S6 Kinase

S6 Kinase抑制剂选择性比较

S6 Kinase信号通路图

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S1014 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
J Immunother Cancer, 2022, 10(1)e003766
Front Oncol, 2022, 12:802482
Mol Pharmacol, 2022, MOLPHARM-AR-2021-000287
S2843 BI-D1870 BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。
Cancer Sci, 2022, 113(1):132-144
EMBO J, 2021, 40(7):e106106
Cell Rep, 2021, 37(12):110137
S1558 AT7867 AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Cell Chem Biol, 2020, S2451-9456(20)30340-8
FEBS J, 2019, 10.1111/febs.15112
S2163 PF-4708671 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
Nat Commun, 2022, 13(1):1548
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-021-02155-z
S1582 H 89 2HCl H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
Nat Commun, 2022, 13(1):2256
Elife, 2022, 11e72266
S6385New Prexasertib (LY2606368) Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141
Oncogenesis, 2022, 11(1):18
Front Oncol, 2022, 12:862592
S1421 Staurosporine (AM-2282) Staurosporine (AM-2282, Antibiotic AM-2282, STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e15295
Cancer Res, 2022, canres.0218.2021
Neurotherapeutics, 2022, 10.1007/s13311-022-01212-z
S3940 3'-Hydroxypterostilbene 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。
S7704 LY2584702 Tosylate LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。
Front Immunol, 2022, 13:821932
Transl Psychiatry, 2022, 12(1):184
Cell Signal, 2022, 94:110311
S8518 AD80 AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)BRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S7871 LJI308 LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM 和 13 nM。
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
Cancer Discov, 2019, 9(2):264-281
S7870 LJH685 LJH685是一种高效的RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。
Cell Rep, 2022, 38(11):110522
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X
EMBO Mol Med, 2020, 12(4):e11177
S0385 S6K-18 S6K-18 是一种高度选择性的 ribosomal protein S6 kinase beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K) 的抑制剂。
S7752 Pluripotin (SC1) Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1RSK2RSK3RSK4,对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。
Antiviral Res, 2018, 157:57-67
Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059
S7563 AT13148 AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
Sci Rep, 2021, 11(1):18532
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S7698 LY2584702 LY2584702是一种选择性的,ATP竞争性的p70S6K抑制剂,IC50为4 nM。Phase 1。
Front Immunol, 2022, 13:821932
Transl Psychiatry, 2022, 12(1):184
Cell Signal, 2022, 94:110311
S1014 Bosutinib (SKI-606) Bosutinib (SKI-606) 是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
J Immunother Cancer, 2022, 10(1)e003766
Front Oncol, 2022, 12:802482
Mol Pharmacol, 2022, MOLPHARM-AR-2021-000287
S2843 BI-D1870 BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。
Cancer Sci, 2022, 113(1):132-144
EMBO J, 2021, 40(7):e106106
Cell Rep, 2021, 37(12):110137
S1558 AT7867 AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
Cell Chem Biol, 2020, S2451-9456(20)30340-8
FEBS J, 2019, 10.1111/febs.15112
S2163 PF-4708671 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
Nat Commun, 2022, 13(1):1548
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-021-02155-z
S1582 H 89 2HCl H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。
Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):46
Nat Commun, 2022, 13(1):2256
Elife, 2022, 11e72266
S6385New Prexasertib (LY2606368) Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141
Oncogenesis, 2022, 11(1):18
Front Oncol, 2022, 12:862592
S1421 Staurosporine (AM-2282) Staurosporine (AM-2282, Antibiotic AM-2282, STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e15295
Cancer Res, 2022, canres.0218.2021
Neurotherapeutics, 2022, 10.1007/s13311-022-01212-z
S3940 3'-Hydroxypterostilbene 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。
S7704 LY2584702 Tosylate LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。
Front Immunol, 2022, 13:821932
Transl Psychiatry, 2022, 12(1):184
Cell Signal, 2022, 94:110311
S8518 AD80 AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)BRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S7871 LJI308 LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM 和 13 nM。
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
Cancer Discov, 2019, 9(2):264-281
S7870 LJH685 LJH685是一种高效的RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。
Cell Rep, 2022, 38(11):110522
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X
EMBO Mol Med, 2020, 12(4):e11177
S0385 S6K-18 S6K-18 是一种高度选择性的 ribosomal protein S6 kinase beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K) 的抑制剂。
S7752 Pluripotin (SC1) Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1RSK2RSK3RSK4,对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。
Antiviral Res, 2018, 157:57-67
Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059
S7563 AT13148 AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
Sci Rep, 2021, 11(1):18532
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S7698 LY2584702 LY2584702是一种选择性的,ATP竞争性的p70S6K抑制剂,IC50为4 nM。Phase 1。
Front Immunol, 2022, 13:821932
Transl Psychiatry, 2022, 12(1):184
Cell Signal, 2022, 94:110311
S6385New Prexasertib (LY2606368) Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41(1):141
Oncogenesis, 2022, 11(1):18
Front Oncol, 2022, 12:862592
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