Imatinib Mesylate (STI571)

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S1026 别名： Glivec, CGP-57148B, ST-1571 Mesylate 中文名称：甲磺酸伊马替尼

Imatinib Mesylate (STI571) Chemical Structure

CAS No. 220127-57-1

Imatinib Mesylate (STI571, CGP-57148B)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在无细胞和细胞试验中，IC50分别为0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1567.38 现货
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产品安全说明书

Bcr-Abl抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Imatinib Mesylate (STI571, CGP-57148B)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐，是一种多靶点抑制剂，作用于v-Abl，c-Kit和PDGFR，在无细胞和细胞试验中，IC50分别为0.6 μM，0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。
靶点
PDGFR [1]
(Cell-free assay)		 c-Kit [2]
(M-07e cells)		 v-Abl [1]
(Cell-free assay)
100 nM 100 nM 600 nM
体外研究

抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR，IC50分别为0.6 μM和0.1 μM。[1] Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性，IC 50约为0.1 μM，这类似抑制PDGFR所需的浓度。[2] Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用，IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。 [3] 最近的一项研究显示，Imatinib通过下调hERG1 K(+)通道发挥在慢性粒细胞白血病的抗白血病作用，hERG1 K(+)通道在白血病细胞中高表达并表现有利于白血病出现。[4]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
T47D  M3j5O2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MljFTWM2OD13MDFOwG0> NU[0UJVTOjV6NkOyN|I>
Hep G2 NXXufYR5T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M2fYWmlEPTB;M{Gg{txO Mmf2NlU5PjN{M{K=
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PC3  M1exVWNmdGxiVnnhZoltcXS7IFHzd4F6 MUOyNQKBkc7:TR?= NYDUbI9IPi15MjDo NFjLVGtqdmO{ZXHz[ZMh[2WubDD2bYFjcWyrdIm= Ml3UNlU4QDZ4NU[=
DU145 NV[0WZVXSXCxcITvd4l{KEG|c3H5 MY[yNQKBkc7:TR?= NUSySHgxPDhxN{KgbC=> NFfsb|lqdmS3Y3XzJINmdGxiZHXheIgh[nliYYDvdJRwe2m| NGfKZoIzPTd6Nk[1Oi=>
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K-562  MV3Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M4XxSWlEPTB;MTFOwG0> NGnlc|gzPTJ|OU[2Ni=>
K562  NF;4fWpIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MknvTWM2OD1yLkZCpO69VQ>? M17CZlI1QTN7NEG4
K562r MljCS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NFLhcJZKSzVyPUGwxsDPxE1? MkHYNlQ6Ozl2MUi=
K562 MYrHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NYrTOHM5TUN3ME2wMlA6KM7:TR?= M4PQPVE3Pjd6NEG0
K562 MmjFR5l1d3SxeHnjbZR6KEG|c3H5 M3nRdlI1KGh? M3L6PWlEPTB;MD6yNUDPxE1? M2HXV|IzODByMkC3
MCF-7 MYPDfZRwfG:6aXPpeJkhSXO|YYm= NWnue2pQOjRiaB?= M4ryS2lEPTB;MD64N{DPxE1? NXPy[Vc3OjJyMECyNFc>
MDA-MB-23 M3rhUmN6fG:2b4jpZ4l1gSCDc4PhfS=> NHH1S3AzPCCq NVi4[FN5UUN3ME2xMlgh|ryP M1;2TlIzODByMkC3
GIST882 NUjKdGJbT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MVK5OkBp NFfscGRKSzVyPUGuO{DPxE1? M2nTZ|I1QTByMkGy

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-STAT3 / STAT3 / p-STAT5 / STAT5; 

PubMed: 18981115     


For phospho-STAT3 and Phospho-STAT5 detection, cells were then activated for 6 hrs with anti-CD3 and anti-CD28 Ab. Equivalent amounts of protein from cell lysates were separated by SDS-PAGE and western blot analysis was then performed using anti-phospho S䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿뙠ෆᾰƌෆĀ 㺣痖帉痖

p-ZAP70 / ZAP70 / p-LAT / LAT; 

PubMed: 18981115     


For the analysis of imatinib interference with early TCR signaling events, cells were activated for 5 min with anti-CD3 and anti-CD28 Abs and blots were probed with anti-phospho ZAP70, anti-ZAP70, anti-phospho LAT or anti-LAT antibodies. Untreated, non-ac䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�෋ᾰƌ෋à 

18981115
Immunofluorescence
RelB; 

PubMed: 20371728     


Nuclear proteins were extracted from the untreated and treated cells and nuclear levels of RelA and RelB were confirmed by immunocytochemistry 

Cortactin / F-actin; 

PubMed: 20937825     


NIH3T3-SrcY527F cells were treated with DMSO or with 10 μm STI571 for 16 h, fixed and co-stained for cortactin (red, left panels) and F-actin (green, middle panels). Merged fields (right panels) demonstrate co-localization between cortactin and F-actin at䲧疝Ỵ疞㧀疜

20371728 20937825
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 28435223     


(C) K562 cells were treated with imatinib (0–10 μM) alone or imatinib and BEZ235 (0.2 μM) for 48 h and subjected to MTS assay. (D) KBM7R cells were treated with imatinib (0–10 μM) alone or imatinib and BEZ235 (0.2 μM) for 48 h and subjected to MTS assay. 䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�෋ᾰƌ෋à 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒෋à鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ뾠Ղ䐺

28435223
体内研究 Imatinib抑制从新鲜的人小细胞肺癌外科样品来源的SCLC6，SCLC61和SCLC108异种移植肿瘤，抑制率分别是80％，40％和78％，且对SCLC74生长长无显著抑制。[5] 在高脂肪喂养的ApoE（-/-）小鼠中，通过管饲法给药10 mg/kg，20 mg/kg和40 mg/kg Imatinib，和对照组相比高脂诱导的脂质染色区域减少了30％，27％和35％，并且颈动脉脂质积聚得到抑制。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验：[1]
- 合并

