S1021 |
Dasatinib
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Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl、Src和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
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Nature, 2024, 627(8003):407-415
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Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07079-8
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Mol Cancer, 2024, 23(1):240
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S2475 |
Imatinib
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Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。 |
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Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01204-8
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Elife, 2024, 12RP92324
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S1040 |
Sorafenib tosylate
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Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。 |
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Nature, 2024, 629(8013):927-936
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Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
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J Transl Med, 2024, 22(1):593
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S7782 |
Dasatinib Monohydrate
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Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
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bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
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bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
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Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
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S1026 |
Imatinib Mesylate
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Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。 |
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Mol Cancer, 2024, 23(1):240
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Cell Rep, 2024, 43(3):113811
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JCI Insight, 2024, 9(10):e162449.
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S7781 |
Sunitinib
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Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。 |
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)77
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Heliyon, 2024, 10(3):e24779
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S1178 |
Regorafenib
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Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit (c-Kit),RET (c-RET)和Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。 |
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Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
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Nature, 2024, 629(8011):450-457
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S1005 |
Axitinib
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Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。 |
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Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00094-2
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S1042 |
Sunitinib malate
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Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
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Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
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Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
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Cell Cycle, 2024, 1-13.
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S1164 |
Lenvatinib
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Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):249
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Nat Commun, 2024, 15(1):1754
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S4001 |
Cabozantinib malate
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Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。 |
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Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
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Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
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Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
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S7818 |
Pexidartinib (PLX3397)
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Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit (c-Kit),和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):383
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Brain Behav Immun, 2024, 119:621-636
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J Neuroinflammation, 2024, 21(1):249
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S1111 |
Foretinib
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Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)和KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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Int J Mol Sci, 2023, 24(1)757
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Biol Open, 2023, 12(8)bio059994
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Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911
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S3012 |
Pazopanib
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Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。 |
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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Biomed Pharmacother, 2024, 180:117468
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Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
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S1017 |
Cediranib (AZD2171)
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Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。 |
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Front Oncol, 2024, 14:1302850
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Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
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Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
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S1035 |
Pazopanib HCl
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Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。 |
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iScience, 2023, 26(7):107116
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NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S1018 |
Dovitinib (TKI-258)
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Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。 |
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Sci Rep, 2023, 13(1):20223
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Sci Adv, 2023, 9(9):eadd2671
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UFTM, 2023,
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S5077 |
Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate
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Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。 |
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Nature, 2024, 629(8011):450-457
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STAR Protoc, 2024, 5(2):103090
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J Clin Med, 2023, 12(23)7267
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S1064 |
Masitinib
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Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。 |
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bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
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Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
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Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
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S1207 |
Tivozanib
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Tivozanib是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4758
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Nat Commun, 2024, 15(1):4758
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S8401 |
Erdafitinib
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Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。 |
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J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
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Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379
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Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834
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S7765 |
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate
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Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
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Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
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Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
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Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
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S5240 |
Lenvatinib Mesylate
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Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):1754
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J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
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Discov Oncol, 2023, 14(1):26
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S5248 |
Apatinib
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Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。 |
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Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
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Sci Rep, 2024, 14(1):879
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Adv Sci (Weinh), 2023, 10(23):e2300898
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S4947 |
Regorafenib Hydrochloride
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Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET) 和 Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
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Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
-
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
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J Clin Med, 2023, 12(23)7267
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S1363 |
Ki8751
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Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2539
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Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1567-1582
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Transl Oncol, 2022, 25:101516
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S1244 |
Amuvatinib (MP-470)
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Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。 |
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bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
-
Microbiol Spectr, 2023, e0510522.
