- COVID-19
- 抑制剂
- 研究领域
- PI3K/Akt/mTOR
- Epigenetics
- Methylation
- Immunology & Inflammation
- Protein Tyrosine Kinase
- Angiogenesis
- Apoptosis
- Autophagy
- ER stress & UPR
- JAK/STAT
- MAPK
- Cytoskeletal Signaling
- Cell Cycle
- TGF-beta/Smad
- 化合物库
- 抗体
- 新产品
- 联系我们
免费电话：400-668-6834 | 技术支持：400-168-6834 | 邮箱：info@selleck.cn
疫情期间，Selleck正常发货！点击查看 COVID-19 相关产品
PI3K
PI3K抑制剂选择性比较
PI3K信号通路图
特异性亚型抑制剂
PI3K产品
- 所有产品(110)
- PI3K抑制剂 (103)
- PI3K激活剂 (5)
- PI3K调节剂 (2)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。 |
|
|
| S1065 | Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。 |
|
|
| S2226 | Idelalisib | Idelalisib (CAL-101, GS-1101) 是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 2.5 nM；对 p110δ 表现出的选择性是对 p110α/β/γ 的 40 到 300 倍，对p110δ的选择性是对 C2β，hVPS34，DNA-PK 和 mTOR的400到4000倍。Idelalisib 还可诱导自噬。 |
|
|
| S2247 | Buparlisib (BKM120) | Buparlisib (BKM120, NVP-BKM120) 是一种选择性 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。对 VPS34，mTOR，DNAPK 的作用效果下降，而对 PI4Kβ几乎没有活性。Buparlisib 可诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| E2401New | SPP-86 | SPP-86是一种有效的、选择性的转染重排（rearranged during transfection，RET）酪氨酸激酶的细胞通透性抑制剂，IC50为8 nM，在MCF7细胞中可抑制RET诱导的磷脂酰肌苷3-激酶(phosphatidylinositide 3-kinases, PI3K)/Akt和MAPK信号通路，同时抑制RET诱导的雌激素受体α(estrogen receptor α, ERα)磷酸化。 | ||
| E0020New | Lupenone | Lupenone (Lup-20(29)-en-3-one, lupeone) 是一种分离的化合物，具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病活性。 Lupenone 可以通过 PI3K/Akt 通路保护 SH-SY5y 细胞免受 METH 诱导的神经元凋亡。 | ||
| S8668New | Inavolisib (GDC-0077) | Inavolisib (GDC-0077, RG6114, RO-7113755) 是一种有效的 PI3K alpha (PI3Kα) 选择性抑制剂，IC50 为 0.038 nM。GDC-0077 对 PI3K α 的选择性比其他 I 类 PI3K 异构体（β、δ 和 γ）高 300 倍以上，对 PIK 家族成员的选择性高 2000 倍以上。GDC-0077 可与 PI3K 的 ATP 结合位点结合并抑制 PIP2 磷酸化为 PIP3。 | ||
| S8779New | Parsaclisib (INCB050465) Hydrochloride | Parsaclisib (INCB050465, IBI376) Hydrochloride 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂，生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM，选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。 | ||
| S1038 | PI-103 | PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对 mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。 |
|
|
| S2638 | NU7441 (KU-57788) | NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。 |
|
|
| S1169 | TGX-221 | TGX-221 是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。 |
|
|
| S1268 | IC-87114 | IC-87114是一种选择性的PI3Kδ抑制剂，无细胞试验中IC50为0.5 μM，作用于PI3Kδ比作用于PI3Kγ和PI3Kα/β选择性分别高58和100倍。 |
|
|
| S2758 | Wortmannin (KY 12420) | Wortmannin (KY 12420, SL-2052, BRN 0067676, NSC 627609)是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。 |
|
|
