Miransertib (ARQ 092) HCl

目录号:S8339 别名: Miransertib

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Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。

Miransertib (ARQ 092) HCl Chemical Structure

CAS: 1313883-00-9

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产品安全说明书

Akt抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。
靶点
Akt2 [1]
(Cell-free assay)
Akt1 [1]
(Cell-free assay)
Akt3 [1]
(Cell-free assay)
4.5 nM 5 nM 16 nM
体外研究

ARQ 092阻止失活的AKT的膜转位,对膜结合的活性AKT去磷酸化,因而破坏AKT活性。在中性粒细胞和血小板中,处理以50-500 nM ARQ092将显著地阻止αMβ2整合素功能(中性粒细胞)、减少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介导的血小板凝集[2]。ARQ092抑制多种类型肿瘤细胞的增殖,在白血病、乳腺、子宫内膜和结肠癌细胞中最为有效。此外,ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突变的癌细胞系中,比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突变的癌细胞中更普遍[1]。ARQ 092靶向PI3K/AKT信号通路、特异性针对AKT,减少含突变细胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化[3]

Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay Cell viability 30399177
Western blot p-AKT / AKT / p-PRAS40 / PRAS40 / p-ERK / ERK / p-FOXO1 / p-GSKβ(S9) / pAS160(S318) / pBAD / pS6 / p-4EBP1 26469692
体内研究 短期内口服ARQ 092或hydroxyurea(hydroxyurea:贫血的主要治疗药物),可减少在贫血小鼠的小静脉处的异形细胞与细胞间相互作用。每天连续用药60 mg或每周用药600 mg,几个月,ARQ 092在人体中耐受良好。ARQ 092可能在血管内细胞中抑制所有AKT亚型的活性,从而减弱SCD患者中的血栓形成和炎症过程[2]。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突变的子宫内膜肿瘤中高度活跃[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
  • Cell lines: MDA-MB-453细胞; NCI-H1650细胞; KU-19-19细胞
  • Concentrations: 0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33 和 1 μM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method: 以合适的接种密度将细胞铺于6孔板,培养过夜,然后用含有不同浓度(0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, and 1 μM)的AKT抑制剂(ARQ 092, ARQ 751, MK-2206, GDC-0068)处理2小时。提取细胞裂解后的溶解产物,获取蛋白质进行免疫印迹法分析。
动物实验:[2]
  • Animal Models: SCD小鼠
  • Dosages: 100 mg/10ml/kg
  • Administration: 口服

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 468.98
化学式

C27H25ClN6

CAS号 1313883-00-9
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01473095 Completed Drug: ARQ 092 Solid Tumor|Malignant Lymphoma|Tumor ArQule Inc. (a wholly owned subsidiary of Merck Sharp and Dohme a subsidiary of Merck & Co. Inc.) November 2011 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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