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J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S8024 |
Tyrphostin AG 1296
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Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 |
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Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6
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Front Pharmacol, 2021, 12:804327
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Mol Med Rep, 2021, 23(4):1
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S1032 |
Motesanib Diphosphate (AMG-706)
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Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。 |
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Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179
-
J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
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Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61
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S8553 |
Avapritinib
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Avapritinib是一种小分子激酶抑制剂,可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化(IC50=30 nM);同时也是Kit (c-Kit)突变(Kit (c-Kit) D816V)的抑制剂(IC50=0.5 nM)。 |
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Sci Rep, 2024, 14(1):7204
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Curr Drug Metab, 2024, 25(3):197-204
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Front Immunol, 2023, 14:1078958
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S1220 |
OSI-930
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OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit), KDR和CSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):4739
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Cell Rep, 2019, 28(9):2331-2344
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Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
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S8757 |
Ripretinib
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Ripretinib是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR-alpha抑制剂,对WT Kit (c-Kit)、V654A Kit (c-Kit)、T670I Kit (c-Kit)、D816H Kit (c-Kit)和D816V Kit (c-Kit)的IC50分别为4 nM、8 nM、18 nM、5 nM和14 nM。 |
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Nature, 2024, 629(8011):450-457
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Nature, 2024, 629(8011):450-457
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Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S8015 |
Agerafenib (CEP-32496)
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Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。 |
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Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447
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Dis Model Mech, 2020, dmm.047779
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Cancer Immunol Res, 2019,
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S9662 |
UNC2025
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UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。 |
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Commun Biol, 2023, 6(1):916
-
Commun Biol, 2023, 6(1):916
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Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
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S2231 |
Telatinib
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Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3, c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。 |
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Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455
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Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A
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Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669
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S6662 |
AST-487 (NVP-AST487)
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AST-487 (NVP-AST487),一种N,N'-二苯基脲,是Flt3的竞争性抑制剂,ki值为0.12 μM。除FLT3以外,AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶,IC50值低于1 μM。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
-
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819
-
Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
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S8573 |
Sitravatinib (MGCD516)
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Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 |
-
JCI Insight, 2022, e148717
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Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474
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Cancers (Basel), 2020, 12(1)
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S2070 |
ISCK03
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ISCK03 (N-(4-imidazol-1-yl phenyl)sulfonamide)是stem-cell factor (SCF)/c-kit信号通路的细胞渗透性抑制剂。ISCK03抑制SCF介导的c-c-kit磷酸化和下游ERK磷酸化。 |
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Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
-
Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
-
Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
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S7003 |
AZD2932
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AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2,PDGFRβ,Flt-3,和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。
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Cancer Res, 2020, canres.1992.2020
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Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
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Development, 2016, 143(23):4394-4404
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S0504 |
SU14813
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SU14813 (SU 014813)是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 Kit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM,2 nM,4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
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Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
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Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
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S8721 |
PDGFR inhibitor 1
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PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。 |
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Elife, 2023, 12e79840
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Elife, 2023, 12e79840
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Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872
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S0278 |
SU5614