| S1118 | XL147 analogue | XL147 analogue (SAR245408)是一种选择性的，可逆的I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。XL147 analogue 可诱导凋亡。Phase 1/2。 |
|
|
| S1072 | ZSTK474 | ZSTK474抑制I型PI3K亚型，在无细胞试验中IC50为37 nM，对PI3Kδ作用最显著。Phase 1/2。 |
|
|
| S2814 | Alpelisib (BYL719) | Alpelisib (BYL719) 是一种有效的选择性PI3Kα抑制剂，在无细胞试验中IC50为 5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。Phase 2。 |
|
|
| S1410 | AS-605240 | AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。 |
|
|
| S1205 | PIK-75 HCl | PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。 |
|
|
| S1362 | Rigosertib (ON-01910) | Rigosertib (ON-01910) 是一种非ATP竞争性PLK1抑制剂，无细胞试验中IC50为9 nM，比作用于Plk2选择性高30倍，对Plk3没有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信号通路并激活氧化应激信号。Rigosertib 可诱导多种癌细胞的凋亡。Phase 3。 |
|
|
| S2767 | 3-Methyladenine (3-MA) | 3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM；永久性抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也会阻断自噬体的形成。3-Methyladenine (3-MA)可成功应用于抑制线粒体自噬。现配现用（加热助溶）。 |
|
|
| S2636 | A66 | A66是一种有效的特异性p110α抑制剂，无细胞试验中IC50为32 nM，作用于p110α比作用于其他I类PI3K亚型选择性高100多倍。 |
|
|
| S1523 | Voxtalisib (XL765) Analogue | Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。 |
|
|
| S2658 | Omipalisib (GSK2126458) | Omipalisib (GSK2126458, GSK458)是一种高选择性的，有效的p110α/β/γ/δ和 mTORC1/2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM和0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 可诱导自噬。Phase 1。 |
|
|
| S1187 | PIK-90 | PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。 |
|
|
| S1462 | AZD6482 | AZD6482 (KIN-193) 是一种PI3Kβ抑制剂，无细胞试验中IC50为10 nM，作用于PI3Kβ比作用于PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kγ选择性分别高8，87和109倍。Phase 1。 |
|
|
| S2743 | PF-04691502 | PF-04691502 (PF4691502) 是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂，在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM，对Vps34， AKT， PDK1， p70S6K， MEK， ERK， p38 和 JNK 几乎没有作用活性。PF-04691502 可诱导凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S2696 | Apitolisib (GDC-0980) | Apitolisib (GDC-0980, RG7422, GNE 390)是一种有效的，I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/β/δ/γ，无细胞试验中IC50分别为5 nM/27 nM/7 nM/14 nM，也是mTOR抑制剂，无细胞试验中Ki为17 nM，比作用于其他PIKK家族激酶选择性高。Apitolisib 在胰腺癌细胞中可同时激活自噬与凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1360 | GSK1059615 | GSK1059615是一种PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。 |
|
|
| S7028 | Duvelisib (IPI-145) | Duvelisib (IPI-145, INK1197) 是一种新型选择性PI3K δ/γ抑制剂，在无细胞试验中Ki和IC50分别为 23 pM/243 pM 和 1 nM/50 nM，对 PI3K δ/γ 的选择性比对其它蛋白激酶高。Phase 3。 |
|
|
| S2628 | Gedatolisib (PKI-587) | Gedatolisib (PF-05212384, PKI-587)是一种高度有效的，双重PI3Kα，PI3Kγ和mTOR抑制剂，无细胞试验中IC50分别为0.4 nM， 5.4 nM和1.6 nM。Phase 2。 |
|
|
| S1352 | TG100-115 | TG100-115是一种PI3Kγ/δ抑制剂，IC50为83 nM/235 nM，对PI3Kα/β几乎没有抑制效果。Phase 1/2。 |
