5.4 nM、1.5 nM、2.2 nM、1.1 nM和0.24 nM，在癌症研究中展现出显著的潜力。
S1272	XL228	XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂，对于野生型ABL kinase、ABL T315I、Aurora A、IGF-1R、SRC 和 LYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
S2642	1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1)	1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂，对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn) 和 the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂， 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。	Cancer Gene Ther, 2025, 10.1038/s41417-025-00874-z Cell Rep, 2024, 43(1):113617
S6383	1-NM-PP1	1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂，对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1、CAMKII-as1 和 c-Abl-as2，其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。	J Cell Biol, 2024, 223(11)e202403165
S9973	Flumatinib (HH-GV-678)	Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。
S3609	Berbamine dihydrochloride	Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂，具有有效的抗白血病活性，是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长，并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。	iScience, 2024, 27(10):110862 Eur J Pharmacol, 2024, S0014-2999(24)00322-4
F2357New	ABL1 Antibody [B18C3]	ABL,ABL1,c-Abl
E1312	DPH	DPH是一种有效的细胞渗透性c-Abl激活剂，EC50为794 nM。
F2357New	ABL1 Antibody [B18C3]	ABL,ABL1,c-Abl
E4646New	Risvodetinib	Risvodetinib(IkT-148009) is a potent, orally active, selective and brain-penetrant inhibitor of c-Abl with an IC50 of 33 nM. It significantly reduces α-Syn levels, helping prevent neurodegeneration and supporting its use in Parkinson’s disease research.
E7062New	Olverembatinib	Olverembatinib (GZD824, HQP1351) 是一种口服生物可利用的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。它可有效抑制多种 Bcr-Abl 突变体，对天然 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 突变体的 IC50 分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。它还可诱导小鼠异种移植模型中的肿瘤消退。
E7000New	Ponatinib hydrochloride	Ponatinib hydrochloride 是一种强效、口服的泛BCR-ABL 激酶多靶点抑制剂。它强效抑制ABL，IC50为0.37 nM，同时抑制SRC、VEGFR2、FGFR1、PDGFRα和LYN，IC50分别为5.4 nM、1.5 nM、2.2 nM、1.1 nM和0.24 nM，在癌症研究中展现出显著的潜力。