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S6 Kinase
S6 Kinase抑制剂选择性比较
S6 Kinase信号通路图
特异性亚型抑制剂
S6 Kinase产品
- 所有产品(16)
- S6 Kinase抑制剂 (16)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1014 | Bosutinib (SKI-606) | Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。 |
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| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2，GSK-3β，MARK3，CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。 |
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| S1558 | AT7867 | AT7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 |
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| S2163 | PF-4708671 | PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。 |
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| S1582 | H 89 2HCl | H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。 |
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| S6385New | Prexasertib (LY2606368) | Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1，IC50 为 9 nM。 | ||
| S1421 | Staurosporine (AM-2282) | Staurosporine (AM-2282, Antibiotic AM-2282, STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 |
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| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一，可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬，从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长，对COLO 205，HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路，而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。 | ||
| S7704 | LY2584702 Tosylate | LY2584702 Tosylate是一种选择性的，ATP竞争性p70S6K抑制剂，IC50为 4 nM。Phase 1。 |
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| S8518 | AD80 | AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。 | ||
| S7871 | LJI308 | LJI308是一种有效的，泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂，对RSK1，RSK2，和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM，4 nM 和 13 nM。 | ||
| S7870 | LJH685 | LJH685是一种高效的RSK抑制剂，其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。 |
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| S0385 | S6K-18 | S6K-18 是一种高度选择性的 ribosomal protein S6 kinase beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K) 的抑制剂。 | ||
| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1)是ERK1和RasGAP的双重抑制剂，Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4，对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。 | ||
| S7563 | AT13148 | AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。 |
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| S7698 | LY2584702 | LY2584702是一种选择性的，ATP竞争性的p70S6K抑制剂，IC50为4 nM。Phase 1。 |
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| S1014 | Bosutinib (SKI-606) | Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTOR、MAPK/ERK和JAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。 |
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| S2843 | BI-D1870 | BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂，在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4，IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM，作用于RSK比作用于MST2，GSK-3β，MARK3，CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。 |
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| S1558 | AT7867 | AT7867是一种有效的，ATP竞争性的Akt1/2/3和p70S6K/PKA抑制剂，无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM，对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。 |
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| S2163 | PF-4708671 | PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂，在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM，作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍，作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上，是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。 |
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| S1582 | H 89 2HCl | H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂，无细胞试验中Ki为48 nM，作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍，比作用于PKC，MLCK，钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。 |
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| S6385New | Prexasertib (LY2606368) | Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1，IC50 为 9 nM。 | ||
| S1421 | Staurosporine (AM-2282) | Staurosporine (AM-2282, Antibiotic AM-2282, STS)是一种有效的PKC抑制剂，在无细胞试验中作用于PKCα，PKCγ 和PKCη，IC50分别为2 nM，5 nM 和 4 nM，对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱，对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。 |
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| S3940 | 3'-Hydroxypterostilbene | 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一，可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬，从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长，对COLO 205，HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路，而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。 | ||
| S7704 | LY2584702 Tosylate | LY2584702 Tosylate是一种选择性的，ATP竞争性p70S6K抑制剂，IC50为 4 nM。Phase 1。 |
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| S8518 | AD80 | AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。 | ||
| S7871 | LJI308 | LJI308是一种有效的，泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂，对RSK1，RSK2，和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM，4 nM 和 13 nM。 | ||
| S7870 | LJH685 | LJH685是一种高效的RSK抑制剂，其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。 |
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| S0385 | S6K-18 | S6K-18 是一种高度选择性的 ribosomal protein S6 kinase beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K) 的抑制剂。 | ||
| S7752 | Pluripotin (SC1) | Pluripotin (SC1)是ERK1和RasGAP的双重抑制剂，Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1、RSK2、RSK3 和 RSK4，对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。 | ||
| S7563 | AT13148 | AT13148是一种口服的，ATP竞争性的，多AGC kinase抑制剂，对Akt1/2/3，p70S6K，PKA，和ROCKI/II的IC50分别为38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM，和6 nM/4 nM。Phase 1。 |
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| S7698 | LY2584702 | LY2584702是一种选择性的，ATP竞争性的p70S6K抑制剂，IC50为4 nM。Phase 1。 |
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| S6385New | Prexasertib (LY2606368) | Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1 和 Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂，在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1，IC50 为 9 nM。 |
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