T0070907

T0070907 是一种有效的 PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ)抑制剂,可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。 它还作为 PPARγ 的拮抗剂,通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。

T0070907 Chemical Structure

T0070907 Chemical Structure

CAS: 313516-66-4

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10mM (1mL in DMSO) RMB 647.01 现货
5mg RMB 647.01 现货
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PPAR抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
OR6 Cytotoxicity assay 72 hrs Cytotoxicity against african green monkey OR6 cells after 72 hrs by WST1 assay, CC50=2.7μM. 23891183
OR6 Antiviral assay 72 hrs Antiviral activity against HCV infected in african green monkey OR6 cells assessed as inhibition of viral RNA replication after 72 hrs by luciferase reporter gene assay, ED50=4.9μM. 23891183
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生物活性

产品描述 T0070907 是一种有效的 PPARγ(过氧化物酶体增殖物激活剂受体 γ)抑制剂,可诱导 G2/M 期停滞并通过有丝分裂灾难增强辐射对人宫颈癌细胞的影响。 它还作为 PPARγ 的拮抗剂,通过 PPARgamma 依赖性和非依赖性机制抑制乳腺癌细胞增殖和运动。
靶点
PPARγ [1]
(Cell-free assay)
1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

T0070907是一种强有效和选择性的PPARγ抑制剂。具有明显的亲和性,IC50为1 nM。T0070907共价结合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。T0070907阻断PPARγ在基于细胞的报告基因和脂肪细胞分化过程中功能。与它的PPARγ拮抗剂功能一致, T0070907在均相时间分辨荧光法分析中阻断激动剂诱导的共激活因子朝PPARγ富集并能在谷胱甘肽S-转移酶Pull-down实验和PPARγ/维甲酸X受体(RXR)α依赖的凝胶移位分析中促进转录辅阻遏物NcoR朝PPARγ富集。受体突变体研究显示T0070907通过影响PPARγ中配体结合的第12螺旋区域结构来调节PPARγ与这些辅因子的相互作用。有趣的是T0070907诱导的NCoR 在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集可被RXRα 激动剂LGD1069完全逆转, T0070907 处理对LGD1069诱导的共激活因子在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集仅有轻微影响[1]。T0070907处理抑制细胞增殖,入侵和迁移但并不明显影响细胞凋亡。利用显性失活(Δ462)受体研究分子抑制得到相似结果。T007也可以使PPARγ磷酸化水平以及DNA结合能力下降并且可能直接影响促分裂原活化蛋白激酶的信号通路[2]

激酶实验 配体结合实验
用闪烁迫近分析法来分析T0070907对PPARs的亲和性,体系如下: 90μL体系包含SPA缓冲液(10 mm KH2PO4, 10 mm KH2PO4, 2 mm EDTA, 50 mm NaCl, 1 mm 二硫苏糖醇, 2 mmCHAPS, 10% (v/v) 甘油, pH 7.1), 50 ng GST-PPARγ (或150 ng GST-PPARα, GST-PPARδ), 5 nm 3H标记的放射性配体和5μL溶于DMSO的T0070907。 室温孵育1小时,加入10 μL 多熔素包裹的SPA 磁珠 (20 mg/mL于SPA缓冲液) ,混合孵育1小时然后在Packard Topcount仪器中读数. [3H]Rosiglitazone 用于PPARγ, [3H]GW2433 用于PPARα和PPARδ.
细胞实验 细胞系 MCF-7细胞
浓度 20 μM以及更高
孵育时间 48小时
方法

MTS分析

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

脂多糖预处理可以明显改善肾功能不全,减轻肝细胞损伤和循环衰竭,降低严重内毒素血症引起的血浆中白细胞介素-1的上升。T0070907可以减弱上述所有脂多糖预处理带来的有益效果[3]

动物实验 Animal Models 诱导严重内毒素血症前24小时用低剂量(1 mg/kg)大肠杆菌脂多糖(血清型0.127:B8)腹腔注射预处理
Dosages 1 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 277.66 分子式

C12H8ClN3O3

CAS号 313516-66-4 SDF Download T0070907 SDF
Smiles C1=CC(=C(C=C1[N+](=O)[O-])C(=O)NC2=CC=NC=C2)Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 55 mg/mL ( 198.08 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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