Miransertib (ARQ 092) HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S8339 别名: Miransertib

Miransertib (ARQ 092) HCl Chemical Structure

CAS No. 1313883-00-9

Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。

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客户使用Selleck生产的Miransertib (ARQ 092) HCl发表文献7篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • ARQ-092, a novel pan-AKT inhibitor, promotes axonal recovery when applied pre- and post-OGD. ARQ-092, which is an inhibitor of activated AKT, promoted axon function recovery when applied as a pre-treatment and as a post-treatment. A) Pre-treatment with ARQ-092 (500 nM, dark blue) applied before OGD promoted consistent and sustained CAP area recovery. B) ARQ-092 improved CAP area recovery at 250 nM and 500 nM when compared to control CAP area recovery. C) ARQ-092 (500 nM, brown) applied after OGD promoted consistent and sustained CAP area recovery. D) ARQ-092 improved CAP area recovery at 250 and 500 nM compared to control CAP area recovery. *p < 0.05 and **p < 0.01, one-way ANOVA with Newman-Keuls post hoc test. (For interpretation of the references to color in this figure legend, the reader is referred to the web version of this article.)

    Neurobiol Dis, 2018, pii: S0969-9961(18)30149-9. Miransertib (ARQ 092) HCl purchased from Selleck.

产品安全说明书

Akt抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Miransertib (ARQ 092) HCl是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。
靶点
Akt2 [1]
(Cell-free assay)
Akt1 [1]
(Cell-free assay)
Akt3 [1]
(Cell-free assay)
4.5 nM 5 nM 16 nM
体外研究

ARQ 092阻止失活的AKT的膜转位,对膜结合的活性AKT去磷酸化,因而破坏AKT活性。在中性粒细胞和血小板中,处理以50-500 nM ARQ092将显著地阻止αMβ2整合素功能(中性粒细胞)、减少P-selectin的暴露和糖蛋白Ib/IX/V介导的血小板凝集[2]。ARQ092抑制多种类型肿瘤细胞的增殖,在白血病、乳腺、子宫内膜和结肠癌细胞中最为有效。此外,ARQ 092的抑制作用在含有PIK3CA/PIK3R1突变的癌细胞系中,比在含wt-PIK3CA/PIK3R1或PTEN突变的癌细胞中更普遍[1]。ARQ 092靶向PI3K/AKT信号通路、特异性针对AKT,减少含突变细胞中 GSK3α和GSK3β的磷酸化[3]

Assay
Methods Test Index PMID
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 30399177     


dTHP-1 cells (human macrophages) were infected with L. donovani promastigotes for 24 hours and then treated with indicated concentrations of Miransertib for an additional 24 hours. At the end of the experiment, infected cells with and without Miransertib treatment were washed, and internalized parasites were released by lysing the cells using a mild concentration of SDS, followed by transfer to transformation medium as described in “Materials and Methods”. Transformed motile promastigotes were counted. The data was compiled from three independent experiments done in duplicates.

30399177
Western blot
p-AKT / AKT / p-PRAS40 / PRAS40 / p-ERK / ERK / p-FOXO1 / p-GSKβ(S9) / pAS160(S318) / pBAD / pS6 / p-4EBP1 ; 

PubMed: 26469692     


MDA-MB 453 breast cancer cell line (PIK3CAH1047R; Her2 amp) were treated with various concentrations (1 = 0, 2 = 0.012, 3 = 0.037, 4 = 0.11, 5 = 0.33, and 6 = 1 μM) of ARQ 092, ARQ 751, MK-2206 or GDC-0068 for 2 hours. pAKT(S473), pAKT(T308), pPRAS40(T246), pFOXO1(T24) /3a(T36), pGSK3β(S9), pAS160(S318), pBAD(S136), pS6(S235/236) and p4E-BP1(S65) and phospho ERK were assessed by western blot analysis.

26469692
体内研究 短期内口服ARQ 092或hydroxyurea(hydroxyurea:贫血的主要治疗药物),可减少在贫血小鼠的小静脉处的异形细胞与细胞间相互作用。每天连续用药60 mg或每周用药600 mg,几个月,ARQ 092在人体中耐受良好。ARQ 092可能在血管内细胞中抑制所有AKT亚型的活性,从而减弱SCD患者中的血栓形成和炎症过程[2]。ARQ 092在一部分具有PI3K通路基因突变的子宫内膜肿瘤中高度活跃[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: MDA-MB-453细胞; NCI-H1650细胞; KU-19-19细胞
  • Concentrations: 0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33 和 1 μM
  • Incubation Time: 2 h
  • Method: 以合适的接种密度将细胞铺于6孔板,培养过夜,然后用含有不同浓度(0, 0.012, 0.037, 0.11, 0.33, and 1 μM)的AKT抑制剂(ARQ 092, ARQ 751, MK-2206, GDC-0068)处理2小时。提取细胞裂解后的溶解产物,获取蛋白质进行免疫印迹法分析。
    (Only for Reference)
动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: SCD小鼠
  • Dosages: 100 mg/10ml/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 75 mg/mL (159.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol '4 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 468.98
化学式

C27H25ClN6

CAS号 1313883-00-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 Miransertib

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01473095 Completed Drug: ARQ 092 Solid Tumor|Malignant Lymphoma|Tumor ArQule Inc. (a wholly owned subsidiary of Merck Sharp and Dohme a subsidiary of Merck & Co. Inc.) November 2011 Phase 1

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操作手册

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