DNA-PK

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新DNA-PK产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。	Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Commun, 2025, 16(1):1661 Nat Commun, 2025, 16(1):4945
S2758	Wortmannin	Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):330
S2638	NU7441 (KU-57788)	NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。	Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 Nat Commun, 2025, 16(1):997 Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkae1279
S1038	PI-103	PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对 mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。	Cell Rep, 2025, 44(5):115675 Anticancer Res, 2025, 45(5):1877-1896 Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447
S2871	T0070907	T0070907 是一种有效的 PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ）抑制剂，可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。它还作为 PPARγ 的拮抗剂，通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。	Front Pharmacol, 2025, 16:1559446 Sci Rep, 2025, 15(1):17232 Immunity, 2024, 57(10):2344-2361.e7
S2817	Torin 2	Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。	J Gen Virol, 2025, 106(3)002086 Nat Commun, 2024, 15(1):7675 Microorganisms, 2024, 12(2)296
S2893	NU7026	NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(11)gkaf468 Redox Biol, 2025, 80:103504 J Biol Chem, 2025, 301(6):110174
S1205	PIK-75 HCl	PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(13):e2426929122 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716 Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
S8843	AZD7648	AZD7648是DNA-PK的有效抑制剂，IC50为0.6 nM，其选择性比对所检测激酶库中其他的396种激酶高100倍以上。	Nat Commun, 2025, 16(1):3103 Nat Commun, 2025, 16(1):1140 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
S8045	KU-0060648	KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。	Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41 Biomedicines, 2021, 9(5)579 Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181
S7891	CC-115	CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):2625 Cells, 2024, 13(4)304 Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
S8586	Nedisertib (M3814)	Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) 是一种口服可利用的、高效且选择性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制剂，其IC50值小于3 nM。	Nat Genet, 2025, 57(5):1132-1141 Nat Commun, 2025, 16(1):6123 Genome Biol, 2025, 26(1):96
S8322	Samotolisib (LY3023414)	LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。	Elife, 2025, 13RP95952 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703 Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
S2622	PP121	PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。	Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
S8589	SF2523	SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。	Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323 Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833 Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S8379	YU238259	YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂，在细胞GFP报告基因实验中，发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。	Theranostics, 2023, 13(3):1130-1149 Int J Mol Sci, 2020, 21(16)E5821
S8427	LTURM34	LTURM34是特异性的DNA-PK抑制剂，对DNA-PK活性的抑制选择性比对PI3K活性的抑制高170倍，IC50为0.034 μM。	Front Oncol, 2023, 13:1287444 Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10512
F1129	DNA PKcs Rabbit mAb	DNA PKcs,DNA-PK,DNA-PKcs
S6506	Compound 401	Compound 401是DNA-PK和mTOR抑制剂（IC50分别为0.28 μM和5.3 μM）。它对p110α/p85α PI3K没有明显抑制作用，在COS7细胞中抑制S6激酶在Thr389位的磷酸化和Akt在Ser473位的磷酸化。	Free Radic Biol Med, 2024, 224:831-845
S8593^New	VX-984	VX-984 (M9831) 是一种口服、有效、选择性和 ATP 竞争性的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 可有效抑制非同源末端连接 (NHEJ) 并增加 DNA 双链断裂 (DSB)。它在体外增强了电离辐射 (IR) 对各种癌细胞系（包括非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系）的细胞毒性作用。此外，VX-984 可降低 DNA-PKcs 自身磷酸化。
S1105	LY294002	LY294002 (SF 1101, NSC 697286) 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。它不仅能够结合class I PI3Ks和其他PI3K相关的激酶，还能够结合一些与PI3K家族无关的新型靶点。LY294002 可以抑制CK2，对应的IC50值为98 nM。LY294002 是一种非特异的 DNA-PKcs 抑制剂，并可激活自噬和凋亡。	Cell Mol Immunol, 2025, 22(5):541-556 Nat Commun, 2025, 16(1):1661 Nat Commun, 2025, 16(1):4945
S2758	Wortmannin	Wortmannin是一种首次命名的PI3K抑制剂，在无细胞试验中IC50为3 nM，对 PI3K 家族的选择性较低。Wortmannin 可抑制自噬体的形成，并有效抑制DNA-PK/ATM，在无细胞试验中IC50为16 nM和150 nM。Wortmannin 也能抑制 PLK1 的活性。	Nat Commun, 2025, 16(1):1313 EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):330