|
|
| S2671 | AS-252424 | AS-252424是一种新型，有效的PI3Kγ抑制剂，无细胞试验中IC50为30 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高30倍，对PI3Kδ/β具有低的抑制活性。 |
|
|
| S2893 | NU7026 | NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。 |
|
|
| S2749 | BGT226 (NVP-BGT226) maleate | BGT226 (NVP-BGT226)是一种新型I型PI3K/mTOR抑制剂，作用于PI3Kα/β/γ，IC50为4 nM/63 nM/38 nM。Phase 1/2。 |
|
|
| S2759 | Fimepinostat (CUDC-907) | CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂，作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10，IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。CUDC-907 在乳腺癌细胞中可诱导细胞周期阻滞与凋亡。Phase 1。 |
|
|
| S2227 | PIK-294 | PIK-294是一种高度选择性p110δ抑制剂，IC50为10 nM，作用于PI3Kα/β/γ效果分别低1000，49和16倍。 |
|
|
| S2681 | AS-604850 | AS-604850是一种选择性的，ATP竞争性的PI3Kγ抑制剂，IC50为250 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β选择性高80倍以上，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kα选择性高18倍。 |
|
|
| S8002 | GSK2636771 | GSK2636771是一种口服生物有效的PI3Kβ选择性抑制剂，其对PI3Kβ的选择性比对PI3Kα/PI3Kγ高900倍以上，比对PI3Kδ的选择性大10倍以上。对PTEN缺失细胞系敏感。 |
|
|
| S2802 | Copanlisib (BAY 80-6946) | Copanlisib (BAY 80-6946)是一个高效的泛I型 PI3K抑制剂，其对PI3Kα/β/γ/δ抑制的IC50分别为0.5, 3.7, 6.4, and 0.7 nM。Phase 3。 |
|
|
| S1219 | YM201636 | YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。 |
|
|
| S2699 | CH5132799 | CH5132799（MEN1611, PA799）抑制I型PI3Ks，尤其是PI3Kα，IC50为14 nM；对PI3Kβδγ作用效果稍弱，对PIK3CA突变型细胞系敏感。Phase 1。 |
|
|
| S2682 | CAY10505 | CAY10505是AS-252424的羟基化合物，是一种PI3Kγ抑制剂，IC50为30 nM. |
|
|
| S2207 | PIK-293 | PIK-293是 一种PI3K抑制剂，最有效作用于PI3Kδ，IC50为0.24 μM，作用于PI3Kα/β/γ效果分别低500，100和50倍。 |
|
|
| S2739 | PKI-402 | PKI-402是一种有效的，pan-PI3K/mTOR双重抑制剂，靶向作用于PI3Kα/β/γ/δ和mTOR，IC50分别为2 nM/7 nM/16 nM/14 nM和3 nM，也有效作用于PI3Kα突变型E545K和H1047R。 | ||
| S2870 | TG100713 | TG100713是一种pan-PI3K抑制剂，作用于PI3Kγ， PI3Kδ， PI3Kα和PI3Kβ，IC50分别为50 nM， 24 nM， 165 nM和215 nM。 |
|
|
| S7016 | VS-5584 (SB2343) | VS-5584 (SB2343)是一种有效的，选择性，PI3K/mTOR双重抑制剂，抑制mTOR和PI3Kα/β/δ/γ，IC50分别为3.4 nM和2.6-21 nM。Phase 1。 |
|
|
| S7103 | Taselisib (GDC 0032) | Taselisib (GDC 0032, RG7604) 是一种有效，下一代的β亚型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ， IC50分别为0.29 nM/0.12 nM/0.97nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍以上。 | ||
| S8045 | KU-0060648 | KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。 |
|
|
| S7018 | CZC24832 | CZC24832是第一个PI3Kγ选择性抑制剂，IC50为27 nM，比作用于PI3Kβ选择性高10倍，比作用于PI3Kα和PI3Kδ选择性高100倍以上。 |
|
|
