S6 Kinase

信号通路图

S6 Kinase信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1582 H 89 2HCl H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):48
Eur J Pharm Sci, 2024, 194:106696
S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):489
Nat Commun, 2024, 15(1):1300
Mol Syst Biol, 2024, 20(1):28-55
S1014 Bosutinib Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
JCI Insight, 2023, 8(3)e152714
S2843 BI-D1870 BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。
BMC Cancer, 2024, 24(1):233
Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
S2163 PF-4708671 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(3):e2203718
CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14475
Biology (Basel), 2023, 12(5)676
S1558 AT7867 AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
S7698 LY2584702 LY2584702是一种选择性的,ATP竞争性的p70S6K抑制剂,IC50为4 nM。
ACS Bio Med Chem Au, 2023, 3(3):283-294
Nature, 2022, 609(7929):975-985
Nat Commun, 2022, 13(1):4848
S7704 LY2584702 Tosylate LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。
Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.09.027
Nat Commun, 2022, 13(1):4848
Cancer Res, 2022, can.21.2908
S7563 AT13148 AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S6385 Prexasertib (LY2606368) Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。
EMBO Mol Med, 2023, e16431.
EBioMedicine, 2023, 95:104752
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)01969-5
S8518 AD80 AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)BRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S7871 LJI308 LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM 和 13 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41-1:256
Cell Rep, 2022, 41(11):111827
Transl Psychiatry, 2022, 12(1):458
S7870 LJH685 LJH685是一种高效的RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。
Cell Rep, 2022, 38(11):110522
Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X
S7752 Pluripotin (SC1) Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1RSK2RSK3RSK4,对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。
Antiviral Res, 2018, 157:57-67
Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059
A5033 Phospho-S6K1(T421/S424) Rabbit Recombinant mAb
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.MCT-21-0395-A.2021
S3940 3'-Hydroxypterostilbene 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。
E1754New BRD7389 BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1RSK2 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM 分别为 RSK3。 BRD7389 还可增加原代人胰岛细胞中 β 细胞特异性基因的表达。
A5269 Tuberin Rabbit Recombinant mAb
S0385 S6K-18 S6K-18 是一种高度选择性的 ribosomal protein S6 kinase beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K) 的抑制剂。
Item – Theses Canada, 2016,
E4345New L-Norvaline L-Norvaline 是一种非蛋白氨基酸,是缬氨酸的异构体,也是精氨酸酶和 p70 核糖体 S6 激酶 1 (p70S6K1) 激酶的抑制剂。 L-正缬氨酸可增强活化巨噬细胞的 NO 产生。
S1582 H 89 2HCl H 89 2HCl是一种有效的PKA抑制剂,无细胞试验中Ki为48 nM,作用于PKA比作用于PKG选择性高10倍,比作用于PKC,MLCK,钙调蛋白激酶II和酪蛋白激I/II选择性高500倍。H 89 2HCl可诱导自噬。
Adv Sci (Weinh), 2024, 11(4):e2304987
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):48
Eur J Pharm Sci, 2024, 194:106696
S1421 Staurosporine (STS) Staurosporine (STS)是一种有效的PKC抑制剂,在无细胞试验中作用于PKCα,PKCγ 和PKCη,IC50分别为2 nM,5 nM 和 4 nM,对PKCδ(20 nM)和PKCε(73 nM作用较弱,对PKCζ (1086 nM)的活性很低。同时 对其他的激酶PKA, PKG, S6K, CaMKII, 等也显示抑制活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):489
Nat Commun, 2024, 15(1):1300
Mol Syst Biol, 2024, 20(1):28-55
S1014 Bosutinib Bosutinib是一种新型的双重Src/Abl抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为1.2 nM 和 1 nM。Bosutinib也可通过阻滞p-ERK、p-S6和p-STAT3的磷酸化来有效地降低PI3K/AKT/mTORMAPK/ERKJAK/STAT3信号通路的活性。Bosutinib可促进自噬。
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
JCI Insight, 2023, 8(3)e152714
