OSI-930

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1220

OSI-930 Chemical Structure

CAS No. 728033-96-3

OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)KDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 2188.72 现货
RMB 1227.33 现货
RMB 3833.01 现货
RMB 6308.06 现货
RMB 18591.3 现货
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客户使用Selleck生产的OSI-930发表文献6篇:

客户使用该产品的3个实验数据:

  • RE-luc2P-HEK293 cells were pretreated with 1uM OSI-930 (green), 20uM TBB (blue), 10uM CKI-7 (purple), or 10uM H-89 (orange) for 16 h and infected with Y. enterocolitica WA or Y. pestis Ind195 at MOI 1 and 20, respectively, for 1 h. Following stimulation with 10 ng/ml TNF-α at 5 h post-infection, luciferase activity was measured 24 h post-infection. Results were determined from two independent experiments performed in triplicate. A"*" denotes that the % NF-κβ inhibition using the inhibitors was significantly different (p<0.05) compared to the no drug control (black). The relative NF-κB inhibition by Yersinia infection was determined as a percentage of luciferase activity in bacteria-infected cells relative to luciferase activity in bacteria-free control cells.

    BMC Microbiol 2013 13, 249. OSI-930 purchased from Selleck.

     

    Table 2. shows the reversal effect of OSI-930 and Fumitremorgin C (FTC) on the cytotoxicity of mitoxantrone to HEK293/pcDNA3.1 and HEK293-ABCG2-482-R2.aIC50: concentration that inhibited cell survival by 50% (means ± SD). bFR: fold-resistance was the value of that IC50 value for mitoxantrone of HEK293/pcDNA3.1 cells was divided by IC50 value for mitoxantrone of HEK293/pcDNA3.1 and HEK293-ABCG2-482-R2 cells in the absence or presence of OSI-930 and Fumitremorgin C (FTC). Values in table are representative of at least three independent experiments performed in triplicate.

    OSI-930 purchased from Selleck.

  • For MTT assays, cells (2,000 ~ 5,000 cells/well) were subcultured into 96-well plates according to their growth properties. Cell proliferation was assayed at 72 hr after treatment of OSI-930 by adding 20 μl of 5 mg/ml 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution per 100 μl of growth medium. After incubating for 3-4 h at 37°C, the media were removed and 150 µl/well of MTT solvent (either absolute DMSO or isopropanol containing 4 mM HCl and 0.1% Nonidet-40) was added to dissolve the formazan

    Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center. OSI-930 purchased from Selleck.

产品安全说明书

c-Kit抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)KDRCSF-1R抑制剂,IC50分别为80 nM, 9 nM和15 nM,对Flt-1, c-Raf和Lck具有适度的抑制活性,对PDGFRα/β, Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
靶点
FLT1 [1]
(Cell-free assay)
KDR [1]
(Cell-free assay)
CSF-1R [1]
(Cell-free assay)
LCK [1]
(Cell-free assay)
C-Raf [1]
(Cell-free assay)
8 nM 9 nM 15 nM 22 nM 41 nM
体外研究

在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性,作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时,IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系,抑制细胞增殖,IC50为14 nM,而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞,不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡,EC50为 34 nM。[1] 最新研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活, Ki为24 μM ,这种作用存在时间和浓度依赖性。[2]

体内研究 OSI-930按最大有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型,具有有效的抗肿瘤活性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

蛋白激酶实验:

使用ELISA实验法(Kit, KDR, PDGFRα, 和PDGFRβ)或辐射测量法进行蛋白激酶实验。ELISA 法使用聚 (Glu:Tyr) 作为底物,结合到96孔板表面,然后使用抗磷酸酪氨酸抗体结合HRP测定磷酸化。使用ABTS 作为过氧化物酶底物,通过在 405/490 nm处测定吸光值,而测量结合的抗体。所有实验使用昆虫细胞或细菌表达的纯化重组激酶催化区。实验中使用的Kit和EGFR蛋白是内部制备的,其他酶(PDGFRα,PDGFRβ,和 KDR)是购买的。在昆虫细胞中,重组 Kit蛋白表达作为NH2末端-谷胱甘肽S转移酶融合蛋白, 最初纯化为非磷酸化(非激活) 酶,具有较高ATP (400 μM)的Km值。在一些实验中通过与 1 mM ATP在30oC下温育1小时,而制备酶的活性形式(酪氨酸磷酸化的)。磷酸化蛋白通过脱盐柱,除去大部分ATP,然后储存在含 50% 甘油的buffer中,储存−80oC下。由此产生的制备液比初始非磷酸化的制备液具有相对较高的特定活性,而 ATP (25 μmol/L) 的Km值较低。在200 μM ATP和不同浓度 OSI-930存在时,非磷酸化的酶在30oC下温育,然后测量OSI-930抑制Kit自磷酸化的情况。移除等样到SDS-PAGE样本缓冲液中,然后在100oC下加热5分钟,终止反应。通过对全部Kit和磷酸化的Kit进行免疫印迹,而测定Kit磷酸化程度。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: HMC-1 和 COLO-205
  • Concentrations: 0 到1 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 细胞增殖和凋亡实验中,细胞接种在96孔板中,然后在不同浓度 OSI-930 存在时,温育2到3天。使用CellTiterGlo荧光定量测量细胞内ATP含量,而测定抑制细胞生长的情况。通过酶 caspase 3/7 实验定量测量 OSI-930诱导caspase 依赖性凋亡的情况。 使用大鼠主动脉环内皮生长实验监测OSI-930抑制血管生成的情况。从 CO2-安乐死雄性大鼠获得部分主动脉,然后体外培养在胶原蛋白基质中。1型大鼠尾胶原溶于0.1% 乙酸 3 mg/mL, 与0.125 体积胶原(0.05 N NaOH, 200 mM HEPES, 260 mM NaHCO3), 0.125 体积培养基 199, 0.0125体积 1 mol/L NaOH, 和1% GlutaMax 混合,在上述混合液中制备胶原蛋白基质。主动脉环嵌入含0.4 mL 胶原蛋白基质的6孔板中,0.5 mL内皮细胞基本培养基和适量OSI-930加到6孔板中,主动脉环温育10天,通过在主动脉组织区域周围一系列同心圆内测定生长区,然后通过图像数字化测量血管生长。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和U251 细胞皮下注射到CD1 nu/nu小鼠
  • Dosages: ≤200 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 89 mg/mL (200.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol '3 mg/mL
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
5 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 443.44
化学式

C22H16F3N3O2S

CAS号 728033-96-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT00513851 Completed Drug: OSI-930 Advanced Solid Tumors Astellas Pharma Inc|OSI Pharmaceuticals April 2006 Phase 1

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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c-Kit Signaling Pathway Map

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