Bcr-Abl

Bcr-Abl抑制剂选择性比较

Bcr-Abl信号通路图

Bcr-Abl信号通路图
特异性亚型抑制剂

Bcr-Abl产品

  • 所有产品(39)
  • Bcr-Abl抑制剂 (38)
目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1021 Dasatinib (BMS-354825) Dasatinib (BMS-354825) 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrcc-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
J Immunother Cancer, 2022, 10(1)e003766
Cancer Res, 2022, canres.1823.2021
S1026 Imatinib (STI571) Mesylate Imatinib Mesylate (STI571, CGP-57148B)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。
Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00131-0
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):33
Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455
S1048 Tozasertib Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3)BCR-ABL tyrosine kinase,也可被 Tozasertib 抑制,对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
Mol Oncol, 2022, 16(1):219-249
S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
J Immunother Cancer, 2022, 10(1)e003766
Cell Rep, 2022, 39(4):110721
S2475 Imatinib (STI571) Imatinib (STI571, CGP057148B, ST-1571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。
Cell, 2022, S0092-8674(22)00472-X
Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455
Cell Rep, 2022, 39(4):110721
E2202New 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
S9973New Flumatinib (HH-GV-678) Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。
E0047New Vodobatinib (K0706) Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) 是一种新型 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对BCR-ABL1L248R、BCR-ABL1Y253H 、BCR-ABL1E255V 和 BCR-ABL1T315I 的IC50分别为167 nM,、154 nM、165 nM 和 1967 nM。
S1033 Nilotinib (AMN-107) Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
S1014 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
J Immunother Cancer, 2022, 10(1)e003766
Front Oncol, 2022, 12:802482
Mol Pharmacol, 2022, MOLPHARM-AR-2021-000287
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Life Sci Alliance, 2021, 4(8)e202101019
S1134 AT9283 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。Phase 2。
ACS Chem Biol, 2022, 10.1021/acschembio.2c00052
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Mol Syst Biol, 2021, 17(9):e10426
S2243 Degrasyn (WP1130) Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01421-x
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(10):3995-4011
S1369 Bafetinib (INNO-406) Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的,选择性的,双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。
Cell Rep, 2022, 38(8):110414
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2158 KW-2449 KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S2202 NVP-BHG712 NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
Cell Rep, 2021, 35(1):108940
Mol Ther Nucleic Acids, 2021, 25:328-341
Cancer Lett, 2020, 475:53-64
S2622 PP121 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(1):137-44
S2775 Nocodazole (R17934) Nocodazole (R17934, Oncodazole, NSC238159)是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
Emerg Microbes Infect, 2022, 11(1):1135-1144
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:817831
S2634 Rebastinib (DCC-2036) Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
Nat Cell Biol, 2019, 21(2):203-213
Int J Cancer, 2018, 10.1002/ijc.31915
S7194 Olverembatinib dimesylate (HQP1351) Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00683-6
Mol Pharmacol, 2020, 98(6):669-676
J Leukoc Biol, 2019, 106(2):455-466
S2899 GNF-2 GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。
Clin Sci (Lond), 2021, 135(19):2243-2263
Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422
Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422
S4895 Nilotinib hydrochloride monohydrate Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂,在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。
EMBO Mol Med, 2021, e11814
Mol Metab, 2021, 55:101410
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5543
S5254 Dasatinib hydrochloride Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively.
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):16
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Front Immunol, 2022, 13:841045
S5205 Nilotinib hydrochloride Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
EMBO Mol Med, 2021, e11814
Mol Metab, 2021, 55:101410
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5543
S6662 AST-487 (NVP-AST487) AST-487 (NVP-AST487),一种N,N'-二苯基脲,是Flt3的竞争性抑制剂,ki值为0.12 μM。除FLT3以外,AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶,IC50值低于1 μM。
Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):16
Front Immunol, 2022, 13:841045
Anal Chem, 2022, 10.1021/acs.analchem.1c05455
S7343 URMC-099 URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。
Cell Rep, 2021, 35(1):108940
JCI Insight, 2021, 149075
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):24
S8555 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001)是一种有效的、选择性的ABL1变构抑制剂,Kd值为0.5-0.8 nM,与ABL1的十四酰口袋结合。
Am J Cancer Res, 2021, 11(12):6042-6059