| S9190 | Oroxin B | Oroxin B (Hypocretin-2), one of flavonoids isolated from traditional Chinese herbal medicine Oroxylum indicum (L.) Vent, selectively induces tumor-suppressive ER stress in malignant lymphoma cells and has antioxidant activity. Oroxin B significantly inhibits proliferation and induce apoptosis, which may be strongly associated with the inhibiting COX-2/VEGF and PTEN/PI3K/AKT signaling pathway in SMMC-7721 cells, Oroxin B potentially be used as a novel therapeutic agent for liver cancer.COX-2, VEGF, PI3K, and p-AKT expression levels are downregulated, while PTEN is upregulated after Oroxin B treatment. | ||
| S7813 | AMG319 | AMG319是一种有效的选择性PI3Kδ抑制剂，IC50为18 nM，选择性比作用于其他PI3Ks高47倍多。Phase 2。 | ||
| S3224 | Cinobufagin | Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分，可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATM 和 Chk2 并降低 CDC25C、CDK1 和 cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3K、AKT 和 Bcl-2，同时增加裂解的 caspase-9 和 caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。 | ||
| S3238 | Resibufogenin | Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分，通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达，并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 | ||
| S3296 | Hispidulin | Hispidulin (Dinatin) 是一种在许多传统中草药中存在的天然活性成分，对癌蛋白激酶 Pim-1 具有抑制活性，其IC50值为2.71 μM。Hispidulin 通过 mitochondrial dysfunction 来诱导凋亡，并可抑制HepG2癌细胞中的 P13k/Akt 的信号通路。Hispidulin 通过激活 AMPK 信号通路发挥抗骨质疏松和骨吸收减弱的作用。 | ||
| S7938 | GSK2292767 | GSK2292767是一种有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂。 | ||
| S5554 | Lanatoside C | Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK，Wnt，JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路，诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。 | ||
| S0947 | Cafestol | Cafestol是从咖啡豆中提取的天然二萜。Cafestol 诱导细胞凋亡并调节多种炎症介质以减轻炎症。Cafestol 抑制 PI3K/Akt 通路。Cafestol 还可以减少白血病细胞系 HL60 中 ROS 的产生。 | ||
| S8163 | Paxalisib (GDC-0084) | Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR的抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分别为2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。 | ||
| S0817 | SKI-V | SKI V是一种非竞争性且有效的非脂质sphingosine kinase抑制剂，对GST-hSK的IC50为 2 μM。SKI-V 还抑制 PI3K，对hPI3k的 IC50 为 6 μM。SKI-V 减少促有丝分裂第二信使sphingosine-1-phosphate(S1P)的形成，并通过抗肿瘤活性诱导细胞凋亡。 | ||
| S6541 | MTX-211 | MTX-211是PI3K和EGFR的双重抑制剂。 | ||
| S8560 | Seletalisib (UCB-5857) | Seletalisib (UCB-5857)是新型的PI3Kδ小分子抑制剂，IC50为12 nM。它对PI3K具有显著的选择性，相对其他I型PI3K亚型，Seletalisib对PI3Kδ的选择性高24-303倍。 | ||
| S8157 | GDC-0326 | GDC-0326是一种有效的、选择性的PI3Kα抑制剂，Ki值为0.2 nM。在酶活性实验中，对PI3Kα的选择性显著高于其它I类亚型。 | ||
| S7356 | HS-173 | HS-173 是强效的PI3Kα抑制剂，其IC50为0.8 nM。 |
|
|
| S8589 | SF2523 | SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。 | ||
| S8752 | leniolisib (CDZ 173) | Leniolisib (CDZ 173)是有效的选择性PI3Kδ抑制剂，对PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ和PI3Kδ的IC50分别为0.244, 0.424, 2.23和0.011 μM。 | ||
