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S1021 Dasatinib Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrcc-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
Nature, 2024, 627(8003):407-415
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07079-8
Mol Cancer, 2024, 23(1):240
S2475 Imatinib Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。
Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01204-8
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
Elife, 2024, 12RP92324
S1040 Sorafenib tosylate Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
Nature, 2024, 629(8013):927-936
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
J Transl Med, 2024, 22(1):593
S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
S1026 Imatinib Mesylate Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。
Mol Cancer, 2024, 23(1):240
Cell Rep, 2024, 43(3):113811
JCI Insight, 2024, 9(10):e162449.
S7781 Sunitinib Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)77
Heliyon, 2024, 10(3):e24779
S1178 Regorafenib Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFR-βKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。
Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
Nature, 2024, 629(8011):450-457
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
S1005 Axitinib Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。
Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00094-2
S1042 Sunitinib malate Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
Cell Cycle, 2024, 1-13.
S1164 Lenvatinib Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKit (c-Kit)RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):249
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
S7818 Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1RKit (c-Kit),和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):383
Brain Behav Immun, 2024, 119:621-636
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):249
S1111 Foretinib Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。
Int J Mol Sci, 2023, 24(1)757
Biol Open, 2023, 12(8)bio059994
Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911
S3012 Pazopanib Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117468
Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
S1017 Cediranib (AZD2171) Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。
Front Oncol, 2024, 14:1302850
Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
S1035 Pazopanib HCl Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。
iScience, 2023, 26(7):107116
NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S1018 Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
Sci Rep, 2023, 13(1):20223
Sci Adv, 2023, 9(9):eadd2671
UFTM, 2023,
S5077 Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。
Nature, 2024, 629(8011):450-457
STAR Protoc, 2024, 5(2):103090
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
S1064 Masitinib Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。
bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S1207 Tivozanib Tivozanib是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):4758
Nat Commun, 2024, 15(1):4758
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
S8401 Erdafitinib Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)CSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4Kit (c-Kit)VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379
Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
S5240 Lenvatinib Mesylate Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
Discov Oncol, 2023, 14(1):26
S5248 Apatinib Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。
Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
Sci Rep, 2024, 14(1):879
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(23):e2300898
S4947 Regorafenib Hydrochloride Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
S1363 Ki8751 Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):2539
Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1567-1582
Transl Oncol, 2022, 25:101516
S1244 Amuvatinib (MP-470) Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。
bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
Microbiol Spectr, 2023, e0510522.
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S8024 Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFRc-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。
Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6
Front Pharmacol, 2021, 12:804327
Mol Med Rep, 2021, 23(4):1
S1032 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179
J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61
S8553 Avapritinib Avapritinib是一种小分子激酶抑制剂,可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化(IC50=30 nM);同时也是Kit (c-Kit)突变(Kit (c-Kit) D816V)的抑制剂(IC50=0.5 nM)。
Sci Rep, 2024, 14(1):7204
Curr Drug Metab, 2024, 25(3):197-204
Front Immunol, 2023, 14:1078958
S1220 OSI-930 OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)KDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
Nat Commun, 2024, 15(1):4739
Cell Rep, 2019, 28(9):2331-2344
Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
S8757 Ripretinib Ripretinib是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)PDGFR-alpha抑制剂,对WT Kit (c-Kit)、V654A Kit (c-Kit)、T670I Kit (c-Kit)、D816H Kit (c-Kit)和D816V Kit (c-Kit)的IC50分别为4 nM、8 nM、18 nM、5 nM和14 nM。
Nature, 2024, 629(8011):450-457
Nature, 2024, 629(8011):450-457
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
S8015 Agerafenib (CEP-32496) Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447
Dis Model Mech, 2020, dmm.047779
Cancer Immunol Res, 2019,
S9662 UNC2025 UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXLTRKATRKCQIKTYRO3SLKNuaK1Kit (c-Kit)Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
S2231 Telatinib Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。
Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455
Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A
Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669
S6662 AST-487 (NVP-AST487) AST-487 (NVP-AST487),一种N,N'-二苯基脲,是Flt3的竞争性抑制剂,ki值为0.12 μM。除FLT3以外,AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶,IC50值低于1 μM。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819
Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
JCI Insight, 2022, e148717
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474
Cancers (Basel), 2020, 12(1)
S2070 ISCK03 ISCK03 (N-(4-imidazol-1-yl phenyl)sulfonamide)是stem-cell factor (SCF)/c-kit信号通路的细胞渗透性抑制剂。ISCK03抑制SCF介导的c-c-kit磷酸化和下游ERK磷酸化。
Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
S7003 AZD2932 AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。
Cancer Res, 2020, canres.1992.2020
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
Development, 2016, 143(23):4394-4404
S0504 SU14813 SU14813 (SU 014813)是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR2VEGFR1PDGFRβKit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM,2 nM,4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
S8721 PDGFR inhibitor 1 PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)PDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。
Elife, 2023, 12e79840
Elife, 2023, 12e79840
Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872
S0278 SU5614 SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) 是一种小分子 receptor tyrosine kinases (RTK) 的抑制剂,对 VEGFR-2c-kit 以及野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用。SU5614 可减少细胞增殖并诱导凋亡。
Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00326-2
Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:797047
E2629 Vimseltinib Vimseltinib (DCC-3014)是一种c-FMS (CSF-IR)和c-Kit双抑制剂,从专利WO2014145025A2中遴选出来,为Compound Example 10,其IC50分别为<0.01 μM和0.1-1 μM。
S7688 Ki20227 Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fmsvascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)stem cell factor receptor (c-Kit)platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
E1662New Elenestinib phosphate Elenestinib phosphate(BLU-263 phosphate)是一种强效的口服酪氨酸激酶抑制剂,可有效抑制 c-KIT (D816V) 突变。BLU-263 磷酸盐具有用于系统性肥大细胞增多症 (SM) 研究的潜力。
S9881New M4205(IDRX-42) M4205 (IDRX-42) 是一种口服的、选择性的 KIT 抑制剂,对 KIT 外显子 11、13 和 17 的突变具有广泛的活性。它在 GIST 异种移植模型中表现出显着的、剂量依赖性的抗肿瘤活性。
E0616 Chiauranib Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标,包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit,从而抑制肿瘤细胞的快速增殖,增强抗肿瘤免疫,抑制肿瘤血管生成,达到抗肿瘤功效。
S0377 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) 是一种耐受性良好的、口服有效的、高选择性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50值为40 nM。CS-2660(JNJ-38158471)还抑制紧密相关的酪氨酸激酶,如 Ret (c-RET)Kit (c-Kit),IC50为180 nM和500 nM,但无明显活性 (>1 microM) 针对VEGFR-1和VEGFR-3。
E0814 Masitinib mesylate Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK
S8780 AZD3229 AZD3229是一种有效的泛Kit (c-Kit) mutant抑制剂,在Kit (c-Kit)突变体所驱动的Ba/F3细胞系中,GI50为1-50 nM。它还能抑制PDGFR突变体 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)。
E1509 Bezuclastinib Bezuclastinib(CGT9486; PLX 9486)是c-kitc-kit D816V的有效抑制剂,IC50值<1 μM。Bezuclastinib也是酪氨酸激酶的抑制剂
S9973 Flumatinib (HH-GV-678) Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。
S1021 Dasatinib Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于AblSrcc-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。
Nature, 2024, 627(8003):407-415
Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07079-8
Mol Cancer, 2024, 23(1):240
S2475 Imatinib Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。
Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01204-8
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
Elife, 2024, 12RP92324
S1040 Sorafenib tosylate Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
Nature, 2024, 629(8013):927-936
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
J Transl Med, 2024, 22(1):593
S7782 Dasatinib Monohydrate Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点AblSrc 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
S1026 Imatinib Mesylate Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Ablc-KitPDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。
Mol Cancer, 2024, 23(1):240
Cell Rep, 2024, 43(3):113811
JCI Insight, 2024, 9(10):e162449.
