Amuvatinib (MP-470)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1244 别名: HPK 56

Amuvatinib (MP-470) Chemical Structure

CAS No. 850879-09-3

Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1920.13 现货
RMB 985.81 现货
RMB 1705.41 现货
RMB 3017.95 现货
RMB 7123.19 现货
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客户使用Selleck生产的Amuvatinib (MP-470)发表文献10篇:

客户使用该产品的4个实验数据:

  • Effects of treatment for 48h with a vehicle or the indicated doses of MP-470 in parental or ER1 and ER2 cell lines in the absence and presence of erlotinib on the indicated biomarkers. Data represent 3 independent experiments.

    Nat Genet 2012 44(8), 852-60. Amuvatinib (MP-470) purchased from Selleck.

    Inactivation of AXL by MP470 reverses epithelial to mesenchymal transition. Immunoblot analyses of lysates from TGFβ/TNFα- treated MCF10A cells treated with varying amounts of MP470 for 72 hours.

    Oncogene 2014 33(10), 1316-24. Amuvatinib (MP-470) purchased from Selleck.

  • Amuvatinib (3 umol/l, 72 h) leads to decreased pAXL, pAKT, and pERK expression by western blot.

    Melanoma Res 2014 24(5), 448-53. Amuvatinib (MP-470) purchased from Selleck.

    For MTT assays, cells (2,000 ~ 5,000 cells/well) were subcultured into 96-well plates according to their growth properties. Cell proliferation was assayed at 72 hr after treatment of MP-470 by adding 20 μl of 5 mg/ml 3-(4,5-Dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) solution per 100 μl of growth medium. After incubating for 3-4 h at 37°C, the media were removed and 150 µl/well of MTT solvent (either absolute DMSO or isopropanol containing 4 mM HCl and 0.1% Nonidet-40) was added to dissolve the formazan.

    Dr. Yong-Weon Yi from Georgetown University Medical Center. Amuvatinib (MP-470) purchased from Selleck.

产品安全说明书

c-Kit抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。
靶点
c-Met [5]
()
RAD51 [6]
()
c-RET [7]
()
c-Kit (D816H) [1]
()
PDGFRα (V561D) [1]
()
10 nM 40 nM
体外研究

MP-470作用于MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882细胞,具有毒性,IC50为1.6 μM 到 3.0 μM。MP-470也结合且抑制一些 c-Kit 突变型, 包括 c-KitK642E, c-KitD816V,和c-KitK642E/D816V[1] MP-470的盐酸盐也抑制一些 c-Kit突变型,包括 c-KitD816V, c-KitD816H, c-KitV560G, 和 c-KitV654A,及Flt3 突变型(Flt3D835Y) 和两种PDGFRα 突变型 (PDGFRαV561D 和 PDGFRαD842V), IC50 为10 nM 到 8.4 μM。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3, A549, NCI-H647, DMS-153, 和 DMS-114细胞增殖, IC50 为 0.9 μM–7.86 μM。[2] MP-470 (1 μM) 作用于MDA-MB-231细胞,抑制AXL的酪氨酸磷酸化。[3] MP-470 作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145 细胞,具有毒性, IC50 分别为 4 μM 和 8 μM, 且在10 μM处有点增殖。MP-470 (10 μM) 作用于LNCaP细胞,使细胞周期在G1期停滞,且降低 Akt 和 ERK1/2磷酸化。[4] MP-470 (10 μM)作用于SF767细胞,抑制c-Met磷酸化,且使细胞对 辐射敏感。MP-470 (10 μM)和辐射联合处理,抑制 GSK-3β 活性, 诱导凋亡,且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。[5,6]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
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Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 24950457     


Amuvatinib has growth inhibitory effects in NRAS but not BRAF-mutant melanoma cell lines. Melanoma cell lines were treated with increasing concentrations of amuvatinib for 72 hrs before being analyzed by the MTT assay.

24950457
Western blot
p-AXL / AXL / p-AKT / AKT / ERK / Rad51 ; 

PubMed: 24950457     


Amuvatinib (3 µM, 72 hrs), leads to decreased pAXL, pAKT and pERK expression by Western blot.

24950457
体内研究

MP-470(10 mg/kg-75 mg/kg通过腹腔注射或 50 mg/kg-200 mg/kg 通过口服处理) 处理携带HT-29, A549,和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型,抑制肿瘤生长。 [2] MP-470(20 mg/kg)和Erlotinib 联用处理携带LNCaP移植瘤的小鼠,显著抑制肿瘤生长。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

c-Kit 和 PDGFRα激酶抑制实验:

为了测定对c-Kit 和 PDGFRα的抑制活性,酶与不同浓度 MP-470 温育,然后使用γ-32P-ATP进行放射性标记。30分钟后, 反应混合物在丙烯酰胺凝胶上进行电泳和自磷酸化,测量渗透进酶的放射量。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: MiaPaCa-2, PANC-1, 和GIST882 细胞
  • Concentrations: 0-30 μM, 溶于DMSO
  • Incubation Time: 96 小时
  • Method:

    细胞按每孔 2 × 103 到 1 × 104 个细胞接种在含 100 μL 培养基的96孔 Falcon 板上。第 1天,加入 10 μL 连续稀释的 MP-470,一式四份。温育4天后,细胞与10%三氯乙酸溶液混合。随后,使用溶于1%乙酸的0.04% Sulforhodamine B (SRB) 进行标记。多次冲洗,除去多余染料,每孔加入100 μL 50 mM Tris 溶液,溶解染料。然后在酶标仪上在 570 nm处测定每孔的吸光值。通过吸光值,计算与对照组相比的存活百分数。


    (Only for Reference)
动物实验:

[2]

- 合并
  • Animal Models: 携带 HT-29, A549,和SB-CL2细胞的 小鼠(无胸腺裸鼠)移植瘤模型
  • Dosages: 10 mg/kg-75 mg/kg (腹腔注射)或50 mg/kg-200 mg/kg (口服处理)
  • Administration: 口服饲喂或腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 32 mg/mL (71.5 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5%DMSO+95% Corn oil
4.5 mg/ml

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 447.51
化学式

C23H21N5O3S

CAS号 850879-09-3
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 HPK 56

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01357395 Completed Drug: Amuvatinib Small Cell Lung Carcinoma Astex Pharmaceuticals Inc. May 2011 Phase 2

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

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  • * 必填项

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