| S8581 | Serabelisib (TAK-117) | Serabelisib (TAK-117, INK-1117, MLN-1117)是一种有效的、选择性的，可用于口服的PI3Kα抑制剂，IC50为21 nM。对PI3Kα的选择性比对其他I类PI3K家族成员高100倍以上。 | ||
| S8330 | Eganelisib (IPI-549) | Eganelisib (IPI-549) 是PI3K-γ的有效抑制剂，选择性是对其他脂质和蛋白激酶的100倍以上。生化IC50为16 nM。 | ||
| S2391 | Quercetin (NSC 9221) | Quercetin (NSC 9221, Sophoretin, C.I. 75720)是蔬菜水果和白酒中的天然黄酮类化合物，是一种体外重组Sirt1蛋白的激活剂同时也是PI3K抑制剂，IC50为2.4 – 5.4 μM。Quercetin 可诱导凋亡和保护性的自噬。Phase 4。 |
|
|
| S8738 | Bimiralisib (PQR309) | Bimiralisib (PQR309)是一种新型的、可渗透入大脑的PI3K/mTOR双重抑制剂，在体内外具有抗淋巴瘤活性。相对于其他PI3K相关性脂质激酶、蛋白激酶和非相关性靶点，它对PI3K/mTOR具有较高选择性。 | ||
| S8456 | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19) | VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂，IC50为15 nM。 |
|
|
| S7646 | Voxtalisib (XL765) | Voxtalisib (SAR245409, XL765)是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂，对p110γ作用最强，IC50为9 nM；也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。 |
|
|
| S8596 | Autophinib | Autophinib是有效的自噬 (autophagy)抑制剂，在饥饿诱导的自噬试验和rapamycin诱导的自噬试验中，其IC50分别为90 nM和40 nM。它还是Vps34的抑制剂，IC50为19 nM。 | ||
| S7798 | GNE-317 | GNE-317 是一种有效的，大脑渗透性 PI3K 抑制剂。 | ||
| S3785 | Notoginsenoside R1 | Notoginsenoside R1 (Sanchinoside R1) is the main ingredient with cardiovascular activity in Panax notoginseng. It inhibits TNF-α-induced PAI-1 overexpression via extracellular signal-related kinases (ERK1/2) and phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)/protein kinase B (PKB) signaling pathways. | ||
| S8672 | Tenalisib (RP6530) | Tenalisib (RP6530)是一种有效的、选择性的PI3Kδ/γ抑制剂，对PI3Kδ和PI3Kγ的IC50值分别为24.5 nM和33.2 nM。它对δ/γ的选择性比对α和β亚型高300倍和100倍以上。 | ||
| S3309 | Solasodine | Solasodine (Purapuridine, Solancarpidine, Solasodin, Salasodine, Salasdine) 是一种存在于茄科植物中的有毒的生物碱化合物。Solasodine 可降低 matrix metalloproteinase-2 (MMP-2)、MMP-9 和 matrix metalloproteinase (EMMPRIN) 的细胞外诱导剂的mRNA水平，但会增加 reversion-inducing cysteine-rich protein with kazal motifs (RECK)。Solasodine 下调致癌的 microRNA-21 (miR-21)，已知其靶向RECK。Solasodine 还可以减少 PI3K/Akt 信号传导途径并下调miR-21的表达。 | ||
| S5978 | Gallein | Gallein (Pyrogallol phthalein) 是一种可抑制 G protein βγ (G beta-gamma complex, Gβγ) 亚基与 PI3 kinase 相互作用的抑制剂。Gallein 抑制β-ionone的作用并表现出抗肿瘤活性。Gallein 可以用作生物染色剂。 | ||
| S9054 | Pectolinarin | Pectolinarin 是Cirsium setidens的一种主要化合物，具有抗炎活性。Pectolinarin 可抑制 IL-6 和 IL-8 的分泌以及 PGE2 和 NO 的产生。Pectolinarin 通过 PI3K/Akt 信号通路的失活来诱导凋亡。 | ||
| S8948 | SRX3207 | SRX3207 是一种口服活性的 Syk-PI3K 的双重抑制剂，对 Syk、Zap70、BRD41、BRD42、PI3K alpha、PI3K delta、PI3K gamma 的IC50值分别为39.9 nM、31200 nM、3070 nM、3070 nM、244 nM、388 nM、9790 nM。SRX3207 会阻断肿瘤免疫抑制并增加抗肿瘤免疫力。 | ||
| S8194 | umbralisib (TGR-1202) | Umbralisib (TGR-1202, Rp-5264)是一种新型的PI3Kδ抑制剂，在酶学研究中和在细胞研究中，其抑制PI3Kδ活性的IC50和EC50分别为22.2 nM和24.3 nM。 | ||
