PI3K

信号通路图

PI3K信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1105 LY294002 LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8
S2767 3-MA (3-Methyladenine) 3-MA (3-Methyladenine)是一种选择性PI3K抑制剂,作用于Vps34PI3Kγ,在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM;永久性抑制I型PI3K,但对III型PI3K的抑制是短暂的,也会阻断自噬体的形成。在溶液中不稳定,请现配现用!
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
Nat Commun, 2024, 15(1):1669
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00309-6
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3KmTOR 抑制剂,在无细胞试验中,抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR,IC50 为 21 nM,而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
Haematologica, 2024, 109(6):1713-1725
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):428
S1065 Pictilisib (GDC-0941) Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 3 nM,对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0
Nat Commun, 2024, 15(1):7181
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00120-3
S2758 Wortmannin Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂,在无细胞试验中IC50为3 nM,对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成,并有效抑制DNA-PK/ATM,在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):451
Nat Commun, 2024, 15(1):4926
Phytomedicine, 2024, 132:155892
S2226 Idelalisib (CAL-101) Idelalisib (CAL-101)是选择性p110δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 2.5 nM;对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍,对p110δ的选择性是对 C2β,hVPS34,DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 还可诱导自噬。
Transl Oncol, 2024, 43:101857
J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
Cancer Cell, 2023, 41(6):1103-1117.e12
S2247 Buparlisib (BKM120) Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34,mTOR,DNAPK 的作用效果下降,而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。
Nat Neurosci, 2024, 27(8):1555-1564.
Biomark Res, 2024, 12(1):43
Cell Death Discov, 2024, 10(1):175
S2638 NU7441 (KU-57788) NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的,选择性DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为14 nM,也会抑制 mTORPI3K,对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率,而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。
Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01394-y
Nat Commun, 2024, 15(1):6517
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
S2814 Alpelisib (BYL719) Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。
Nat Commun, 2024, 15(1):7181
Nat Commun, 2024, 15(1):6076
J Exp Med, 2024, 221(3)e20232028
S1038 PI-103 PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂,在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γIC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,对 mTOR/DNA-PK的作用较小,IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。
Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447
bioRxiv, 2024, 2024.02.19.581073
J Transl Med, 2023, 21(1):89
S1169 TGX-221 TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂,在无细胞试验中IC50为 5 nM,作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
Cell Discov, 2024, 10(1):39
Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840
Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3827-3840
S1072 ZSTK474 ZSTK474抑制I型PI3K亚型,在无细胞试验中IC50为37 nM,对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。
Nat Immunol, 2024, 10.1038/s41590-024-01855-4
Nat Immunol, 2024, 25(7):1207-1217
Biochem J, 2024, 481(6):405-422
S2893 NU7026 NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。
Nucleic Acids Res, 2024, gkae156
Stem Cell Res, 2024, 77:103424
bioRxiv, 2024, 2024.05.03.592391
S2658 Omipalisib (GSK2126458) Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的,有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。
Mol Cancer, 2024, 23(1):78
Mol Cancer, 2024, 23(1):78
JCI Insight, 2024, 9(10)e164191
S2636 A66 A66是一种有效的特异性p110α抑制剂,无细胞试验中IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。
EMBO J, 2023, 42(18):e113987
EMBO J, 2023, 42(18):e113987
Cell Rep, 2022, 41(6):111614
S2743 PF-04691502 PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。
Exp Gerontol, 2024, 186:112359
iScience, 2023, 26(9):107734
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
S7028 Duvelisib (IPI-145) Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂,在无细胞试验中KiIC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM,对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。
Cell Rep Med, 2024, 5(2):101416
Blood Adv, 2024, 8(8):1920-1933
Front Immunol, 2023, 14:1115244
S2802 Copanlisib Copanlisib是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂,其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658
Nat Commun, 2023, 14(1):3966
S1205 PIK-75 HCl PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂,IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍),在Ser773处功能特异性突变,也有效抑制DNA-PK,无细胞试验中IC50为2 nM。
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
Cancer Res, 2023, 83(3):456-470
S1268 IC-87114 IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂,无细胞试验中IC50为0.5 μM,作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。
Front Immunol, 2022, 13:982383
Cell Death Discov, 2022, 8(1):197
Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600
