Imatinib Mesylate (STI571)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1026 别名: Glivec, CGP-57148B, ST-1571 Mesylate 中文名称:甲磺酸伊马替尼

Imatinib Mesylate (STI571) Chemical Structure

CAS No. 220127-57-1

Imatinib Mesylate (STI571, CGP-57148B)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1567.38 现货
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产品安全说明书

Bcr-Abl抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Imatinib Mesylate (STI571, CGP-57148B)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。
靶点
PDGFR [1]
(Cell-free assay)
c-Kit [2]
(M-07e cells)
v-Abl [1]
(Cell-free assay)
100 nM 100 nM 600 nM
体外研究

抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR,IC50分别为0.6 μM和0.1 μM。[1] Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性,IC 50约为0.1 μM,这类似抑制PDGFR所需的浓度。[2] Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用,IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。 [3] 最近的一项研究显示,Imatinib通过下调hERG1 K(+)通道发挥在慢性粒细胞白血病的抗白血病作用,hERG1 K(+)通道在白血病细胞中高表达并表现有利于白血病出现。[4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
T47D  M3j5O2dzd3e2aDDJcohq[mm2aX;uJGF{e2G7 MljFTWM2OD13MDFOwG0> NU[0UJVTOjV6NkOyN|I>
Hep G2 NXXufYR5T3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= M2fYWmlEPTB;M{Gg{txO Mmf2NlU5PjN{M{K=
DU145 NGnycItE\WyuIG\pZYJqdGm2eTDBd5NigQ>? MXiyNQKBkc7:TR?= NE\EUHA3NTd{IHi= Mm\q[IVkemWjc3XzJINmdGxidnnhZoltcXS7 Mn6zNlU4QDZ4NU[=
PC3  M1exVWNmdGxiVnnhZoltcXS7IFHzd4F6 MUOyNQKBkc7:TR?= NYDUbI9IPi15MjDo NFjLVGtqdmO{ZXHz[ZMh[2WubDD2bYFjcWyrdIm= Ml3UNlU4QDZ4NU[=
DU145 NV[0WZVXSXCxcITvd4l{KEG|c3H5 MY[yNQKBkc7:TR?= NUSySHgxPDhxN{KgbC=> NFfsb|lqdmS3Y3XzJINmdGxiZHXheIgh[nliYYDvdJRwe2m| NGfKZoIzPTd6Nk[1Oi=>
PC3  MoLvRZBweHSxc3nzJGF{e2G7 MYGyNQKBkc7:TR?= Mnq0OFgwPzJiaB?= Ml\NbY5kemWjc3XzJINmdGxic4Xyeol3[Wx? MXGyOVc5PjZ3Nh?=
MCF-7 MYLHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NYTrVHVDOTBizszN MkPYOFghcA>? MkD2Zoxw[2u|IHPlcIwheHKxbHnm[ZJifGmxbjDpcoNz\WG|ZTDpcoR2[2WmIHL5JGJLO1p? NHjqNWQzPTJ5NECzOC=>
K-562  MV3Hdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? M4XxSWlEPTB;MTFOwG0> NGnlc|gzPTJ|OU[2Ni=>
K562  NF;4fWpIem:5dHigTY5pcWKrdHnvckBCe3OjeR?= MknvTWM2OD1yLkZCpO69VQ>? M17CZlI1QTN7NEG4
K562r MljCS5Jwf3SqIFnubIljcXSrb36gRZN{[Xl? NFLhcJZKSzVyPUGwxsDPxE1? MkHYNlQ6Ozl2MUi=
K562 MYrHdo94fGhiSX7obYJqfGmxbjDBd5NigQ>? NYrTOHM5TUN3ME2wMlA6KM7:TR?= M4PQPVE3Pjd6NEG0
K562 MmjFR5l1d3SxeHnjbZR6KEG|c3H5 M3nRdlI1KGh? M3L6PWlEPTB;MD6yNUDPxE1? M2HXV|IzODByMkC3
MCF-7 MYPDfZRwfG:6aXPpeJkhSXO|YYm= NWnue2pQOjRiaB?= M4ryS2lEPTB;MD64N{DPxE1? NXPy[Vc3OjJyMECyNFc>
MDA-MB-23 M3rhUmN6fG:2b4jpZ4l1gSCDc4PhfS=> NHH1S3AzPCCq NVi4[FN5UUN3ME2xMlgh|ryP M1;2TlIzODByMkC3
GIST882 NUjKdGJbT3Kxd4ToJGlvcGmkaYTpc44hSXO|YYm= MVK5OkBp NFfscGRKSzVyPUGuO{DPxE1? M2nTZ|I1QTByMkGy

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-STAT3 / STAT3 / p-STAT5 / STAT5; 

PubMed: 18981115     


For phospho-STAT3 and Phospho-STAT5 detection, cells were then activated for 6 hrs with anti-CD3 and anti-CD28 Ab. Equivalent amounts of protein from cell lysates were separated by SDS-PAGE and western blot analysis was then performed using anti-phospho S䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿뙠ෆᾰƌෆĀ 㺣痖帉痖

p-ZAP70 / ZAP70 / p-LAT / LAT; 

