AT13148

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7563

AT13148 Chemical Structure

CAS No. 1056901-62-2

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

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客户使用Selleck生产的AT13148发表文献10篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • AT13148 exerts cytotoxic and anti-proliferative activity against human gastric cancer cells. Human gastric cancer cells (HGC-27, AGS, SNU-601, N87 and MKN-28 lines) or GEC-1 gastric epithelial cells were treated with applied concentration of AT13148 for indicated time, cell survival (A and E), cell proliferation (B and F), cell cycle distribution (C, for HGC-27 cells) and cell death (D, for HGC-27 cells) were tested by the described assays, separately. Data were presented as mean ± SD. “Ctrl” stands for untreated control cells (For all figures). “hr/hrs” stands for hour/hours (For all figures). Experiments in this figure were repeated for five times. *p < 0.05 vs. “Ctrl” group.

    Biochem Biophys Res Commun, 2016, 478(1):330-6.. AT13148 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Akt抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。
靶点
PKA [1]
(Cell-free assay)
ROCK2 [1]
(Cell-free assay)
ROCK1 [1]
(Cell-free assay)
p70S6K [1]
(Cell-free assay)
Akt1 [1]
(Cell-free assay)
3 nM 4 nM 6 nM 8 nM 38 nM
体外研究

AT13148,作为多重AGC激酶抑制剂,有效抑制癌细胞增殖,对选定的一组PI3K-AKT-mTOR 或 RAS-RAF通路反常的癌细胞系,GI50 值为1.5到3.8 μM。在PTEN缺陷型MES-SA细胞中,AT13148也会抑制AKT 和 p70S6K信号。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
insect cells MUnGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? M2HlVVUxKG2rboO= MmrSTY5pcWKrdHnvckBw\iCQLYTldo1qdmGuIFjpd{11[WepZXSg[pVtdC2uZX7neIghcHWvYX6gdoVkd22kaX7hcpQheDdyU{\LJIV5eHKnc4Pl[EBqdiCVcH;kc5B1\XKjIH\yeYdqeGW{ZHGgbY5{\WO2IHPlcIx{KHW|aX7nJGFMWlKUTGPTUHJCKHO3YoP0doF1\SCjbnSgZY5lKFupYX3tZU0{O1BvQWTQYUBqdmO3YnH0[YQh\m:{IEWwJI1qdnNiYomgd4NqdnSrbHzheIlwdiClb4XueIlv\yCvZYToc4QtKEmFNUC9NE4xOTMQvF2u Ml\IQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xd4f3MoVjcS6jYz71b{9kcGWvYnyvZ49ueG:3bnTfdoVxd3K2X3PhdoQwS0iHTVLMN|U1PDl4MD:nQmNpTU2ETEyvZV4>
U87MG NWPsUZN1TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= Mnf3NUBpeg>? MWfJcohq[mm2aX;uJI9nKFCNQjDpckBpfW2jbjDVPFdOTyClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC{ZXT1Z5Rqd25iaX6gS5NsO2KndHGgV4VzQSCyaH;zdIhwenmuYYTpc44hcW6ldXLheIVlKG[xcjCxJIhzKGK7IITpcYUuemW|b3z2[YQh\my3b4Lld4NmdmOnIHLhd4VlKGG|c3H5MEBKSzVyPUGuNe69VS5? MkDzQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xd4f3MoVjcS6jYz71b{9kcGWvYnyvZ49ueG:3bnTfdoVxd3K2X3PhdoQwS0iHTVLMN|U1PDl4MD:nQmNpTU2ETEyvZV4>

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体内研究 在人肿瘤异种移植物中,AT13148 (50 mg/kg p.o.)显著抑制AKT 和p70S6K AGC激酶的活性,并随后表现出显著的抗肿瘤作用。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

体外激酶试验:

测定AT13148对40种激酶的作用,确定AT13148在10 μM浓度下的抑制百分率。测量选定激酶的单独IC50值,对每种酶ATP浓度等于Km。
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: MES-SA,MES-SA/Dx5,BT474,HCT-116,A549,PC3,SK-BR-3,MCF7,U87MG,MDA-MB-468,DU-145,和 SK-OV-3 细胞系
  • Concentrations: ~10 μM
  • Incubation Time: 72 小时或 96 小时
  • Method:

    细胞毒性使用72小时 Alamar Blue法或96小时SRB法测定。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 负荷 MES-SA,BT474,或 PC3 肿瘤异种移植物的无胸腺小鼠
  • Dosages: ~50 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 62 mg/mL (197.59 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 313.78
化学式

C17H16ClN3O

CAS号 1056901-62-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01585701 Completed Biological: AT13148 Advanced Solid Tumours Cancer Research UK May 2012 Phase 1

技术支持

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操作手册

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Akt Signaling Pathway Map

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