S2391 Quercetin Quercetin是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物,是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂,IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。
Nucleic Acids Res, 2024, gkae322
Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1660
JCI Insight, 2024, 9(15)e174888
S7865 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) 740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR)是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。
J Extracell Vesicles, 2024, 13(5):e12448
Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00179-4
Cancer Lett, 2024, 589:216819
S2759 Fimepinostat (CUDC-907) CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3KαHDAC1/2/3/10IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。
Viruses, 2024, 16(5)775
JCI Insight, 2023, 8(7)e162907
Cell Biosci, 2022, 12(1):135
S1410 AS-605240 AS-605240选择性抑制PI3KγIC50为8 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。
Heliyon, 2024, 10(1):e23165
Sci Adv, 2024, 10(27):eadk1174
Nat Commun, 2023, 14(1):1171
S1362 Rigosertib (ON-01910) Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂,无细胞试验中IC50为9 nM,比作用于Plk2选择性高30倍,对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
Cancer Cell, 2022, 40(7):754-767.e6
S7103 Taselisib (GDC 0032) Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效,下一代的β亚型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γIC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。
Nat Commun, 2024, 15(1):686
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
J Cell Mol Med, 2024, 28(9):e18374
S2696 Apitolisib (GDC-0980) Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的,I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/β/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM,也是mTOR抑制剂,无细胞试验中Ki为17 nM,比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。
Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00939-5
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13577
Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9
S7682 SAR405 SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂(Kd=1.5 nM),具有高选择性,在浓度高达10 μM时,对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。
Cell, 2024, 187(15):4043-4060.e30
Nat Commun, 2024, 15(1):1277
Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432
S7980 VPS34-IN1 Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂,在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。Vps34-IN1可调节自噬。
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00096-3
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.575998
Nat Cell Biol, 2023, 25(7):975-988
S1187 PIK-90 PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。
Nat Commun, 2024, 15(1):7698
PLoS One, 2023, 18(1):e0280024
Cell Discov, 2022, 8(1):121
S1462 AZD6482 AZD6482 (KIN-193) 是一种PI3Kβ抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM,作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ, PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8,87和109倍。Phase 1。
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1573
Cancer Diagn Progn, 2022, 2(3):391-404
Cancer Cell Int, 2021, 21(1):24
S2628 Gedatolisib (PKI-587) Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的,双重PI3Kα,PI3Kγ和mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50分别为0.4 nM, 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。
Nat Commun, 2024, 15(1):686
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1668
S2671 AS-252424 AS-252424是一种新型,有效的PI3Kγ抑制剂,无细胞试验中IC50为30 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍,对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。
Int J Mol Sci, 2022, 23-1810600
Toxicology, 2021, 454:152747
Front Physiol, 2021, 12:717119
S7356 HS-173 HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂,其IC50为0.8 nM。
Comput Biol Med, 2023, 158:106862
Cells, 2023, 12(7)1056
Biomolecules, 2022, 12-91181
S8330 Eganelisib (IPI-549) Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂,选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。
Nat Commun, 2024, 15(1):7181
Cell Rep, 2024, 43(5):114132
Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373
S7683 PIK-III PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂,抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化,稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。
Cell Rep, 2024, 43(1):113575
Sci Rep, 2024, 14(1):4000
Nucleic Acids Res, 2023, gkad342
S7016 VS-5584 (SB2343) VS-5584 (SB2343)是一种有效的,选择性,PI3K/mTOR双重抑制剂,抑制mTORPI3Kα/β/δ/γIC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(18):e2216342120
Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11760
Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11760
S8002 GSK2636771 GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂,其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上,比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。
Cancer Lett, 2024, 604:217219
Cell Rep, 2024, 43(5):114132
Leukemia, 2022, 10.1038/s41375-022-01595-0
S1219 YM201636 YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
S7694 AZD8186 AZD8186是一种有效的选择性PI3KβPI3Kδ抑制剂,IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
Cancer Lett, 2024, 604:217219
Cancers (Basel), 2023, 15(8)2373
Res Sq, 2023, rs.3.rs-3154719
S1360 GSK1059615 GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。
Am J Cancer Res, 2022, 12(3):1102-1115