| S5818 | acalisib (GS-9820) | Acalisib (GS-9820, CAL-120)是一种具有高度选择性的、有效的p110δ抑制剂，IC50为14 nM。它对p110δ的选择性是对其他I类PI3K酶的选择性的114-400倍，对II类和III类PI3K酶和其他PI3K相关蛋白（包括mTOR和DNA-PK）没有活性。 | ||
| S8917 | Zandelisib (ME-401) | Zandelisib (ME-401, PWT-143, P110δ-IN-1, PW 143, ACC-524) 是一种口服的、有效的 Phosphatidylinositol 3-Kinase (PI3K) P110δ 的选择性抑制剂，在细胞分析中的IC50值为0.6 nM。 | ||
| S3355 | 3-Hydroxyanthranilic acid | 3-Hydroxyanthranilic Acid (3-HAA, 3-HANA)是一种色氨酸代谢物具有免疫调节作用，可能是通过抑制 PI3K/Akt/mTOR 和 NF-κB 活性，减少促炎性介质的产生。 | ||
| S7937 | Nemiralisib (GSK2269557) | Nemiralisib，又名GSK-2269557，是有效的、选择性的PI3Kδ抑制剂（pKi=9.9）。 | ||
| S8322 | Samotolisib (LY3023414) | LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。 |
|
|
| S7980 | VPS34-IN1 | Vps34-IN1 是Vps34的抑制剂，在体外实验中所测得的IC50为25 nM, 对1型和2型 PI3K没有显著抑制作用。Vps34-IN1可调节自噬。 |
|
|
| S7335 | IPI-3063 | IPI-3063是有效的、选择性的p110δ抑制剂，在无细胞实验中，IC50为2.5 ± 1.2 nM。其对其他I型PI3K亚型如p110α, p110β, p110γ的IC50s至少高400倍。 | ||
| S7682 | SAR405 | SAR405 是一种低分子量的PIK3C3/Vps34抑制剂（Kd=1.5 nM），具有高选择性，在浓度高达10 μM时，对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405 可防止自噬并与肿瘤细胞MTOR (mechanistic target of rapamycin) 的抑制作用发挥协同作用。 |
|
|
| S7683 | PIK-III | PIK-III (VPS34-IN2), 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。 |
|
|
| S7623 | PI-3065 | PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂，IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍。 | ||
| S2347 | Quercetin Dihydrate | Quercetin (Sophoretin) 是一种多酚类黄酮，存在于多种植物性食品中，例如苹果，洋葱，浆果和红酒，由于其神经系统和抗癌作用而被用于许多不同的文化中。Quercetin (Sophoretin) 作为天然类黄酮，是重组SIRT1和PI3K抑制剂的刺激物，对PI3Kγ，PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为2.4μM，3.0μM和5.4μM。 |
|
|
| S7645 | Pilaralisib (XL147) | Pilaralisib (XL147)是一种选择性的可逆I型PI3K抑制剂，作用于PI3Kα/δ/γ，在无细胞试验中IC50为 39 nM/36 nM/23 nM，对PI3Kβ作用较低。Phase 1/2。 |
|
|
| S7966 | AZD8835 | AZD8835是一种新型的PI3Kα和PI3Kδ混合型抑制剂，IC50分别为6.2 nM和5.7 nM。对PI3Kβ和PI3Kγ同样具有选择性，IC50分别为431 nM和90 nM。 | ||
| S3220 | Trigonelline | Trigonelline (Trigenolline) 是一种植物生物碱，是咖啡和葫芦巴的主要成分，具有抗脱粒、抗糖尿病、抗氧化、抗炎和神经保护的作用。 Trigonelline 可抑制FcεRI介导的细胞内信号通路，例如 PLCγ1、PI3K 和 Akt 的磷酸化。Trigonelline (Trigenolline) 还可抑制RBL-2H3细胞中 microtubule 的形成。 | ||
| S8132 | Deguelin | Deguelin，一种从植物中分离出来的天然产物，是PI3K/Akt的抑制剂。 | ||
| S8693 | Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n) | Selective PI3Kδ Inhibitor 1 (compound 7n)是PI3Kδ抑制剂，对PI3Kδ的IC50为0.9 nM，其选择性比对其他I类PI3K亚型高1000倍以上。Selective PI3Kδ Inhibitor 1对PI3Kα/γ/β的IC50值分别为3670、1460、21300 nM。 | ||
| S1273 | Amarogentin | Amarogentin (AG) 是一种主要从 Swertia 和 Gentiana 根中提取的裂环烯醚苷，具有抗氧化、抗肿瘤和抗糖尿病的作用。Amarogentin 是苦味受体 TAS2R1 的激动剂，可抑制LAD-2细胞中substance P诱导的新合成的 TNF-α 的产生。Amarogentin 通过 G2/M 细胞周期的阻滞和 PI3K/Akt 信号通路诱导人胃癌细胞（SNU-16）的凋亡。Amarogentin (AG) 可与 AMP-activated protein kinase (AMPK) 的α2亚基相互作用，并激活三聚体激酶，其EC50值为277 pM。 | ||