S7781 Sunitinib Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)77
Heliyon, 2024, 10(3):e24779
S1178 Regorafenib Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFR-βKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。
Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
Nature, 2024, 629(8011):450-457
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
S1005 Axitinib Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。
Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00094-2
S1042 Sunitinib malate Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
Cell Cycle, 2024, 1-13.
S1164 Lenvatinib Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKit (c-Kit)RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):249
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
S7818 Pexidartinib (PLX3397) Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1RKit (c-Kit),和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):383
Brain Behav Immun, 2024, 119:621-636
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):249
S1111 Foretinib Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。
Int J Mol Sci, 2023, 24(1)757
Biol Open, 2023, 12(8)bio059994
Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911
S3012 Pazopanib Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
Biomed Pharmacother, 2024, 180:117468
Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
S1017 Cediranib (AZD2171) Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。
Front Oncol, 2024, 14:1302850
Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
S1035 Pazopanib HCl Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。
iScience, 2023, 26(7):107116
NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S1018 Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
Sci Rep, 2023, 13(1):20223
Sci Adv, 2023, 9(9):eadd2671
UFTM, 2023,
S5077 Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。
Nature, 2024, 629(8011):450-457
STAR Protoc, 2024, 5(2):103090
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
S1064 Masitinib Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。
bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
S1207 Tivozanib Tivozanib是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):4758
Nat Commun, 2024, 15(1):4758
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
S8401 Erdafitinib Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)CSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4Kit (c-Kit)VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379
Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
S5240 Lenvatinib Mesylate Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
Discov Oncol, 2023, 14(1):26
S5248 Apatinib Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。
Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
Sci Rep, 2024, 14(1):879
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(23):e2300898
S4947 Regorafenib Hydrochloride Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
S1363 Ki8751 Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):2539
Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1567-1582
Transl Oncol, 2022, 25:101516
S1244 Amuvatinib (MP-470) Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。
bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
Microbiol Spectr, 2023, e0510522.
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S8024 Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFRc-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。
Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6
Front Pharmacol, 2021, 12:804327
Mol Med Rep, 2021, 23(4):1
S1032 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179
J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61
S8553 Avapritinib Avapritinib是一种小分子激酶抑制剂,可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化(IC50=30 nM);同时也是Kit (c-Kit)突变(Kit (c-Kit) D816V)的抑制剂(IC50=0.5 nM)。
Sci Rep, 2024, 14(1):7204
Curr Drug Metab, 2024, 25(3):197-204
Front Immunol, 2023, 14:1078958
S1220 OSI-930 OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)KDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
Nat Commun, 2024, 15(1):4739
Cell Rep, 2019, 28(9):2331-2344
Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
