NU7026

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2893 别名: LY293646

NU7026 Chemical Structure

CAS No. 154447-35-5

NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。

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产品安全说明书

DNA-PK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.23 μM,作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍,对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。
靶点
DNA-PK [1]
(Cell-free assay)
PI3K [1]
(Cell-free assay)
0.23 μM 13 μM
体外研究

NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。[1] 在K562细胞中,NU7026 (10 μM)增强idarubicin,daunorubicin,doxorubicin,etoposide,mAMSA,和mitoxantrone的生长抑制作用,PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用,PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性,包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。[2] 在CH1人卵巢癌细胞中,NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。[3]在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中,NU7026 (< 10 μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中,NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。[4] NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导,并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HeLa cells MofHSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MX7Jcohq[mm2aX;uJI9nKESQQTDk[ZBmdmSnboSgdJJwfGWrbjDrbY5ie2ViaYPvcIF1\WRiZoLvcUBJ\UyjIHPlcIx{NCCLQ{WwQVAvOjNizszN MUexOVY2QDh5MB?=
HeLa cells M1nYSGZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MWTJcohq[mm2aX;uJI9nKG2WT2KgdJJwfGWrbjDpd49t[XSnZDDmdo9uKEinTHGgZ4VtdHNuIFnDOVA:Pi52IN88US=> M1f4eFE2PjV6OEew

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pDNA-PKcs S2056 / DNA-PKcs ; 

PubMed: 22131882     


Inhibition of DNA-PKcs phosphorylation at serine 2056 was observed from 1 to 50 µM DNA-PK inhibitor NU7026, consistent with DNA-PKcs autophosphorylation at this residue.

22131882
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26716839     


Cell viability of NGP cells after co-treatment with NU7026 and IR. Cells were treated with 0, 2, 10 or 20 μM NU7026, 1 h prior to exposure to up to 6.25 Gy IR. At 48, 72, 96 and 120 h after IR-exposure, MTT cell proliferation assays were performed to study inhibitory effects on cell viability. Data represent the mean (n = 4) +/- SD.

26716839
体内研究 NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时),这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 雌性 BALB/c 小鼠
  • Dosages: 25 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射或口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 1 mg/mL (3.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 281.31
化学式

C17H15NO3

CAS号 154447-35-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 LY293646

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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