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SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) 是一种小分子 receptor tyrosine kinases (RTK) 的抑制剂,对 VEGFR-2、c-kit 以及野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用。SU5614 可减少细胞增殖并诱导凋亡。 |
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Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00326-2
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Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:797047
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E2629 |
Vimseltinib
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Vimseltinib (DCC-3014)是一种c-FMS (CSF-IR)和c-Kit双抑制剂,从专利WO2014145025A2中遴选出来,为Compound Example 10,其IC50分别为<0.01 μM和0.1-1 μM。 |
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S7688 |
Ki20227
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Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fms、vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)、stem cell factor receptor (c-Kit) 和 platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。 |
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Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
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Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
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E1662New |
Elenestinib phosphate
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Elenestinib phosphate(BLU-263 phosphate)是一种强效的口服酪氨酸激酶抑制剂,可有效抑制 c-KIT (D816V) 突变。BLU-263 磷酸盐具有用于系统性肥大细胞增多症 (SM) 研究的潜力。 |
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S9881New |
M4205(IDRX-42)
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M4205 (IDRX-42) 是一种口服的、选择性的 KIT 抑制剂,对 KIT 外显子 11、13 和 17 的突变具有广泛的活性。它在 GIST 异种移植模型中表现出显着的、剂量依赖性的抗肿瘤活性。 |
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E0616 |
Chiauranib
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Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标,包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit,从而抑制肿瘤细胞的快速增殖,增强抗肿瘤免疫,抑制肿瘤血管生成,达到抗肿瘤功效。 |
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S0377 |
CS-2660 (JNJ-38158471)
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CS-2660 (JNJ-38158471) 是一种耐受性良好的、口服有效的、高选择性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50值为40 nM。CS-2660(JNJ-38158471)还抑制紧密相关的酪氨酸激酶,如 Ret (c-RET) 和 Kit (c-Kit),IC50为180 nM和500 nM,但无明显活性 (>1 microM) 针对VEGFR-1和VEGFR-3。 |
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E0814 |
Masitinib mesylate
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Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 |
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S8780 |
AZD3229
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AZD3229是一种有效的泛Kit (c-Kit) mutant抑制剂,在Kit (c-Kit)突变体所驱动的Ba/F3细胞系中,GI50为1-50 nM。它还能抑制PDGFR突变体 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)。 |
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E1509 |
Bezuclastinib
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Bezuclastinib(CGT9486; PLX 9486)是c-kit和c-kit D816V的有效抑制剂,IC50值<1 μM。Bezuclastinib也是酪氨酸激酶的抑制剂 |
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S9973 |
Flumatinib (HH-GV-678)
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Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。 |
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S1021 |
Dasatinib
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Dasatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于Abl、Src和 c-Kit,在无细胞试验中IC50分别为 <1 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib 可诱导自噬和凋亡并具有抗肿瘤的活性。 |
- Nature, 2024, 627(8003):407-415
- Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-07079-8
- Mol Cancer, 2024, 23(1):240
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S2475 |
Imatinib
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Imatinib是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制v-Abl、c-Kit和PDGFR的IC50分别为0.6,0.1和0.1 μM。Imatinib (STI571) 可诱导自噬。 |
- Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01204-8
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Elife, 2024, 12RP92324
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S1040 |
Sorafenib tosylate
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Sorafenib tosylate是Raf-1和B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β、Flt-3和c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagy、apoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。 |
- Nature, 2024, 629(8013):927-936
- Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):238
- J Transl Med, 2024, 22(1):593
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S7782 |
Dasatinib Monohydrate
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Dasatinib Monohydrate (BMS-354825)是一种新型有效的多靶点抑制剂,作用于靶点Abl,Src 和 c-Kit,IC50分别为 <1 nM,0.8 nM 和 79 nM。
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- bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
- bioRxiv, 2023, 2023.05.11.540170
- Nat Cell Biol, 2022, 24(7):1049-1063
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S1026 |
Imatinib Mesylate
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Imatinib Mesylate是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。Imatinib Mesylate (STI571) 可诱导自噬。 |
- Mol Cancer, 2024, 23(1):240
- Cell Rep, 2024, 43(3):113811
- JCI Insight, 2024, 9(10):e162449.
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S7781 |
Sunitinib
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Sunitinib是一种多靶点 RTK 抑制剂,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ为靶点,IC50为80 nM 和 2 nM,对c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 还是 IRE1α 的自磷酸化活性的剂量依赖性抑制剂。 舒尼替尼可诱导自噬和细胞凋亡。 |
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)77
- Heliyon, 2024, 10(3):e24779
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S1178 |
Regorafenib
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Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR-β,Kit (c-Kit),RET (c-RET)和Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。 |
- Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
- Nature, 2024, 629(8011):450-457
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S1005 |
Axitinib
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Axitinib是一种多靶点抑制剂,作用于 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ和c-Kit,在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM,0.2 nM,0.1-0.3 nM,1.6 nM和1.7 nM。 |
- Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00094-2
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S1042 |
Sunitinib malate
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Sunitinib malate是一种多靶点RTK抑制剂,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在无细胞试验中IC50分别为80 nM 和2 nM,也会抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 线粒体依赖的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
- Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
- Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)108
- Cell Cycle, 2024, 1-13.
