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S1178 Regorafenib Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFR-βKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。
Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):65
S1164 Lenvatinib Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKit (c-Kit)RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
Phytomedicine, 2024, 10.1016/j.phymed.2023.155091
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.18.576182
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
PLoS One, 2023, 18(2):e0277306
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201478
S2736 Fedratinib (TG101348) Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)Ret (c-RET),对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
Cell Rep, 2024, 43(2):113751
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613
S5077 Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
J Hematol Oncol, 2022, 15(1):109
Life (Basel), 2022, 12(8)1258
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(34):e2304611120
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
S8401 Erdafitinib Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)CSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4Kit (c-Kit)VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S5240 Lenvatinib Mesylate Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
Discov Oncol, 2023, 14(1):26
S5248 Apatinib Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。
Sci Rep, 2024, 14(1):879
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(23):e2300898
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S4947 Regorafenib Hydrochloride Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
S2692 TG101209 TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
Phytomedicine, 2023, 117:154918
EBioMedicine, 2022, 78:103963
Front Immunol, 2022, 13:1001068
S1244 Amuvatinib (MP-470) Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。
Microbiol Spectr, 2023, e0510522.
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S8716 Pralsetinib (BLU-667) Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用,IC50~0.4 nM。
Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
bioRxiv, 2023, 2023.06.28.546955
S8518 AD80 AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)BRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S8015 Agerafenib (CEP-32496) Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447
Dis Model Mech, 2020, dmm.047779
Cancer Immunol Res, 2019,
S8781 Selpercatinib (LOXO-292) Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
bioRxiv, 2023, 2023.06.28.546955
Cancer Res, 2022, 82(20):3751-3762
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
S6662 AST-487 (NVP-AST487) AST-487 (NVP-AST487),一种N,N'-二苯基脲,是Flt3的竞争性抑制剂,ki值为0.12 μM。除FLT3以外,AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶,IC50值低于1 μM。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819
Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
S8189 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。
JCI Insight, 2021, 143285
J Cell Biochem, 2019, 120(4):5583-5596
S8161 ON123300 ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
J Cell Sci, 2021, jcs.258685
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
S6520 WHI-P180 WHI-P180是多种激酶的抑制剂,对RET (c-RET)KDR的IC50值分别为4.5 nM和66 nM。
S0377 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) 是一种耐受性良好的、口服有效的、高选择性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50值为40 nM。CS-2660(JNJ-38158471)还抑制紧密相关的酪氨酸激酶,如 Ret (c-RET)Kit (c-Kit),IC50为180 nM和500 nM,但无明显活性 (>1 microM) 针对VEGFR-1和VEGFR-3。
S8821 GSK3179106 GSK3179106是有效的、选择性的RET (c-RET) kinase抑制剂,IC50为0.3 nM。
S9826 TPX-0046 TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。
S1178 Regorafenib Regorafenib是一个多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFR-βKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1,在无细胞试验中IC50分别是13 nM,4.2 nM,46 nM,22 nM,7 nM,1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。
Nat Med, 2024, 10.1038/s41591-024-02824-y
NPJ Precis Oncol, 2024, 8(1):52
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):65
S1164 Lenvatinib Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKit (c-Kit)RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
Phytomedicine, 2024, 10.1016/j.phymed.2023.155091
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.18.576182
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
PLoS One, 2023, 18(2):e0277306
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201478