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00704-4
Ann Hematol, 2021, 10.1007/s00277-020-04357-z
S8134 Radotinib Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 34 nM,用于治疗慢性髓性白血病。
Drugs R D, 2019, 19(2):149-166
S7269 PD173955 PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂,IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性,IC50为22 nM。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Mol Biol, 2021, 434(2):167349
Science, 2020, 370(6513)eabc2754
S8140 GNF-7 GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂,对M351T,T315I,E255 V,G250E,和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM,61 nM,122 nM,136 nM,和 133 nM。
S0373 CZC-8004 CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂,可与一系列 tyrosine kinases结合(包括 ABL 激酶)。
S7526 GNF-5 GNF-5 是一种选择性的,变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Mol Biol, 2021, 434(2):167349
Gastroenterology, 2020, S0016-5085(20)30334-6
S9141 Berbamine Berbamine (BA, BBM) 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
Onco Targets Ther, 2019, 12:11437-11451
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。
S3609 Berbamine dihydrochloride Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
S8888 GMB-475 GMB-475 是一种靶向蛋白水解的嵌合体(PROTAC),它以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL),从而导致泛素化并随后降解致癌融合蛋白。
S1021 Dasatinib (BMS-354825) Dasatinib (BMS-354825) 是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrcc-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
J Immunother Cancer, 2022, 10(1)e003766
Cancer Res, 2022, canres.1823.2021
S1026 Imatinib (STI571) Mesylate Imatinib Mesylate (STI571, CGP-57148B)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。
Cell Metab, 2022, S1550-4131(22)00131-0
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):33
Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455
S1048 Tozasertib Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。唯二的例外是 Fms-related tyrosine kinase-3 (FLT-3)BCR-ABL tyrosine kinase,也可被 Tozasertib 抑制,对应的Ki值均为30 nM和30 nM。Tozasertib 可诱导凋亡和自噬。Phase 2。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
Mol Oncol, 2022, 16(1):219-249
S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
J Immunother Cancer, 2022, 10(1)e003766
Cell Rep, 2022, 39(4):110721
S2475 Imatinib (STI571) Imatinib (STI571, CGP057148B, ST-1571)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。
Cell, 2022, S0092-8674(22)00472-X
Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455
Cell Rep, 2022, 39(4):110721
E2202New 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
S9973New Flumatinib (HH-GV-678) Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。
E0047New Vodobatinib (K0706) Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) 是一种新型 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对BCR-ABL1L248R、BCR-ABL1Y253H 、BCR-ABL1E255V 和 BCR-ABL1T315I 的IC50分别为167 nM,、154 nM、165 nM 和 1967 nM。
S1033 Nilotinib (AMN-107) Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂,在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0
S1014 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
J Immunother Cancer, 2022, 10(1)e003766
Front Oncol, 2022, 12:802482
Mol Pharmacol, 2022, MOLPHARM-AR-2021-000287
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
Environ Mol Mutagen, 2022, 63(3):151-161
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Life Sci Alliance, 2021, 4(8)e202101019
S1134 AT9283 AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl1(T315I)也有效。Phase 2。
ACS Chem Biol, 2022, 10.1021/acschembio.2c00052
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Mol Syst Biol, 2021, 17(9):e10426
S2243 Degrasyn (WP1130) Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5,UCH-L1,USP9x,USP14,和 UCH37)抑制剂,对Bcr/Abl也有抑制作用,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01421-x
Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0
Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(10):3995-4011
S1369 Bafetinib (INNO-406) Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的,选择性的,双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂,无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM,对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用,对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。
Cell Rep, 2022, 38(8):110414
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2158 KW-2449 KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Front Pharmacol, 2021, 12:740529
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S2202 NVP-BHG712 NVP-BHG712是一种特异性的EphB4抑制剂,ED50为25 nM,区别于对VEGFR和EphB4的抑制,对c-Raf, c-Src和c-Abl也具有抑制活性,IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM和1.667 μM。
Cell Rep, 2021, 35(1):108940
Mol Ther Nucleic Acids, 2021, 25:328-341
Cancer Lett, 2020, 475:53-64
S2622 PP121 PP121是一种作用于PDGFR, Hck, mTORVEGFR2SrcAbl的多靶点抑制剂,IC50分别为2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM和18 nM,也抑制DNA-PKIC50为60 nM。
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(1):137-44