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S1164 |
Lenvatinib
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Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):249
- Nat Commun, 2024, 15(1):1754
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S4001 |
Cabozantinib malate
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Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。 |
- Nat Neurosci, 2024, 10.1038/s41593-024-01604-8
- Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
- Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
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S7818 |
Pexidartinib (PLX3397)
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Pexidartinib (PLX3397)是一种口服有效的多靶点CSF-1R,Kit (c-Kit),和 FLT3受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50分别为20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以诱导细胞凋亡和坏死,并具有抗肿瘤活性。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):383
- Brain Behav Immun, 2024, 119:621-636
- J Neuroinflammation, 2024, 21(1):249
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S1111 |
Foretinib
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Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)和KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
- Int J Mol Sci, 2023, 24(1)757
- Biol Open, 2023, 12(8)bio059994
- Melanoma Res, 2023, 10.1097/CMR.0000000000000911
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S3012 |
Pazopanib
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Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。 |
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
- Biomed Pharmacother, 2024, 180:117468
- Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166
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S1017 |
Cediranib (AZD2171)
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Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。 |
- Front Oncol, 2024, 14:1302850
- Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
- Cell Oncol (Dordr), 2023, 46(2):391-407
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S1035 |
Pazopanib HCl
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Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。 |
- iScience, 2023, 26(7):107116
- NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S1018 |
Dovitinib (TKI-258)
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Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。 |
- Sci Rep, 2023, 13(1):20223
- Sci Adv, 2023, 9(9):eadd2671
- UFTM, 2023,
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S5077 |
Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate
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Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。 |
- Nature, 2024, 629(8011):450-457
- STAR Protoc, 2024, 5(2):103090
- J Clin Med, 2023, 12(23)7267
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S1064 |
Masitinib
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Masitinib是一种新型的Kit (c-Kit)和PDGFRα/β抑制剂,IC50分别为200 nM和540 nM/800 nM,但对ABL和c-Fms抑制作用较弱。Phase 3。 |
- bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
- Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
- Int J Mol Sci, 2023, 24(11)9708
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S1207 |
Tivozanib
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Tivozanib是一种有效的,选择性VEGFR抑制剂,作用于VEGFR1/2/3时,IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM,也抑制PDGFR和c-Kit,作用于FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和IGF-1R活性较弱。Phase 3。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4758
- Nat Commun, 2024, 15(1):4758
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S8401 |
Erdafitinib
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Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、Kit (c-Kit)和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。 |
- J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
- Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379
- Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834
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S7765 |
Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate
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Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
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- Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
- Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
- Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
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S5240 |
Lenvatinib Mesylate
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Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):1754
- J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
- Discov Oncol, 2023, 14(1):26
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S5248 |
Apatinib
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Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。 |
- Cancer Cell, 2024, 42(4):535-551.e8
- Sci Rep, 2024, 14(1):879
- Adv Sci (Weinh), 2023, 10(23):e2300898
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S4947 |
Regorafenib Hydrochloride
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Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1、Murine VEGFR2/3、PDGFRβ、Kit (c-Kit)、RET (c-RET) 和 Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。 |
- Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
- Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
- J Clin Med, 2023, 12(23)7267
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S1363 |
Ki8751
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Ki8751是一种有效的,选择性的VEGFR2抑制剂,IC50为0.9 nM,作用于VEGFR2比作用于c-Kit, PDGFRα和FGFR-2选择性高40倍以上,对EGFR, HGFR和InsR没有抑制活性。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):2539
- Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1567-1582
- Transl Oncol, 2022, 25:101516
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S1244 |
Amuvatinib (MP-470)
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Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。 |
- bioRxiv, 2024, 2023.11.21.568071
- Microbiol Spectr, 2023, e0510522.
