AD80

AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)BRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。

AD80 Chemical Structure

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CAS: 1384071-99-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2432.43 现货
2mg RMB 1204 现货
5mg RMB 2211.47 现货
25mg RMB 7347.11 现货
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c-RET抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)BRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
靶点
Raf [2]
(Cell-free)
Src [2]
(Cell-free)
S6 Kinase [2]
(Cell-free)
RET V804M [1]
(Cell-free assay)
RET V804L [1]
(Cell-free assay)
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0.4 nM 0.6 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在表达KIF5B-RET的Ba/F3细胞中,低纳摩尔浓度的AD80可抑制RET的磷酸化以及ERK、AKT、S6K。AD80的处理可导致被活化KRAS抑制的基因的表达上调,相反地,下调被KRAS活化的基因表达[1]。在检测其在体外对人类激酶的选择性实验中,AD80和AD81抑制RET, RAF, SRC和S6K,而对mTOR的抑制活性相较于AD57和AD58显著减少。AD80能够抑制MZ-CRC-1和TT甲状腺癌细胞的增殖,可能是通过诱导凋亡的途径[2]
细胞实验 细胞系 LC-2/AD细胞
浓度 0, 10 或 100 nM
孵育时间 4 h
方法

用一定浓度的AD80、cabozantinib或vandetanib对LC-2/AD进行处理,处理4小时后,收集细胞获取细胞溶解产物,进行免疫印迹实验。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-RET / RET / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK / p-S6 / S6 28615362
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 AD80是一种高效的RET抑制剂,在临床相关的RET融合驱动的肿瘤模型中,具有良好的药代动力学特征。在患者来源的异种移植物种,AD80有效地缩小RET-rearranged的肿瘤大小。当AD80的给药浓度为25 mg/kg时,肿瘤内RET以及AKT、ERK的磷酸化明显减少,而在经cabozantinib或vandetanib处理的肿瘤中未观察到此现象[1]
动物实验 Animal Models NSG小鼠
Dosages 12.5-25 mg/kg 
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 473.43 分子式

C22H19F4N7O

CAS号 1384071-99-1 SDF Download AD80 SDF
Smiles CC(C)N1C2=NC=NC(=C2C(=N1)C3=CC=C(C=C3)NC(=O)NC4=C(C=CC(=C4)C(F)(F)F)F)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 94 mg/mL ( (198.55 mM); DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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