TIC10 Analogue

TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物,其抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。Phase 1/2。

TIC10 Analogue Chemical Structure

TIC10 Analogue Chemical Structure

CAS: 41276-02-2

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批次: S712701 DMSO] 11 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.41%
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Akt抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物,其抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。Phase 1/2。
靶点
Akt [1] ERK [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 TIC10导致TRAIL mRNA增加,这种作用存在剂量依赖性,诱导TRAIL蛋白按p53非依赖性的方式定位在一些肿瘤细胞系的细胞表面。TIC10在体外对多种恶性肿瘤具有广谱活性,并诱导sub-G1 DNA含量增加,说明TRAIL敏感的HCT116 p53−/−细胞发生细胞死亡,但是按同等剂量处理正常的成纤维细胞,不改变细胞周期谱。TIC10降低了肿瘤细胞系的克隆存活。TIC10增加肿瘤细胞中sub-G1 DNA的百分比,这种作用存在p53非依赖性 和Bax依赖性。TIC10诱导TRAIL上调,这种作用是Foxo3a依赖性的,也上调TRAIL死亡受体DR5,这可能使一些抗TRAIL的肿瘤细胞致敏。TIC10使激酶Akt和细胞外信号调节的激酶(ERK)失活,导致Foxo3a易位到细胞核中,结合到TRAIL启动子上, 上调基因转录。TIC10是一种有效的抗肿瘤治疗剂,作用于肿瘤细胞及其微环境,提高内源性肿瘤抑制剂TRAIL的浓度。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 TIC10和TRAIL处理HCT116 p53−/−移植瘤,导致肿瘤衰退。TIC10也诱导MDA-MB-231人类三阴性乳腺癌移植瘤衰退,而TRAIL处理,使肿瘤增长。TIC10处理DLD-1结肠癌移植瘤,处理一周后诱导肿瘤生长停滞,而TRAIL单剂量处理肿瘤后,导致肿瘤增长。TIC10单剂量处理SW480移植瘤,诱导肿瘤持续衰退,腹腔处理或口服处理具有同等效果,说明TIC10具有良好的口服生物利用度。TIC10通过TRAIL介导的直接和旁观者效应,造成肿瘤特异性细胞死亡。TIC10作用于人多形性胶质母细胞瘤,是一种有效的抗肿瘤剂。[1]
动物实验 Animal Models 雌性nu/nu裸鼠
Dosages 25, 50, 100 mg/kg
Administration 腹腔处理/口服处理

化学信息&溶解度

分子量 386.49 分子式

C24H26N4O

CAS号 41276-02-2 SDF Download TIC10 Analogue SDF
Smiles CC1=CC=CC=C1CN2C3=C(CN(CC3)CC4=CC=CC=C4)C(=O)N5C2=NCC5
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 11 mg/mL ( 28.46 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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