S2638	NU7441 (KU-57788)	NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14 nM，也会抑制 mTOR 和 PI3K，对应的IC50值分别为1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的频率，而增强Cas9介导DNA剪接后发生的同源重组修复率。	Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72 Nat Commun, 2025, 16(1):997 Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkae1279
S1038	PI-103	PI-103 是一种多靶点 PI3K 抑制剂，在无细胞试验中作用于p110α/β/δ/γ的IC50为 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM，对 mTOR/DNA-PK的作用较小，IC50为30 nM/23 nM。PI-103 可诱导小鼠T细胞淋巴瘤的凋亡。	Cell Rep, 2025, 44(5):115675 Anticancer Res, 2025, 45(5):1877-1896 Cancers (Basel), 2024, 16(13)2447
S2871	T0070907	T0070907 是一种有效的 PPARγ（过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ）抑制剂，可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。它还作为 PPARγ 的拮抗剂，通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。	Front Pharmacol, 2025, 16:1559446 Sci Rep, 2025, 15(1):17232 Immunity, 2024, 57(10):2344-2361.e7
S2817	Torin 2	Torin 2 是一种有效的选择性mTOR抑制剂，在p53−/− MEFs细胞系中IC50为0.25 nM；作用于mTOR比作用于PI3K选择性高800倍，并且改善了药代动力学性能。抑制ATM/ATR/DNA-PK，在PC3细胞系中EC50分别为28 nM/35 nM/118 nM。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。	J Gen Virol, 2025, 106(3)002086 Nat Commun, 2024, 15(1):7675 Microorganisms, 2024, 12(2)296
S2893	NU7026	NU7026 (LY293646)是一种有效的DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.23 μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K选择性高60倍，对ATM和ATR没有抑制活性。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。	Nucleic Acids Res, 2025, 53(11)gkaf468 Redox Biol, 2025, 80:103504 J Biol Chem, 2025, 301(6):110174
S1205	PIK-75 HCl	PIK-75 HCl是一种p110α抑制剂，IC50为5.8 nM (比作用于p110β效果强200倍)，在Ser773处功能特异性突变，也有效抑制DNA-PK，无细胞试验中IC50为2 nM。	Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(13):e2426929122 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716 Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
S8843	AZD7648	AZD7648是DNA-PK的有效抑制剂，IC50为0.6 nM，其选择性比对所检测激酶库中其他的396种激酶高100倍以上。	Nat Commun, 2025, 16(1):3103 Nat Commun, 2025, 16(1):1140 EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w
S8045	KU-0060648	KU-0060648是DNA-PK和PI3Kα/β/δ双重抑制剂，IC50分别为8.6 nM和4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为0.59 μM。	Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41 Biomedicines, 2021, 9(5)579 Chembiochem, 2021, 22(12):2177-2181
S7891	CC-115	CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):2625 Cells, 2024, 13(4)304 Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
S8586	Nedisertib (M3814)	Nedisertib (M3814, Peposertib, MSC2490484A) 是一种口服可利用的、高效且选择性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制剂，其IC50值小于3 nM。	Nat Genet, 2025, 57(5):1132-1141 Nat Commun, 2025, 16(1):6123 Genome Biol, 2025, 26(1):96
S8322	Samotolisib (LY3023414)	LY3023414 (Samotolisib, GTPL8918)是一种口服的ATP竞争性抑制剂，抑制I类PI3K亚型、mTOR和DNA-PK。	Elife, 2025, 13RP95952 Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703 Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
S2622	PP121	PP121是一种作用于PDGFR， Hck， mTOR， VEGFR2， Src和Abl的多靶点抑制剂，IC50分别为2 nM， 8 nM， 10 nM， 12 nM， 14 nM和18 nM，也抑制DNA-PK，IC50为60 nM。	Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895 PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
S8589	SF2523	SF2523是一种有效的、具有高度选择性的PI3K抑制剂，对PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 和 mTOR的IC50分别为34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM 和 280 nM。	Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323 Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833 Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481
S8379	YU238259	YU238259是一种新型的homology-dependent DNA repair(HDR)抑制剂，在细胞GFP报告基因实验中，发现其不抑制非同源性末端接合NHEJ。	Theranostics, 2023, 13(3):1130-1149 Int J Mol Sci, 2020, 21(16)E5821
S8427	LTURM34	LTURM34是特异性的DNA-PK抑制剂，对DNA-PK活性的抑制选择性比对PI3K活性的抑制高170倍，IC50为0.034 μM。	Front Oncol, 2023, 13:1287444 Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10512
S6506	Compound 401	Compound 401是DNA-PK和mTOR抑制剂（IC50分别为0.28 μM和5.3 μM）。它对p110α/p85α PI3K没有明显抑制作用，在COS7细胞中抑制S6激酶在Thr389位的磷酸化和Akt在Ser473位的磷酸化。	Free Radic Biol Med, 2024, 224:831-845
S8593^New	VX-984	VX-984 (M9831) 是一种口服、有效、选择性和 ATP 竞争性的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 可有效抑制非同源末端连接 (NHEJ) 并增加 DNA 双链断裂 (DSB)。它在体外增强了电离辐射 (IR) 对各种癌细胞系（包括非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系）的细胞毒性作用。此外，VX-984 可降低 DNA-PKcs 自身磷酸化。
F1129	DNA PKcs Rabbit mAb	DNA PKcs,DNA-PK,DNA-PKcs
S8593^New	VX-984	VX-984 (M9831) 是一种口服、有效、选择性和 ATP 竞争性的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 可有效抑制非同源末端连接 (NHEJ) 并增加 DNA 双链断裂 (DSB)。它在体外增强了电离辐射 (IR) 对各种癌细胞系（包括非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系）的细胞毒性作用。此外，VX-984 可降低 DNA-PKcs 自身磷酸化。

DNA-PK抑制剂选择性比较

DNA-PK信号通路图