S6 Kinase

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

S6 Kinase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1014

Bosutinib (SKI-606)

Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。

S2843

BI-D1870

BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。

S1558

AT7867

AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。

S2163

PF-4708671

PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。

S1582

H 89 2HCl

H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。

S1421

Staurosporine

Staurosporine (CGP 41251) 是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

S3940

3'-Hydroxypterostilbene

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。

S7704

LY2584702 Tosylate

LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。

S8518

AD80

AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RETBRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET的IC50值为4 nM。

S7871

LJI308

LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM 和 13 nM。

S7870

LJH685

LJH685是一种高效的RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。

S7752

Pluripotin (SC1)

Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1RSK2RSK3RSK4,对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。

S7563

AT13148

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

S7698

LY2584702

LY2584702是一种选择性的,ATP竞争性的p70S6K抑制剂,IC50为4 nM。Phase 1。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1014

Bosutinib (SKI-606)

Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。

S2843

BI-D1870

BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。

S1558

AT7867

AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。

S2163

PF-4708671

PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。

S1582

H 89 2HCl

H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。

S1421

Staurosporine

Staurosporine (CGP 41251) 是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。

S3940

3'-Hydroxypterostilbene

3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。

S7704

LY2584702 Tosylate

LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。

S8518

AD80

AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RETBRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET的IC50值为4 nM。

S7871

LJI308

LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM 和 13 nM。

S7870

LJH685

LJH685是一种高效的RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。

S7752

Pluripotin (SC1)

Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1RSK2RSK3RSK4,对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。

S7563

AT13148

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

S7698

LY2584702

LY2584702是一种选择性的,ATP竞争性的p70S6K抑制剂,IC50为4 nM。Phase 1。