BMC Cancer, 2020, 20(1):4
Cell Rep, 2019, 27(3):820-834
S7645 Pilaralisib (XL147) Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2023, S2666-3791(23)00367-1
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
S1352 TG100-115 TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂,IC50为83 nM/235 nM,对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):157
Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
S7018 CZC24832 CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂,IC50为27 nM,比作用于PI3Kβ选择性高10倍,比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。
Sci Rep, 2023, 13(1):3793
Molecules, 2022, 27(9)2742
Front Physiol, 2022, 13:903164
S7646 Voxtalisib (XL765) Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。
Toxicol Appl Pharmacol, 2022, 437:115886
Front Immunol, 2021, 12:761326
Genome Med, 2020, 18;12(1):17
S1118 XL147 analogue XL147 analogue (SAR245408)是一种选择性的,可逆的I型PI3K抑制剂,作用于PI3Kα/δ/γ,无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可诱导凋亡。Phase 1/2。
J Pers Med, 2022, 12(2)258
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z
S2681 AS-604850 AS-604850是一种选择性的,ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂,IC50为250 nM,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上,作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。
Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113326
Front Immunol, 2022, 13:982383
Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00532-2
S8045 KU-0060648 KU-0060648是DNA-PKPI3Kα/β/δ双重抑制剂,IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为0.59 μM。
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41
Biomedicines, 2021, 9(5)579
Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181
S2749 BGT226 (NVP-BGT226) maleate BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂,作用于PI3Kα/β/γ,IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。
Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):99
Mol Cancer Ther, 2022, molcanther.MCT-21-0947-A.2021
S2347 Quercetin Dihydrate Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮,存在于多种植物性食品中,例如苹果,洋葱,浆果和红酒,由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮,是重组SIRT1PI3K抑制剂的刺激物,对PI3Kγ,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM,3.0μM和5.4μM。
ACS Appl Mater Interfaces, 2022, 10.1021/acsami.1c22138
Nucleic Acids Res, 2021, gkab538
Front Immunol, 2021, 12:649285
S8456 VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。
Cell Rep, 2023, S2211-1247(23)00530-2
Int J Oncol, 2023, 62(2)20
EMBO J, 2022, 10.15252/embj.2021109352
S8322 Samotolisib (LY3023414) LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂,抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
Exp Ther Med, 2023, 25(1):19
Explor Target Antitumor Ther, 2023, 4(1):139-156
S1523 Voxtalisib (XL765) Analogue Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PKmTOR。Phase 1/2。
Cell Oncol (Dordr), 2020, 8
Cell Rep, 2015, 11(3):446-59
Mol Cancer Res, 2014, 12(5):703-13
S8596 Autophinib Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂,在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中,其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂,IC50为19 nM。
Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432
Cancer Commun (Lond), 2024, 44(3):408-432
Burns Trauma, 2024, 12:tkad057
S7813 AMG319 AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂,IC50为18 nM,选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。
Int Immunopharmacol, 2021, 95:107570
Toxicology, 2021, 454:152747
Front Med (Lausanne), 2021, 8:713312
S8194 umbralisib (TGR-1202) Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一种新型的PI3Kδ抑制剂,在酶学研究中和在细胞研究中,其抑制PI3Kδ活性的IC50EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。
J Clin Med, 2023, 12(2)399
Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957
S7937 Nemiralisib Nemiralisib,又名GSK-2269557,是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂(pKi=9.9)。
Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
Function (Oxf), 2023, 4(6):zqad053
Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
S2699 CH5132799 CH5132799(MEN1611, PA799)抑制I型PI3Ks,尤其是PI3KαIC50为14 nM;对PI3Kβδγ作用效果稍弱,对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。
STAR Protoc, 2023, 10.1016/j.xpro.2023.102569
STAR Protoc, 2023, 4(4):102569
Biochimie, 2014, 105:182-91
S2739 PKI-402 PKI-402是一种有效的,pan-PI3K/mTOR双重抑制剂,靶向作用于PI3Kα/β/γ/δmTORIC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM,也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。
Cancer Cell Int, 2024, 24(1):38
Antioxidants (Basel), 2022, 11(3)461
Indian Journal of Pharmaceutical Sciences, 2022, 10.36468/pharmaceutical-sciences.spl.584
S8738 Bimiralisib (PQR309) Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂,在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点,它对PI3K/mTOR具有较高选择性。
Cell Death Dis, 2024, 15(3):237
Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2022, 8(1)a006140
S2870 TG100713 TG100713是一种pan-PI3K抑制剂,作用于PI3KγPI3KδPI3KαPI3KβIC50分别为50 nM, 24 nM, 165 nM和215 nM。
PLoS One, 2022, 17(11):e0277893
Nat Commun, 2020, 11(1):3816
MedChemComm, 2013, 10.1039/c3md00301a
S9190 Oroxin B Oroxin B (Hypocretin-2), one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels are downregulated, while PTEN is upregulated after Oroxin B treatment.