| S3241 | Loureirin A | Loureirin A 是一种黄酮类化合物，从被称为龙血的来源于Dracaena cochinchinensis的红色树脂中提取出来。Loureirin A 可通过破坏 PI3K/Akt 信号传导来抑制血小板platelet活化。Loureirin A 可抑制 Akt 磷酸化。 | ||
| S7675 | PF-4989216 | PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂，对p110α，p110β，p110γ，p110δ，和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM，142 nM，65 nM，1 nM，和 110 nM。 | ||
| S7694 | AZD8186 | AZD8186是一种有效的选择性PI3Kβ和PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。 | ||
| S6516 | GNE-477 | GNE-477是有效的PI3K/mTOR抑制剂，对PI3Kα的IC50值为4 nM，对mTOR的Kiapp值为21 nM。 | ||
| S6517 | GNE-493 | GNE-493 (compound 5) 是一种泛 PI3-kinase 和 mTOR 的口服双效抑制剂，对PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ和mTOR的IC50值分别为3.4 nM、12 nM、16 nM、16 nM和32 nM。 | ||
| E0785New | YS-49 | YS-49是一种PI3K/Akt (RhoA的下游靶点)激活剂，可减少3-甲基胆蒽处理的细胞中RhoA/PTEN的活化，YS-49通过诱导血红素加氧酶(HO)-1抑制血管紧张素II (angiotensin II，AngII)刺激的血管平滑肌细胞（vascular smooth muscle cells，VSMCs）增殖，YS-49也是一种异喹啉类化合物生物碱，通过激活心脏β-肾上腺素受体(cardiac β-adrenoceptors)，具有很强的正性肌力作用。 | ||
| E0121New | Parsaclisib (INCB050465) | Parsaclisib (INCB050465, INCB-50465, IBI376) 是一种高度选择性的 PI3Kδ(PI3K delta) 抑制剂，生化试验中在 1 mM ATP 下的 IC50 为 1 nM，选择性约是PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ和其他57种激酶的20,000 倍。 | ||
| S3294 | Demethyl-Coclaurine | Demethyl-Coclaurine (Higenamine, Norcoclaurine) 是中草药乌头根的关键成分，是一种 beta-2 adrenergic receptor (β2-AR) 的激动剂。Demethyl-Coclaurine 可刺激 AKT 的磷酸化，需要 PI3K 的激活才能使心肌细胞产生抗凋亡的作用。 | ||
| S7865 | 740 Y-P (PDGFR 740Y-P) | 740 Y-P (PDGFR 740Y-P, 740YPDGFR)是具有细胞可透过性的PI3K磷酸肽激活剂。 | ||
| S5383 | Erucic acid | Erucic acid (cis-13-docosenoic acid) is a monounsaturated omega-9 fatty acid used as mineral oil and a precursor to biodiesel fuel. | ||
| S4572 | Homosalate | Homosalate (HMS, Homomenthyl salicylate) 是大多数防晒霜中使用的有机紫外线过滤剂，但据报道对海洋生物有毒。Homosalate 可加剧人类滋养细胞的侵袭，并调节细胞内信号通路，包括PI3K/AKT和MAPK通路。 | ||
| S6885 | Ailanthone | Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分，可通过降低 cyclins 和 CDKs 的表达、提高 p21 和 p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤，其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂，对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。 | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) 是一种双重ATP竞争性 PI3K 和 mTOR 抑制剂，在无细胞试验中，抑制 p110α/γ/δ/β 和 mTOR(p70S6K) 的 IC50 分别为 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM。 在 3T3TopBP1-ER 细胞中抑制 ATR，IC50 为 21 nM，而对 Akt 和 PDK1 的抑制作用很弱。Dactolisib可诱导自噬并抑制HIV-1的复制。Phase 2。 |
|
|
| S1065 | Pictilisib (GDC-0941) | Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。 |
|
|
| S1105 | LY294002 | LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。 |