PubMed: 18981115     


For the analysis of imatinib interference with early TCR signaling events, cells were activated for 5 min with anti-CD3 and anti-CD28 Abs and blots were probed with anti-phospho ZAP70, anti-ZAP70, anti-phospho LAT or anti-LAT antibodies. Untreated, non-ac䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�෋ᾰƌ෋à 

18981115
Immunofluorescence
RelB; 

PubMed: 20371728     


Nuclear proteins were extracted from the untreated and treated cells and nuclear levels of RelA and RelB were confirmed by immunocytochemistry 

Cortactin / F-actin; 

PubMed: 20937825     


NIH3T3-SrcY527F cells were treated with DMSO or with 10 μm STI571 for 16 h, fixed and co-stained for cortactin (red, left panels) and F-actin (green, middle panels). Merged fields (right panels) demonstrate co-localization between cortactin and F-actin at䲧疝Ỵ疞㧀疜

20371728 20937825
Growth inhibition assay
Cell viability ; 

PubMed: 28435223     


(C) K562 cells were treated with imatinib (0–10 μM) alone or imatinib and BEZ235 (0.2 μM) for 48 h and subjected to MTS assay. (D) KBM7R cells were treated with imatinib (0–10 μM) alone or imatinib and BEZ235 (0.2 μM) for 48 h and subjected to MTS assay. 䲧疝Ỵ疞㧀疜膉痘 瘿�෋ᾰƌ෋à 㺣痖帉痖Ѐ瑖堘𢡄빢᎒෋à鑸᎒彿堙奋堙巫堙᎒ﻺ᎒彿堙ﻮ᎒塚堙ﻺ᎒ꍈ堞빢᎒學堙漸堞圔堙빢᎒圞堙圭堙𢡄玚Wᾰƌ ᾰƌ戤瘯Ɖ뾠Ղ䐺

28435223
体内研究 Imatinib抑制从新鲜的人小细胞肺癌外科样品来源的SCLC6,SCLC61和SCLC108异种移植肿瘤,抑制率分别是80%,40%和78%,且对SCLC74生长长无显著抑制。[5] 在高脂肪喂养的ApoE(-/-)小鼠中,通过管饲法给药10 mg/kg,20 mg/kg和40 mg/kg Imatinib,和对照组相比高脂诱导的脂质染色区域减少了30%,27%和35%,并且颈动脉脂质积聚得到抑制。[6]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

PDGF受体激酶活性 :

PDGF受体是由BALB / c3T3细胞提取物免疫共沉淀所得,通过兔抗PDGF受体冰上处理2小时所得。蛋白A-琼脂糖珠被用于收集抗原-抗体复合物。免疫沉淀物用TNET(50 mM Tris,pH 7.5,140 mM氯化钠,5mM的EDTA,1%的Triton X-100)洗涤两次,用TNE(50 mM Tris,pH 7.5,140 mM EDTA)洗涤一次,并用激酶缓冲液(20 mM的Tris,pH 7.5, 10 mM氯化镁)洗涤一次。用PDGF(50 ng/mL)在4℃下刺激10分钟后,不同浓度的药物加入到反应混合物中。PDGF受体激酶活性是通过温浴10 μCi [33P]-ATP和l μM ATP 10分钟来确定。免疫复合物经SDS-PAGE上的7.5%凝胶上分离。
细胞实验:[3]
- 合并
  • Cell lines: BON-1 和 NCI-H727细胞
  • Concentrations: 约100 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: BON-1细胞和NCI-H727细胞接种到平底96孔板中三个复孔,并在含10%胎牛血清的DMEM或RPMI1640完全培养基中贴壁过夜,然后更换为血清培养基(阴性对照)或含不同浓度梯度Imatinib的无血清培养基。48小时(对照培养物没有达到汇合)后,代谢活性细胞的数量是由3-(4,5-二甲基吡啶-2-基)-2,5-二苯基溴化测定,由帕卡德光谱酶标仪测定540nm处吸光度。生长抑制通过以下公式计算:抑制率=(1 − a / b) × 100%,其中a和b分别是治疗组和对照组的吸光度值。
    (Only for Reference)
动物实验:[5]
- 合并
  • Animal Models: SCLC6, SCLC61, SCLC 74 and SCLC108 小细胞肺癌注入瑞士小鼠 (nu/nu, 雌性)。
  • Dosages: 70或100 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 118 mg/mL (200.09 mM)
Water 118 mg/mL (200.09 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 589.71
化学式

C29H31N7O.CH4SO3

CAS号 220127-57-1
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Glivec, CGP-57148B, ST-1571 Mesylate

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02687425 Unknown status Drug: Pioglitazone|Drug: imatinib mesylate Leukemia Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Meng Li|Tongji Hospital February 2016 Phase 2
NCT02303899 Unknown status Drug: Gemcitabine|Drug: Imatinib mesylate Mesothelioma Malignant Istituto Clinico Humanitas November 2014 Phase 2
NCT01898377 Active not recruiting Drug: Imatinib mesylate Mycophenolate mofetil Chronic Graft-versus-host Disease Seoul National University Hospital August 2013 Phase 2
NCT02891395 Completed Drug: Imatinib Mesylate and Nilotinib Graft Versus Host Disease University Hospital Lille|Novartis December 24 2012 Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

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Bcr-Abl Inhibitors with Unique Features

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