NU7026
别名: LY293646
NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。
NU7026 Chemical Structure
CAS: 154447-35-5
产品质控
批次：
纯度：
99.94%
99.94
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|---|---|---|
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HeLa cells | Function assay | Inhibition of mTOR protein isolated from HeLa cells, IC50=6.4 μM | 15658870 | ||
| HeLa cells | Function assay | Inhibition of DNA dependent protein kinase isolated from HeLa cells, IC50=0.23 μM | 15658870 | ||
| HeLa | Function assay | In vitro inhibition of DNA-dependent protein kinase(DNA-PK) from HeLa (human carcinoma) cells, IC50=0.23μM | 12941339 | ||
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生物活性
| 产品描述 | NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。[1] 在K562细胞中，NU7026 (10 μM)增强doxorubicin，mAMSA的生长抑制作用，PF50值范围大约为19(对mAMSA)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中的生长抑制作用，PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性，包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。[2] 在CH1人卵巢癌细胞中，NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。[3] 在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中，NU7026 (< 10 μM)在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中，NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中诱导的细胞凋亡。[4] NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导，并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。[5] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pDNA-PKcs S2056 / DNA-PKcs |
|
22131882 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
26716839 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时)，这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。[3] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雌性 BALB/c 小鼠 |
| Dosages | 25 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射或口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 281.31 | 分子式 | C17H15NO3 |
| CAS号 | 154447-35-5 | SDF | Download NU7026 SDF |
| Smiles | C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C4=CC=CC=C4C=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
4-Methylpyridine : 5 mg/mL (17.77 mM) DMSO : 1 mg/mL ( (3.55 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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