Deguelin
别名: (-)-Deguelin, (-)-cis-Deguelin 中文名称：魚藤素
Deguelin，一种从植物中分离出来的天然产物，是PI3K/Akt的抑制剂。
Deguelin Chemical Structure
CAS: 522-17-8
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产品质控
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相关信号通路图
Akt抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Deguelin，一种从植物中分离出来的天然产物，是PI3K/Akt的抑制剂。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Deguelin在白血病细胞系中下调Akt磷酸化。在10或100 nM的浓度下，deguelin能有效地抑制Akt磷酸化，总Akt表达水平不变。此外，deguelin在U937细胞中并不影响p44/42或p38 MAP 激酶的表达或磷酸化水平。Deguelin增强人类白血病细胞对化疗药物的敏感性。Deguelin使Akt去磷酸化并增加白血病细胞对阿糖胞苷（cytarabine）的敏感性，但在CB CD34+细胞中无此效果。用10 nM的Deguelin处理24小时，会导致U937细胞阻滞在S期、干扰其进入G2/M期，但对U937细胞的凋亡率的增加并不显著[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | U937 细胞 | ||
| 浓度 | 1 nM, 10 nM, 100 nM | |||
| 孵育时间 | 24 h | |||
| 方法 | 用流式细胞分析deguelin对细胞周期的影响。用一定浓度的deguelin对细胞进行处理，处理24小时。然后用PI染色检测细胞的DNA含量及处于特定细胞周期的细胞数量百分比，用Annexin-FITC染色检测凋亡细胞。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Deguelin在体内实验中抑制鸡胚绒毛尿囊膜的血管生成，没有细胞毒性作用。在老年性黄斑变性的小鼠模型中，Deguelin能够显著减少激光所诱导的心血管形成，而没有明显的视网膜毒性[2]。在多种类型癌症的体内体外实验中，它都具有抗肿瘤发生和抗增殖的活性。在临床前试验中，deguelin显著地减少肿瘤发生率。Deguelin的局部给药能显著地抑制UVB诱导的多种皮肤肿瘤，按时其作为癌症化学预防的潜在效果。在A/J小鼠中，在暴露于烟草特异性致癌物质benzo(a)pyrene (Bap)和其它致癌物质下，deguelin减少肿瘤的多样性和体积、还有整体肿瘤负担，而不产生可检测到的毒性作用。然而，特定浓度下的deguelin的毒性不可忽视，deguelin作为一种可能的线粒体复合体I抑制剂，可减少酪氨酸羟化酶阳性的神经元细胞，导致帕金森疾病。Deguelin主要通过Src/STAT信号通路，促进类似帕金森疾病的症状，因为deguelin激活的Src可磷酸化α-synuclein，synuclein是一种在帕金森疾病的发病过程中的关键蛋白[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | A/J 小鼠 |
| Dosages | 5.0 或 10.0 mg/kg | |
| Administration | 灌胃 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 394.42 | 分子式 | C23H22O6 |
| CAS号 | 522-17-8 | SDF | Download Deguelin SDF |
| Smiles | CC1(C=CC2=C(O1)C=CC3=C2OC4COC5=CC(=C(C=C5C4C3=O)OC)OC)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (197.75 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 78 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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