S8757 Ripretinib Ripretinib是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)PDGFR-alpha抑制剂,对WT Kit (c-Kit)、V654A Kit (c-Kit)、T670I Kit (c-Kit)、D816H Kit (c-Kit)和D816V Kit (c-Kit)的IC50分别为4 nM、8 nM、18 nM、5 nM和14 nM。
Nature, 2024, 629(8011):450-457
Nature, 2024, 629(8011):450-457
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
S8015 Agerafenib (CEP-32496) Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447
Dis Model Mech, 2020, dmm.047779
Cancer Immunol Res, 2019,
S9662 UNC2025 UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXLTRKATRKCQIKTYRO3SLKNuaK1Kit (c-Kit)Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
S2231 Telatinib Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。
Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455
Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A
Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669
S6662 AST-487 (NVP-AST487) AST-487 (NVP-AST487),一种N,N'-二苯基脲,是Flt3的竞争性抑制剂,ki值为0.12 μM。除FLT3以外,AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶,IC50值低于1 μM。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819
Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
JCI Insight, 2022, e148717
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474
Cancers (Basel), 2020, 12(1)
S2070 ISCK03 ISCK03 (N-(4-imidazol-1-yl phenyl)sulfonamide)是stem-cell factor (SCF)/c-kit信号通路的细胞渗透性抑制剂。ISCK03抑制SCF介导的c-c-kit磷酸化和下游ERK磷酸化。
Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
S7003 AZD2932 AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2PDGFRβFlt-3,和 c-KitIC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。
Cancer Res, 2020, canres.1992.2020
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
Development, 2016, 143(23):4394-4404
S0504 SU14813 SU14813 (SU 014813)是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR2VEGFR1PDGFRβKit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM,2 nM,4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
S8721 PDGFR inhibitor 1 PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)PDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。
Elife, 2023, 12e79840
Elife, 2023, 12e79840
Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872
S0278 SU5614 SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) 是一种小分子 receptor tyrosine kinases (RTK) 的抑制剂,对 VEGFR-2c-kit 以及野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用。SU5614 可减少细胞增殖并诱导凋亡。
Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00326-2
Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:797047
E2629 Vimseltinib Vimseltinib (DCC-3014)是一种c-FMS (CSF-IR)和c-Kit双抑制剂,从专利WO2014145025A2中遴选出来,为Compound Example 10,其IC50分别为<0.01 μM和0.1-1 μM。
S7688 Ki20227 Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fmsvascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)stem cell factor receptor (c-Kit)platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
E1662New Elenestinib phosphate Elenestinib phosphate(BLU-263 phosphate)是一种强效的口服酪氨酸激酶抑制剂,可有效抑制 c-KIT (D816V) 突变。BLU-263 磷酸盐具有用于系统性肥大细胞增多症 (SM) 研究的潜力。
S9881New M4205(IDRX-42) M4205 (IDRX-42) 是一种口服的、选择性的 KIT 抑制剂,对 KIT 外显子 11、13 和 17 的突变具有广泛的活性。它在 GIST 异种移植模型中表现出显着的、剂量依赖性的抗肿瘤活性。
E0616 Chiauranib Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标,包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit,从而抑制肿瘤细胞的快速增殖,增强抗肿瘤免疫,抑制肿瘤血管生成,达到抗肿瘤功效。
S0377 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) 是一种耐受性良好的、口服有效的、高选择性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50值为40 nM。CS-2660(JNJ-38158471)还抑制紧密相关的酪氨酸激酶,如 Ret (c-RET)Kit (c-Kit),IC50为180 nM和500 nM,但无明显活性 (>1 microM) 针对VEGFR-1和VEGFR-3。
E0814 Masitinib mesylate Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK
S8780 AZD3229 AZD3229是一种有效的泛Kit (c-Kit) mutant抑制剂,在Kit (c-Kit)突变体所驱动的Ba/F3细胞系中,GI50为1-50 nM。它还能抑制PDGFR突变体 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)。
E1509 Bezuclastinib Bezuclastinib(CGT9486; PLX 9486)是c-kitc-kit D816V的有效抑制剂,IC50值<1 μM。Bezuclastinib也是酪氨酸激酶的抑制剂
S9973 Flumatinib (HH-GV-678) Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。
E1662New Elenestinib phosphate Elenestinib phosphate(BLU-263 phosphate)是一种强效的口服酪氨酸激酶抑制剂,可有效抑制 c-KIT (D816V) 突变。BLU-263 磷酸盐具有用于系统性肥大细胞增多症 (SM) 研究的潜力。
S9881New M4205(IDRX-42) M4205 (IDRX-42) 是一种口服的、选择性的 KIT 抑制剂,对 KIT 外显子 11、13 和 17 的突变具有广泛的活性。它在 GIST 异种移植模型中表现出显着的、剂量依赖性的抗肿瘤活性。

c-Kit抑制剂选择性比较

c-Kit信号通路图

c-Kit信号通路图
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