NU7026

For research use only. Not for use in humans.

目录号：S2893 别名： LY293646

NU7026 Chemical Structure

CAS No. 154447-35-5

NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。

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产品安全说明书

DNA-PK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。
靶点
DNA-PK [1]
(Cell-free assay)		 PI3K [1]
(Cell-free assay)
0.23 μM 13 μM
体外研究

NU7026 剂量依赖性增强V3YAC和PARP-1+/+细胞中电离辐射诱导的细胞毒性。NU7026完全废止生长阻滞细胞中潜在致死性损伤的恢复。NU7026抑制V3YAC细胞系中56%的DNA DSB修复。[1] 在K562细胞中，NU7026 (10 μM)增强idarubicin，daunorubicin，doxorubicin，etoposide，mAMSA，和mitoxantrone的生长抑制作用，PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对idarubicin)。NU7026 (10 μM)也会增强白血病细胞中etoposide的生长抑制作用，PF50值为10.53。NU7026 (10 μM)增强K562细胞中etoposide诱导的细胞周期G2期阻滞。NU7026增强topo II的毒性，包括对非同源末端连接的抑制和G2/M检查点阻滞。[2] 在CH1人卵巢癌细胞中，NU7026 (10 μM)暴露4小时结合3 Gy辐射对显著的电波敏化作用是必需的。[3]在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中，NU7026 (< 10 μM)与chlorambucil在NU7026的无毒剂量下具有协同的细胞毒活性。NU7026 (10 μM)增加I83细胞中chlorambucil诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中，NU7026 (10 μM)增强整个细胞周期中chlorambucil诱导的γH2AX。NU7026 (10 μM)增加I83细胞系中chlorambucil诱导的细胞凋亡。[4] NU7026 (55 μM)导致p53缺失的MEFs中显著的端粒融合诱导，并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。[5]
Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HeLa cells NXPU[4s1TnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NILjWWVKdmirYnn0bY9vKG:oIFTORUBl\XCnbnTlcpQheHKxdHXpckBscW6jc3WgbZNwdGG2ZXSg[pJwdSCKZVzhJINmdGy|LDDJR|UxRTBwMkOg{txO NEDZZWk9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9zNU[1PFg4OCd-MUW2OVg5PzB:L3G+
HeLa cells NXPBXGdVTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MXHJcohq[mm2aX;uJI9nKG2WT2KgdJJwfGWrbjDpd49t[XSnZDDmdo9uKEinTHGgZ4VtdHNuIFnDOVA:Pi52IN88US=> M4HJbFxiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzF3NkW4PFcxLz5zNU[1PFg4ODxxYU6=
HeLa MnHWSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? MoTDTY4hfmm2cn:gbY5pcWKrdHnvckBw\iCGTlGt[IVx\W6mZX70JJBzd3SnaX6gb4lv[XOnKFTORU1RUyliZoLvcUBJ\UyjIDjoeY1idiClYYLjbY5wdWFrIHPlcIx{NCCLQ{WwQVAvOjQQvF2= NWK2NJZwRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMUK5OFE{OzlpPkGyPVQyOzN7PD;hQi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
pDNA-PKcs S2056 / DNA-PKcs ; 

PubMed: 22131882     


Inhibition of DNA-PKcs phosphorylation at serine 2056 was observed from 1 to 50 µM DNA-PK inhibitor NU7026, consistent with DNA-PKcs autophosphorylation at this residue.

22131882
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 26716839     


Cell viability of NGP cells after co-treatment with NU7026 and IR. Cells were treated with 0, 2, 10 or 20 μM NU7026, 1 h prior to exposure to up to 6.25 Gy IR. At 48, 72, 96 and 120 h after IR-exposure, MTT cell proliferation assays were performed to study inhibitory effects on cell viability. Data represent the mean (n = 4) +/- SD.

26716839
体内研究 NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠体内具有快速的血浆清除率(0.108/小时)，这在很大程度上归因于广泛的代谢。NU7026以20 mg/kg的剂量腹腔(i.p.)内或口服给药后的生物利用度分别为20 和15%。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验：[3]
- 合并
  • Animal Models: 雌性 BALB/c 小鼠
  • Dosages: 25 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射或口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 1 mg/mL (3.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)：
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
 30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 281.31
化学式

C17H15NO3
CAS号 154447-35-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 LY293646

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量 只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量：

总分子量：g/mol

注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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  • * 必填项
Selleck产品目录册

DNA-PK Signaling Pathway Map

DNA-PK Inhibitors with Unique Features

  • 非特异性的DNA-PK抑制剂

    PI-103 : DNA-PK, IC50=23 nM; p110α/β/δ/γ, IC50=2 nM/3 nM/3 nM/15 nM; mTOR, IC50=30 nM.

  • 活性最高的DNA-PK抑制剂

    PIK-75 : DNA-PK, IC50=2 nM.

  • 最新的DNA-PK抑制剂

    KU-0060648 : Dual inhibitor of DNA-PK and PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ with IC50 of 8.6 nM and 4 nM, 0.5 nM, 0.1 nM respectively, less inhibition of PI3Kγ with IC50 of 0.59 μM.

  • 经典的DNA-PK抑制剂

    NU7026 : Potent DNA-PK inhibitor with IC50 of 0.23 μM, 60-fold selective for DNA-PK than PI3K and inactive against both ATM and ATR.

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    Features:MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。

  • CHIR-99021 (CT99021) HCl

    CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂，IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy，并可增强 GR，RORα和自噬相关蛋白等表达。

  • LY294002

    LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。

    Features:LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。

  • 3-Methyladenine (3-MA)

    3-Methyladenine (3-MA, NSC 66389) 是一种选择性PI3K抑制剂，作用于Vps34和PI3Kγ，在 HeLa细胞中IC50分别为25 μM和60 μM；永久性抑制I型PI3K，但对III型PI3K的抑制是短暂的，也会阻断自噬体的形成。3-Methyladenine (3-MA)可成功应用于抑制线粒体自噬。现配现用（加热助溶）。

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