Environ Pollut, 2023, 323:121306
Theranostics, 2022, 12(2):910-928
J Cancer, 2021, 12(7):2140-2150
S8163 Paxalisib (GDC-0084) Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3KmTOR的抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。
Cell Death Discov, 2023, 9(1):172
Cell Death Discov, 2023, 9(1):172
Mol Cancer Res, 2022, 20(6):996-1008
S8589 SF2523 SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂,对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S8581 Serabelisib (TAK-117) Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的,可用于口服的PI3Kα抑制剂,IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。
Clin Rheumatol, 2021, 10.1007/s10067-021-05765-w
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Nat Commun, 2020, 11(1):3521
S8132 Deguelin Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。
Cell, 2023, 186(13):2929-2949.e20
Cell Death Dis, 2020, 11(2):143
Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242
S2227 PIK-294 PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂,IC50为10 nM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000,49和16倍。
Cell Metab, 2019, 29(6):1400-1409
Mol Cell Biol, 2012, 32(12):2268-78
S8157 GDC-0326 GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂,Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中,对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。
Cancer Immunol Res, 2020, 8(12):1532-1541
Microb Cell, 2018, ;5(12):545-554
S7798 GNE-317 GNE-317 是一种有效的,大脑渗透性 PI3K 抑制剂。
Nature, 2024, 628(8006):154-161.
Nature, 2024, 628(8006):154-161
bioRxiv, 2023, 2023.07.21.549930
S8668 Inavolisib (GDC-0077) Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) 是一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂,IC50 为 0.038 nM。GDC-0077 对 PI3K α 的选择性比其他 I 类 PI3K 异构体(β、δ 和 γ)高 300 倍以上,对 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合并抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。
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Am J Cancer Res, 2022, 12(7):3067-3082
S7623 PI-3065 PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。
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Leukemia, 2019, 33(6):1427-1438
S7966 AZD8835 AZD8835是一种新型的PI3KαPI3Kδ混合型抑制剂,IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3KβPI3Kγ同样具有选择性,IC50分别为431 nM和90 nM。
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Molecules, 2019, 24(7)
S2682 CAY10505 CAY10505是AS-252424的羟基化合物,是一种PI3Kγ抑制剂,IC50为30 nM.
Br J Haematol, 2014, 166(4):529-39
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S3296 Hispidulin Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分,对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性,其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡,并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。
Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:9428241
S0817 SKI-V SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂,对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K,对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成,并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
Cell Death Discov, 2022, 8(1):48
S6541 MTX-211 MTX-211是PI3KEGFR的双重抑制剂。
Int J Mol Sci, 2024, 25(10)5160
Int J Mol Sci, 2023, 24(8)7608
S8560 Seletalisib (UCB-5857) Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂,IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性,相对其他I型PI3K亚型,Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。
J Leukoc Biol, 2022, 10.1002/JLB.1A0821-413RR
S8752 leniolisib (CDZ 173) Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂,对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。
Front Pharmacol, 2022, 13:1021714
E2384 (E)-Akt inhibitor-IV (E)-Akt inhibitor-IV是一种PI3K-Akt抑制剂,具有很强的细胞毒性。
Eur J Pharmacol, 2022, 931:175186
S3785 Notoginsenoside R1 Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways.