- J Pers Med, 2022, 12(2)258
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S8024 |
Tyrphostin AG 1296
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Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFR 和 c-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。 |
- Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6
- Front Pharmacol, 2021, 12:804327
- Mol Med Rep, 2021, 23(4):1
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S1032 |
Motesanib Diphosphate (AMG-706)
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Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一种有效的ATP竞争性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为2 nM/3 nM/6 nM;对Kit (c-Kit)具有相似的抑制活性,对VEGFR选择性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。 |
- Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179
- J Pharm Sci, 2022, 111(8):2180-2190
- Drug Metab Dispos, 2021, 49(1):53-61
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S8553 |
Avapritinib
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Avapritinib是一种小分子激酶抑制剂,可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化(IC50=30 nM);同时也是Kit (c-Kit)突变(Kit (c-Kit) D816V)的抑制剂(IC50=0.5 nM)。 |
- Sci Rep, 2024, 14(1):7204
- Curr Drug Metab, 2024, 25(3):197-204
- Front Immunol, 2023, 14:1078958
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S1220 |
OSI-930
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OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit), KDR和CSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):4739
- Cell Rep, 2019, 28(9):2331-2344
- Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
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S8757 |
Ripretinib
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Ripretinib是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR-alpha抑制剂,对WT Kit (c-Kit)、V654A Kit (c-Kit)、T670I Kit (c-Kit)、D816H Kit (c-Kit)和D816V Kit (c-Kit)的IC50分别为4 nM、8 nM、18 nM、5 nM和14 nM。 |
- Nature, 2024, 629(8011):450-457
- Nature, 2024, 629(8011):450-457
- Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5
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S8015 |
Agerafenib (CEP-32496)
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Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)和c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。 |
- Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447
- Dis Model Mech, 2020, dmm.047779
- Cancer Immunol Res, 2019,
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S9662 |
UNC2025
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UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。 |
- Commun Biol, 2023, 6(1):916
- Commun Biol, 2023, 6(1):916
- Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
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S2231 |
Telatinib
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Telatinib (BAY 57-9352) 是一种有效的VEGFR2/3, c-Kit和PDGFRα抑制剂,IC50分别为6 nM/4 nM, 1 nM和15 nM。Phase 2。 |
- Sci Adv, 2022, 8(6):eabg9455
- Leiden University Scholarly Publications, 2020, N/A
- Cell Stem Cell, 2019, 24(4):654-669
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S6662 |
AST-487 (NVP-AST487)
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AST-487 (NVP-AST487),一种N,N'-二苯基脲,是Flt3的竞争性抑制剂,ki值为0.12 μM。除FLT3以外,AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶,IC50值低于1 μM。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819
- Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
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S8573 |
Sitravatinib (MGCD516)
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Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。 |
- JCI Insight, 2022, e148717
- Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474
- Cancers (Basel), 2020, 12(1)
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S2070 |
ISCK03
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ISCK03 (N-(4-imidazol-1-yl phenyl)sulfonamide)是stem-cell factor (SCF)/c-kit信号通路的细胞渗透性抑制剂。ISCK03抑制SCF介导的c-c-kit磷酸化和下游ERK磷酸化。 |
- Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
- Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
- Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
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S7003 |
AZD2932
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AZD2932 是一种有效的多靶点蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对VEGFR-2,PDGFRβ,Flt-3,和 c-Kit 的 IC50 分别为 8 nM,4 nM,7 nM,和 9 nM。