S2736 Fedratinib (TG101348) Fedratinib (SAR302503, TG101348)是一种选择性JAK2抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,作用于JAK2比作用于JAK1和JAK3选择性高35和334倍。Fedratinib也可抑制 FMS-like tyrosine kinase 3 (FLT3)Ret (c-RET),对应的IC50值分别为15 nM和48 nM。Fedratinib有潜在的抗肿瘤活性。Fedratinib可抑制细胞增殖并促进凋亡。Phase 2。
Cell Rep, 2024, 43(2):113751
PLoS One, 2024, 19(1):e0295629
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613
S5077 Regorafenib (BAY-734506) Monohydrate Regorafenib (BAY-734506, Fluoro-sorafenib, Resihance, Stivarga, regorafaenib monohydrate) Monohydrate 是一种新型口服的多重激酶抑制剂,对VEGFR1、小鼠VEGFR2、小鼠VEGFR3、PDGFR-β、Kit (c-Kit)、RET (c-RET)、RAF-1、B-RAF和B-RAF(V600E)的IC50分别为13, 4.2, 46, 22, 7, 1.5, 2.5, 28, 19 nM。
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
J Hematol Oncol, 2022, 15(1):109
Life (Basel), 2022, 12(8)1258
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(34):e2304611120
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
S8401 Erdafitinib Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)CSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4Kit (c-Kit)VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S5240 Lenvatinib Mesylate Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
Discov Oncol, 2023, 14(1):26
S5248 Apatinib Apatinib (Rivoceranib, YN968D1) 是一种有效的VEGF信号通路的抑制剂,其对VEGFR-2、Ret、c-Kit和c-Src的IC50值分别为1 nM、13 nM、429 nM和530 nM。Apatinib可诱导自噬和凋亡。
Sci Rep, 2024, 14(1):879
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(23):e2300898
J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00802-X
S4947 Regorafenib Hydrochloride Regorafenib (Stivarga, BAY 73-4506) Hydrochloride 是一种多靶点抑制剂,对 VEGFR1Murine VEGFR2/3PDGFRβKit (c-Kit)RET (c-RET)Raf-1 的IC50值分别为13 nM、4.2 nM/46 nM、22 nM、7 nM、1.5 nM和2.5 nM。
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
Cancers (Basel), 2023, 15(18)4477
J Clin Med, 2023, 12(23)7267
S2692 TG101209 TG101209是一种选择性的JAK2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,对Flt3和RET (c-RET)作用效果稍弱,IC50分别为25 nM和17 nM,作用于JAK2比作用于JAK3选择性高30倍左右,对JAK2V617F和MPLW515L/K突变型敏感。
Phytomedicine, 2023, 117:154918
EBioMedicine, 2022, 78:103963
Front Immunol, 2022, 13:1001068
S1244 Amuvatinib (MP-470) Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。
Microbiol Spectr, 2023, e0510522.
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S8716 Pralsetinib (BLU-667) Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用,IC50~0.4 nM。
Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
Cancer Sci, 2023, 114(4):1284-1296
bioRxiv, 2023, 2023.06.28.546955
S8518 AD80 AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)BRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S8015 Agerafenib (CEP-32496) Agerafenib (CEP-32496) 是一种高度有效的BRAF(V600E/WT)c-Raf抑制剂,Kd为14 nM/36 nM和39 nM,适度有效作用于Abl-1, c-Kit, RET (c-RET), PDGFRβ和VEGFR2,对MEK-1, MEK-2, ERK-1和ERK-2具有微弱的亲和力。Phase 1/2。
Mol Pharmacol, 2021, 99(6):435-447
Dis Model Mech, 2020, dmm.047779
Cancer Immunol Res, 2019,
S8781 Selpercatinib (LOXO-292) Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192)是一种有效、特异的RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET), RET (c-RET) (V804M), RET (c-RET) (V804L), RET (c-RET) (A883F), RET (c-RET) (M918T)和RET (c-RET) (S891A)的IC50值分别为1 nM、2 nM、2 nmM、4 nM、2 nM和2 nM。
bioRxiv, 2023, 2023.06.28.546955
Cancer Res, 2022, 82(20):3751-3762
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
S6662 AST-487 (NVP-AST487) AST-487 (NVP-AST487),一种N,N'-二苯基脲,是Flt3的竞争性抑制剂,ki值为0.12 μM。除FLT3以外,AST487还抑制RET,KDR,c-KIT 和 c-ABL 激酶,IC50值低于1 μM。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10819
Nat Commun, 2020, 21;11(1):1924
S8189 BAW2881 (NVP-BAW2881) BAW2881 (NVP-BAW2881)是一种新型的VEGFR酪氨酸激酶抑制剂。在1.0-4.3 nM浓度下能有效地抑制VEGFR1-3;在45-72 nM的浓度下,抑制PDGFRβ, c-Kit和RET (c-RET)。
JCI Insight, 2021, 143285
J Cell Biochem, 2019, 120(4):5583-5596
S8161 ON123300 ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
J Cell Sci, 2021, jcs.258685
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
S6520 WHI-P180 WHI-P180是多种激酶的抑制剂,对RET (c-RET)KDR的IC50值分别为4.5 nM和66 nM。
S0377 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) 是一种耐受性良好的、口服有效的、高选择性的 VEGFR-2 抑制剂,IC50值为40 nM。CS-2660(JNJ-38158471)还抑制紧密相关的酪氨酸激酶,如 Ret (c-RET)Kit (c-Kit),IC50为180 nM和500 nM,但无明显活性 (>1 microM) 针对VEGFR-1和VEGFR-3。
S8821 GSK3179106 GSK3179106是有效的、选择性的RET (c-RET) kinase抑制剂,IC50为0.3 nM。
S9826 TPX-0046 TPX-0046 是一种新型 RET/SRC 抑制剂,在 Ba/F3 细胞增殖试验中,对RETG810R 的平均 IC50 为 17 nM。

c-RET抑制剂选择性比较

c-RET信号通路图

c-RET信号通路图
Tags: c-RET inhibitor|c-RET agonist|c-RET activator|c-RET inducer|c-RET antagonist|c-RET signaling pathway|c-RET assay kit
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