Food Sci Nutr, 2023, 11(12):7791-7802
J Ethnopharmacol, 2021, S0378-8741(21)00169-0
S5978 Gallein Gallein (Pyrogallol phthalein) 是一种可抑制 G protein βγ (G beta-gamma complex, Gβγ) 亚基与 PI3 kinase 相互作用的抑制剂。Gallein 抑制β-ionone的作用并表现出抗肿瘤活性。Gallein 可以用作生物染色剂。
Elife, 2021, 10e71689
S3220 Trigonelline Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱,是咖啡和葫芦巴的主要成分,具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路,例如 PLCγ1PI3KAkt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。
Biomed Pharmacother, 2021, 143:112204
S8693 Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)是PI3Kδ抑制剂,对PI3Kδ的IC50为0.9 nM,其选择性比对其他I类PI3K亚型高1000倍以上。Selective PI3Kδ Inhibitor 1对PI3Kα/γ/β的IC50值分别为3670、1460、21300 nM。
J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455
S7675 PF-4989216 PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ,和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM,142 nM,65 nM,1 nM,和 110 nM。
Mol Pharm, 2017, 14(7):2368-2377
S6516 GNE-477 GNE-477是有效的PI3K/mTOR抑制剂,对PI3Kα的IC50值为4 nM,对mTOR的Kiapp值为21 nM。
Front Pharmacol, 2021, 12:659511
S6517 GNE-493 GNE-493 (compound 5) 是一种泛 PI3-kinasemTOR 的口服双效抑制剂,对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM和32 nM。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):120
S2207 PIK-293 PIK-293是 一种PI3K抑制剂,最有效作用于PI3KδIC50为0.24 μM,作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500,100和50倍。
S3294 Demethyl-Coclaurine Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分,是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化,需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。
E2947 Recilisib Recilisib (ON01210, EX-RAD) 是一种辐射防护剂,可激活细胞中 AKTPI3K 的活性。 它已被研究作为预防性药物(在辐射暴露之前使用)和治疗药物(在辐射暴露之后使用)。
S4572 Homosalate Homosalate (HMS, Homomenthyl salicylate) 是大多数防晒霜中使用的有机紫外线过滤剂,但据报道对海洋生物有毒。Homosalate 可加剧人类滋养细胞的侵袭,并调节细胞内信号通路,包括PI3K/AKT和MAPK通路。
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
A5218 PI 3 Kinase p110 delta Rabbit Recombinant mAb
S7938 GSK2292767 GSK2292767是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。
S5554 Lanatoside C Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
E2375 PI3K/mTOR Inhibitor-2 PI3K/mTOR Inhibitor-2是一种有效的双重泛PI3K/mTOR抑制剂,具有抗肿瘤活性。
S3243 Zeaxanthin Zeaxanthin是一种类胡萝卜素醇,参与叶黄素循环,激活外在凋亡途径,诱导葡萄膜黑色素瘤细胞凋亡,IC50 值为40.8 µM。
S0947 Cafestol Cafestol是从咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 诱导细胞凋亡并调节多种炎症介质以减轻炎症。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 还可以减少白血病细胞系 HL60 中 ROS 的产生。
E3656 Dichroa febrifuga Extract Dichroa Febrifuga Extract是从蜀漆Dichroa Febrifuga中提取的,它可以抑制 PI3K/AKT 和 MAPK 信号通路
F0643New PI3 Kinase p110γ Rabbit mAb
E3234 Trichosanthis Pericarpium Extract Trichosanthis Pericarpium Extract从瓜蒌皮Trichosanthis Pericarpium中提取,能够通过调节PI3K/Akt/NO通路保护心肌细胞免受缺氧/复氧损伤。
E3106 Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract Dioscoreae Nipponicae Rhizoma Extract提取自穿山龙Dioscorea nipponica的根茎,其主要成分降低IGF-1R中的磷酸化,进而抑制PI3K-AKT和Rap1-MEK信号通路的磷酸化和激活,促进细胞凋亡和格雷夫斯病(Graves’ disease)缓解。
E2823 PIK-108 PIK-108是一种非ATP竞争性的、变构的p110β/p110δ选择性抑制剂。
F0850New PI3 Kinase p55 Rabbit mAb
E0020 Lupenone Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) 是一种分离的化合物,具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病活性。 Lupenone 可以通过 PI3K/Akt 通路保护 SH-SY5y 细胞免受 METH 诱导的神经元凋亡。
E2366 IHMT-PI3Kδ-372 IHMT-PI3Kδ-372是一种有效的、选择性的磷脂酰肌醇3-激酶δ (phosphatidylinositol 3-kinase δ, PI3Kδ)抑制剂,在生化试验中的IC50为14 nM。
S8672 Tenalisib Tenalisib是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂,对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。
F1720New PI3 Kinase p85 Alpha mAb
S3309 Solasodine Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solaso​​dine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)MMP-9matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平,但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solaso​​dine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21),已知其靶向RECK。Solaso​​dine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。
S9054 Pectolinarin Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物,具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6IL-8 的分泌以及 PGE2NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。
S8948 SRX3207 SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂,对 SykZap70BRD41BRD42PI3K alphaPI3K deltaPI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。
E2391 α-Linolenic acid α-Linolenic acid是一种从籽油中分离出来的必需脂肪酸,通过调节PI3K/Akt信号通路影响血栓形成过程,并具有抗心律失常的特性。
S5818 acalisib (GS-9820) Acalisib (GS-9820, CAL-120)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂,IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍,对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白(包括mTOR和DNA-PK)没有活性。
J Cell Commun Signal, 2024, 18(1):e12017
S8917 P110δ-IN-1 P110δ-IN-1是一种口服的、有效的 Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ 的选择性抑制剂,在细胞分析中的IC50值为0.6 nM。
S3575New Zandelisib Zandelisib(ME-401; PWT-143)是一种口服生物可利用的磷脂酰肌醇 3-激酶 (phosphatidylinositide 3-kinase, PI3K) 抑制剂。 它选择性抑制 PI3K (p110δ) 的 delta 亚型并阻止 PI3K/AKT 信号通路的激活,IC50 为 3.5 nM。 它起到抗肿瘤剂的作用。
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
E3410 Tripterygium wilfordii Extract Tripterygium wilfordii Extract提取自雷公藤(Tripterygium wilfordii),其有效成分可通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导自噬。
S7335 IPI-3063 IPI-3063是有效的、选择性的p110δ抑制剂,在无细胞实验中,IC50为2.5 ± 1.2 nM。其对其他I型PI3K亚型如p110α, p110β, p110γ的IC50s至少高400倍。
A5048 PI3 Kinase p55 gamma Rabbit Recombinant mAb
F0294New PI3 Kinase p85 Rabbit mAb PI3 Kinase p85 Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total PI3 Kinase p85 protein.