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- Cancer Res, 2020, canres.1992.2020
- Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
- Development, 2016, 143(23):4394-4404
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S0504 |
SU14813
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SU14813 (SU 014813)是一种多受体 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR2、VEGFR1、PDGFRβ 和 Kit (c-Kit) 的IC50值分别为50 nM,2 nM,4 nM和15 nM。SU14813 具有强大的抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
- Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
- Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
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S8721 |
PDGFR inhibitor 1
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PDGFR inhibitor 1是一种具有口服活性的Kit (c-Kit)和PDGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它还能抑制好几种其他激酶,包括VEGFR2、TIE2、PDGFR-beta和CSF1R,因此进而抑制肿瘤细胞的生长。 |
- Elife, 2023, 12e79840
- Elife, 2023, 12e79840
- Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872
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S0278 |
SU5614
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SU5614 (Chloro-SU5416, Chloro-Semaxanib) 是一种小分子 receptor tyrosine kinases (RTK) 的抑制剂,对 VEGFR-2、c-kit 以及野生型和突变型 FLT3 均有抑制作用。SU5614 可减少细胞增殖并诱导凋亡。 |
- Am J Pathol, 2024, S0002-9440(24)00326-2
- Adv Sci (Weinh), 2021, e2101848
- Front Cell Dev Biol, 2021, 9:797047
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E2629 |
Vimseltinib
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Vimseltinib (DCC-3014)是一种c-FMS (CSF-IR)和c-Kit双抑制剂,从专利WO2014145025A2中遴选出来,为Compound Example 10,其IC50分别为<0.01 μM和0.1-1 μM。 |
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S7688 |
Ki20227
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Ki20227 是一种口服活性的 c-Fms tyrosine kinase(CSF1R) 的高选择性抑制剂,对 c-Fms、vascular endothelial growth factor receptor-2 (KDR/VEGFR-2)、stem cell factor receptor (c-Kit) 和 platelet-derived growth factor receptor beta (PDGFRβ) 的IC50值为2 nM、12 nM、451 nM和217 nM。 |
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
- Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(5):76
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E1662New |
Elenestinib phosphate
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Elenestinib phosphate(BLU-263 phosphate)是一种强效的口服酪氨酸激酶抑制剂,可有效抑制 c-KIT (D816V) 突变。BLU-263 磷酸盐具有用于系统性肥大细胞增多症 (SM) 研究的潜力。 |
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S9881New |
M4205(IDRX-42)
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M4205 (IDRX-42) 是一种口服的、选择性的 KIT 抑制剂,对 KIT 外显子 11、13 和 17 的突变具有广泛的活性。它在 GIST 异种移植模型中表现出显着的、剂量依赖性的抗肿瘤活性。 |
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E0616 |
Chiauranib
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Chiauranib (CS2164)能够选择性抑制多种激酶靶标,包括aurora B激酶(aurora B kinase, AURKB)、集落刺激因子1受体(colony-stimulating factor 1 receptor, CSF1R)和血管内皮生长因子受体(vascular endothelial growth factor receptor, VEGFR)/血小板衍生生长因子受体(platelet-derived growth factor receptor, PDGFR)/c -Kit,从而抑制肿瘤细胞的快速增殖,增强抗肿瘤免疫,抑制肿瘤血管生成,达到抗肿瘤功效。 |
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S0377 |
CS-2660 (JNJ-38158471)
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CS-2660 (JNJ-38158471) 是一种耐受性良好的、口服有效的、高选择性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50值为40 nM。CS-2660(JNJ-38158471)还抑制紧密相关的酪氨酸激酶,如 Ret (c-RET) 和 Kit (c-Kit),IC50为180 nM和500 nM,但无明显活性 (>1 microM) 针对VEGFR-1和VEGFR-3。 |
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E0814 |
Masitinib mesylate
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Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。 |
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S8780 |
AZD3229
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AZD3229是一种有效的泛Kit (c-Kit) mutant抑制剂,在Kit (c-Kit)突变体所驱动的Ba/F3细胞系中,GI50为1-50 nM。它还能抑制PDGFR突变体 (Tel-PDGFRα, Tel-PDGFRβ, V561D/D842V)。 |
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E1509 |
Bezuclastinib
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Bezuclastinib(CGT9486; PLX 9486)是c-kit和c-kit D816V的有效抑制剂,IC50值<1 μM。Bezuclastinib也是酪氨酸激酶的抑制剂 |
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S9973 |
Flumatinib (HH-GV-678)
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Flumatinib (HH-GV-678) 是一种新型 Bcr-Abl 抑制剂,对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 值分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。 |
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