PDGF受体激酶活性 :

PDGF受体是由BALB / c3T3细胞提取物免疫共沉淀所得，通过兔抗PDGF受体冰上处理2小时所得。蛋白A-琼脂糖珠被用于收集抗原-抗体复合物。免疫沉淀物用TNET（50 mM Tris，pH 7.5，140 mM氯化钠，5mM的EDTA，1％的Triton X-100）洗涤两次，用TNE（50 mM Tris，pH 7.5，140 mM EDTA）洗涤一次，并用激酶缓冲液（20 mM的Tris，pH 7.5, 10 mM氯化镁）洗涤一次。用PDGF（50 ng/mL）在4℃下刺激10分钟后，不同浓度的药物加入到反应混合物中。PDGF受体激酶活性是通过温浴10 μCi [33P]-ATP和l μM ATP 10分钟来确定。免疫复合物经SDS-PAGE上的7.5％凝胶上分离。
细胞实验：[3]
- 合并
  • Cell lines: BON-1 和 NCI-H727细胞
  • Concentrations: 约100 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: BON-1细胞和NCI-H727细胞接种到平底96孔板中三个复孔，并在含10％胎牛血清的DMEM或RPMI1640完全培养基中贴壁过夜，然后更换为血清培养基（阴性对照）或含不同浓度梯度Imatinib的无血清培养基。48小时（对照培养物没有达到汇合）后，代谢活性细胞的数量是由3-（4,5-二甲基吡啶-2-基）-2,5-二苯基溴化测定，由帕卡德光谱酶标仪测定540nm处吸光度。生长抑制通过以下公式计算：抑制率=(1 − a / b) × 100%，其中a和b分别是治疗组和对照组的吸光度值。
    (Only for Reference)
动物实验：[5]
- 合并
  • Animal Models: SCLC6, SCLC61, SCLC 74 and SCLC108 小细胞肺癌注入瑞士小鼠 (nu/nu, 雌性）。
  • Dosages: 70或100 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 118 mg/mL (200.09 mM)
Water 118 mg/mL (200.09 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 589.71
化学式

C29H31N7O.CH4SO3
CAS号 220127-57-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Glivec, CGP-57148B, ST-1571 Mesylate

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02687425 Unknown status Drug: Pioglitazone|Drug: imatinib mesylate Leukemia Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Meng Li|Tongji Hospital February 2016 Phase 2
NCT02303899 Unknown status Drug: Gemcitabine|Drug: Imatinib mesylate Mesothelioma Malignant Istituto Clinico Humanitas November 2014 Phase 2
NCT01898377 Active not recruiting Drug: Imatinib mesylate Mycophenolate mofetil Chronic Graft-versus-host Disease Seoul National University Hospital August 2013 Phase 2
NCT02891395 Completed Drug: Imatinib Mesylate and Nilotinib Graft Versus Host Disease University Hospital Lille|Novartis December 24 2012 Phase 2

技术支持

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操作手册

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  • * 必填项
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Bcr-Abl Signaling Pathway Map

Bcr-Abl Inhibitors with Unique Features

  • 选择性强的Bcr-Abl抑制剂

    Nilotinib (AMN-107) : Bcr-Abl-selective, IC50<30 nM.

  • 活性最高的Bcr-Abl抑制剂

    GZD824 : Bcr-Abl(WT), IC50=0.34 nM; Bcr-Abl(T315I), IC50=0.68 nM.

  • FDA批准的Bcr-Abl抑制剂

    Dasatinib : Approved by FDA for CML and Ph+ ALL.

  • 最新的Bcr-Abl抑制剂

    GZD824 : Orally bioavailable Bcr-Abl inhibitor for Bcr-Abl(WT) and Bcr-Abl(T315I) with IC50 of 0.34 nM and 0.68 nM, respectively.

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    Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于Abl，PDGFRα，VEGFR2，FGFR1和Src，IC50分别为0.37 nM，1.1 nM，1.5 nM，2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。

  • Nilotinib (AMN-107)

    Nilotinib (AMN-107)是一种特异性BCR-ABL抑制剂，在小鼠骨髓祖细胞中IC50低于30 nM。Nilotinib (AMN-107)可通过激活AMPK来诱导自噬。

    Features:Nilotinib 是Abl选择性抑制剂，与BCR-ABL的ATP结合位点相互作用。

  • Bafetinib (INNO-406)

    Bafetinib (INNO-406, NS-187) 是一种有效的，选择性的，双重Bcr-Abl/Lyn双重抑制剂，无细胞试验中IC50为5.8 nM/19 nM，对T315I突变型的磷酸化没有抑制作用，对PDGFR和c-Kit的作用效果较弱。Phase 2。

    Features:Bafetinib是有效的双重Bcr-Abl/Lyn酪氨酸激酶选择性抑制剂。

  • Degrasyn (WP1130)

    Degrasyn (WP1130)是一种选择性deubiquitinase (DUB: USP5，UCH-L1，USP9x，USP14，和 UCH37)抑制剂，对Bcr/Abl也有抑制作用，也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。

    Features:WP1130 has an advantage over imatinib mesylate in that its activity is not inhibited by a variety of Abl kinase mutations, including T315I.

  • Rebastinib (DCC-2036)

    Rebastinib (DCC-2036)是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1。

  • GZD824 Dimesylate(HQP1351)

    GZD824 Dimesylate (HQP1351) 是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。

  • GNF-2

    GNF-2是一种高选择性，非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂，对Flt3-ITD， Tel-PDGFR， TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。

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