Life (Basel), 2022, 12(10)1461
F1398New PI3 Kinase p101 Rabbit mAb
E0121 Parsaclisib (INCB050465) Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376) 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂,生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM,选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。
E1579New UCL-TRO-1938 UCL-TRO-1938 是一种有效的 PI3Kα 变构激活剂。 UCL-TRO-1938 可诱导细胞增殖,并具有心脏保护和神经再生作用。
F1515New PI3 Kinase Class II α Rabbit mAb
E1834New iMDK iMDK 是 PI3K 的强效抑制剂。它还能抑制生长因子 MDK(也称为中期因子或 MK)。iMDK 与 MEK 抑制剂一起使用可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 的肿瘤生长,包括 KRAS 突变型 NSCLC 和鳞状 NSCLC。
E2401 SPP-86 SPP-86是一种有效的、选择性的转染重排(rearranged during transfection,RET)酪氨酸激酶的细胞通透性抑制剂,IC50为8 nM,在MCF7细胞中可抑制RET诱导的磷脂酰肌苷3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases, PI3K)/AktMAPK信号通路,同时抑制RET诱导的雌激素受体α(estrogen receptor α, ERα)磷酸化。
F0011New p70 S6 Kinase Rabbit mAb p70 S6 Kinase Recombinant Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total p70 S6 kinase protein. This antibody does not cross-react with p70 S6 kinase-2.
S5383 Erucic acid Erucic acid (cis-13-docosenoic acid) is a monounsaturated omega-9 fatty acid used as mineral oil and a precursor to biodiesel fuel.
S1273 Amarogentin Amarogentin (AG) 是一种主要从 SwertiaGentiana 根中提取的裂环烯醚苷,具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂,可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞(SNU-16)的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用,并激活三聚体激酶,其EC50值为277 pM。
E3017 Poria Cocos Extract Poria Cocos Extract提取自茯苓提取物Poria cocos,可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路刺激水通道蛋白-3的表达。
F1205New PI3 Kinase p110 beta Rabbit mAb PI3 Kinase p110 beta Rabbit mAb detects endogenous levels of total PI3 Kinase p110 beta protein.
S3241 Loureirin A Loureirin A 是一种黄酮类化合物,从被称为龙血的来源于Dracaena cochinchinensis的红色树脂中提取出来。Loureirin A 可通过破坏 PI3K/Akt 信号传导来抑制血小板platelet活化。Loureirin A 可抑制 Akt 磷酸化。
F2032New PI 3 Kinase p85 beta Rabbit mAb
E0785 YS-49 YS-49是一种PI3K/Akt (RhoA的下游靶点)激活剂,可减少3-甲基胆蒽处理的细胞中RhoA/PTEN的活化,YS-49通过诱导血红素加氧酶(HO)-1抑制血管紧张素II (angiotensin II,AngII)刺激的血管平滑肌细胞(vascular smooth muscle cells,VSMCs)增殖,YS-49也是一种异喹啉类化合物生物碱,通过激活心脏β-肾上腺素受体(cardiac β-adrenoceptors),具有很强的正性肌力作用。
S1105 LY294002 LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子,在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM;在溶液中比在Wortmannin中稳定,也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶,还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2,对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂,并可激活自噬和凋亡。
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):109
Nat Genet, 2024, 10.1038/s41588-024-01891-8