S2775 Nocodazole (R17934) Nocodazole (R17934, Oncodazole, NSC238159)是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制AblAbl(E255K)Abl(T315I),对应的IC50值分别为0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介导的同源重组效率,对增强精确的基因编辑效力具有加成作用。Nocodazole可诱导凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
Emerg Microbes Infect, 2022, 11(1):1135-1144
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:817831
S2634 Rebastinib (DCC-2036) Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM和4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3,和Tie-2,对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。
Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00383-4
Nat Cell Biol, 2019, 21(2):203-213
Int J Cancer, 2018, 10.1002/ijc.31915
S7194 Olverembatinib dimesylate (HQP1351) Olverembatinib dimesylate (HQP1351, GZD824)是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00683-6
Mol Pharmacol, 2020, 98(6):669-676
J Leukoc Biol, 2019, 106(2):455-466
S2899 GNF-2 GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。
Clin Sci (Lond), 2021, 135(19):2243-2263
Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422
Sci Signal, 2018, 11(518)eaao0422
S4895 Nilotinib hydrochloride monohydrate Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochloride monohydrate 是一种选择性的 Bcr-Abl 的口服生物利用抑制剂,在鼠骨髓祖细胞中的IC50值小于30 nM。Nilotinib 通过 AMPK 激活来诱导自噬。
EMBO Mol Med, 2021, e11814
Mol Metab, 2021, 55:101410
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5543
S5254 Dasatinib hydrochloride Dasatinib hydrochloride (BMS-354825) is the hydrochloride salt form of dasatinib, an inhibitor that targets Abl, Src and c-Kit, with IC50 of <1 nM, 0.8 nM and 79 nM in cell-free assays, respectively.
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):16
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Front Immunol, 2022, 13:841045
S5205 Nilotinib hydrochloride Nilotinib hydrochloride (AMN-107) is the hydrochloride salt form of nilotinib, an orally bioavailable Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor with antineoplastic activity.
EMBO Mol Med, 2021, e11814
Mol Metab, 2021, 55:101410
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5543
S6662 AST-487 (NVP-AST487) AST-487 (NVP-AST487),一种N,N'-二苯基脲,是Flt3的竞争性抑制剂,ki值为0.12 μM。除FLT3以外,AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶,IC50值低于1 μM。
Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):16
Front Immunol, 2022, 13:841045
Anal Chem, 2022, 10.1021/acs.analchem.1c05455
S7343 URMC-099 URMC-099 是一种口服生物有效的,大脑渗透性mixed lineage kinase (MLK)抑制剂,对MLK1, MLK2, MLK3,和DLK的IC50分别为19 nM, 42 nM, 14 nM,以及150 nM,也能抑制LRRK2的活性,IC50为11 nM。URMC-099 也可抑制 ABL1 对应的IC50值为6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。
Cell Rep, 2021, 35(1):108940
JCI Insight, 2021, 149075
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):24
S8555 Asciminib (ABL001) Asciminib (ABL001)是一种有效的、选择性的ABL1变构抑制剂,Kd值为0.5-0.8 nM,与ABL1的十四酰口袋结合。
Am J Cancer Res, 2021, 11(12):6042-6059
Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00704-4
Ann Hematol, 2021, 10.1007/s00277-020-04357-z
S8134 Radotinib Radotinib (IY-5511) 是一种选择性 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 34 nM,用于治疗慢性髓性白血病。
Drugs R D, 2019, 19(2):149-166
S7269 PD173955 PD173955 是一种强效的Bcr-Abl抑制剂,IC50为1-2 nM,同时也可抑制Src活性,IC50为22 nM。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Mol Biol, 2021, 434(2):167349
Science, 2020, 370(6513)eabc2754
S8140 GNF-7 GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂,对M351T,T315I,E255 V,G250E,和 c-Abl的IC50分别为 <5 nM,61 nM,122 nM,136 nM,和 133 nM。
S0373 CZC-8004 CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种泛激酶抑制剂,可与一系列 tyrosine kinases结合(包括 ABL 激酶)。
S7526 GNF-5 GNF-5 是一种选择性的,变构的Bcr-Abl抑制剂, IC50为220 nM。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Mol Biol, 2021, 434(2):167349
Gastroenterology, 2020, S0016-5085(20)30334-6
S9141 Berbamine Berbamine (BA, BBM) 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
Onco Targets Ther, 2019, 12:11437-11451
S1272 XL228 XL228 是一种 protein kinase 的抑制剂,对于野生型ABL kinaseABL T315IAurora AIGF-1RSRCLYN的IC50值分别为5 nM、1.4 nM、3.1 nM、1.6 nM、6.1 nM和2 nM。
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。
S3609 Berbamine dihydrochloride Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 是一种从中草药黄芦木中分离而来的双苄基异喹啉类天然产物。它是bcr/abl的新型抑制剂,具有有效的抗白血病活性,是NF-κB的抑制剂。Berbamine (BA, BBM) dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
E2202New 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
S9973New Flumatinib (HH-GV-678) Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。
E0047New Vodobatinib (K0706) Vodobatinib (K0706, SCO-088, SUN K706, SUN-K0706) 是一种新型 BCR-ABL1 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 7 nM。Vodobatinib对大多数 BCR-ABL1 点突变体具有活性,对BCR-ABL1L248R、BCR-ABL1Y253H 、BCR-ABL1E255V 和 BCR-ABL1T315I 的IC50分别为167 nM,、154 nM、165 nM 和 1967 nM。
Tags: Abl activation | Abl kinase domain | Abl activity | Bcr-Abl fusion protein | Abl kinase domain mutation | Bcr-Abl pathway | Bcr-Abl drug | Bcr-Abl assay | Bcr-Abl inhibitor cancer | Bcr-Abl inhibitor in vivo | Bcr-Abl inhibitor review