S2843 BI-D1870 BI-D1870是一种ATP-竞争性S6 ribosome抑制剂,在无细胞试验中作用于RSK1/2/3/K4IC50分别为31 nM/24 nM/18 nM/15 nM,作用于RSK比作用于MST2,GSK-3β,MARK3,CK1和Aurora B选择性高10到100倍。BI-D1870 显示除了抗癌的属性包括活性氧的生成、提高内质网应激反应和诱导自噬。
BMC Cancer, 2024, 24(1):233
Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
Leukemia, 2023, 37(8):1611-1625
S2163 PF-4708671 PF-4708671是一种细胞渗透性p70 ribosomal S6 kinase(S6K1亚型)抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为20 nM/160 nM,作用于S6K1比作用于S6K2选择性高400倍,作用于S6K1比作用于MSK1和RSK1/2选择性分别高4和20倍以上,是第一个报道的S6K1特异性抑制剂。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(3):e2203718
CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14475
Biology (Basel), 2023, 12(5)676
S1558 AT7867 AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215
Cancers (Basel), 2021, 13(6)1205
S7698 LY2584702 LY2584702是一种选择性的,ATP竞争性的p70S6K抑制剂,IC50为4 nM。
ACS Bio Med Chem Au, 2023, 3(3):283-294
Nature, 2022, 609(7929):975-985
Nat Commun, 2022, 13(1):4848
S7704 LY2584702 Tosylate LY2584702 Tosylate是一种选择性的,ATP竞争性p70S6K抑制剂,IC50为 4 nM。Phase 1。
Cell, 2023, 10.1016/j.cell.2023.09.027
Nat Commun, 2022, 13(1):4848
Cancer Res, 2022, can.21.2908
S7563 AT13148 AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
Neoplasia, 2023, 10.1016/j.neo.2023.100948
Cancers (Basel), 2022, 14(23)5943
Br J Cancer, 2021, 10.1038/s41416-021-01442-6
S6385 Prexasertib (LY2606368) Prexasertib (LY2606368, ACR 368) 是 Chk1Chk2 的选择性 ATP 竞争抑制剂,在无细胞试验中的 IC50 分别为 1 nM 和 8 nM。Prexasertib 在无细胞试验中也抑制 RSK1,IC50 为 9 nM。
EMBO Mol Med, 2023, e16431.
EBioMedicine, 2023, 95:104752
J Biol Chem, 2023, S0021-9258(23)01969-5
S8518 AD80 AD80,一种多激酶抑制剂,对人源RET (c-RET)BRAFS6KSRC活性较强,但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
Nat Commun, 2022, 13(1):2500
Mol Cancer Res, 2020, 1176-1188
Mol Cancer Res, 2020, 18(8):1176-1188
S7871 LJI308 LJI308是一种有效的,泛-RSK (p90核糖体S6激酶)抑制剂,对RSK1,RSK2,和 RSK3的 IC50 分别为 6 nM,4 nM 和 13 nM。
J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41-1:256
Cell Rep, 2022, 41(11):111827
Transl Psychiatry, 2022, 12(1):458
S7870 LJH685 LJH685是一种高效的RSK抑制剂,其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM。
Cell Rep, 2022, 38(11):110522
Front Mol Biosci, 2022, 9:1030725
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00736-X
S7752 Pluripotin (SC1) Pluripotin (SC1)是ERK1RasGAP的双重抑制剂,Kd值分别为98 nM和212 nM。可用来维持胚胎干细胞的自我更新。Pluripotin 还可抑制 RSK1RSK2RSK3RSK4,对应的IC50值分别为0.5 µM、2.5 µM、3.3 µM 和 10.0 µM。
Antiviral Res, 2018, 157:57-67
Reprod Domest Anim, 2018, 53(5):1052-1059
S3940 3'-Hydroxypterostilbene 3'-Hydroxypterostilbene (3'-HPT)是苦马豆和紫檀木心中的活性成分之一,可能对治疗不同类型的恶性血液肿瘤有效。3'-Hydroxypterostilbene 可通过诱导凋亡和自噬,从而有效地抑制人结肠癌细胞的生长,对COLO 205,HCT-116和HT-29 cells的IC50值分别为9.0 µM、40.2 µM和70.9 µM。3'-Hydroxypterostilbene 会抑制 PI3K/Akt/mTOR 信号通路中的p70S6K 和 p38MAPK信号通路,而激活ERK1/2, JNK1/2 信号通路。
E1754New BRD7389 BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1RSK2 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM 分别为 RSK3。 BRD7389 还可增加原代人胰岛细胞中 β 细胞特异性基因的表达。
S0385 S6K-18 S6K-18 是一种高度选择性的 ribosomal protein S6 kinase beta-1 (S6K1, p70S6K, p70-S6K) 的抑制剂。
Item – Theses Canada, 2016,
E4345New L-Norvaline L-Norvaline 是一种非蛋白氨基酸,是缬氨酸的异构体,也是精氨酸酶和 p70 核糖体 S6 激酶 1 (p70S6K1) 激酶的抑制剂。 L-正缬氨酸可增强活化巨噬细胞的 NO 产生。
A5033 Phospho-S6K1(T421/S424) Rabbit Recombinant mAb
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.MCT-21-0395-A.2021
A5269 Tuberin Rabbit Recombinant mAb
E1754New BRD7389 BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂,对 RSK1RSK2 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM 分别为 RSK3。 BRD7389 还可增加原代人胰岛细胞中 β 细胞特异性基因的表达。
E4345New L-Norvaline L-Norvaline 是一种非蛋白氨基酸,是缬氨酸的异构体,也是精氨酸酶和 p70 核糖体 S6 激酶 1 (p70S6K1) 激酶的抑制剂。 L-正缬氨酸可增强活化巨噬细胞的 NO 产生。

S6 Kinase抑制剂选择性比较

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