T0070907

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2871

T0070907 Chemical Structure

CAS No. 313516-66-4

T0070907是一种有效的,选择性PPARγ抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。T0070907 在ME-180和SiHa细胞中可显著降低 DNA-PKcsRAD51 蛋白的表达水平。

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10mM (1mL in DMSO) RMB 647.01 现货
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产品安全说明书

PPAR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 T0070907是一种有效的,选择性PPARγ抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。T0070907 在ME-180和SiHa细胞中可显著降低 DNA-PKcsRAD51 蛋白的表达水平。
靶点
PPARγ [1]
(Cell-free assay)
1 nM
体外研究

T0070907是一种强有效和选择性的PPARγ抑制剂。具有明显的亲和性,IC50为1 nM。T0070907共价结合在 PPARγ 313位的半胱氨酸螺旋3上。T0070907阻断PPARγ在基于细胞的报告基因和脂肪细胞分化过程中功能。与它的PPARγ拮抗剂功能一致, T0070907在均相时间分辨荧光法分析中阻断激动剂诱导的共激活因子朝PPARγ富集并能在谷胱甘肽S-转移酶Pull-down实验和PPARγ/维甲酸X受体(RXR)α依赖的凝胶移位分析中促进转录辅阻遏物NcoR朝PPARγ富集。受体突变体研究显示T0070907通过影响PPARγ中配体结合的第12螺旋区域结构来调节PPARγ与这些辅因子的相互作用。有趣的是T0070907诱导的NCoR 在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集可被RXRα 激动剂LGD1069完全逆转, T0070907 处理对LGD1069诱导的共激活因子在PPARγ/RXRα 异二聚体处富集仅有轻微影响[1]。T0070907处理抑制细胞增殖,入侵和迁移但并不明显影响细胞凋亡。利用显性失活(Δ462)受体研究分子抑制得到相似结果。T007也可以使PPARγ磷酸化水平以及DNA结合能力下降并且可能直接影响促分裂原活化蛋白激酶的信号通路[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
OR6 NGjncJNEgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> MoLBO|IhcHK| MkO4R5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5Qh[W[{aXPhckBoemWnbjDtc45s\XliT2K2JINmdGy|IHHmeIVzKDd{IHjyd{BjgSCZU2SxJIF{e2G7LDDDR|UxRTJwN988UU4> NV\UN3I3RGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkO4PVEyQDNpPkKzPFkyOTh|PD;hQi=>
OR6 NX7kWoNTSW62aY\pdoFtKGG|c3H5 MkHCO|IhcHK| M2Tjb2FvfGm4aYLhcEBi[3Srdnn0fUBi\2GrboP0JGhEXiCrbn\lZ5Rm\CCrbjDh[pJq[2GwIHfy[YVvKG2xbnvlfUBQWjZiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNiaX7obYJqfGmxbjDv[kB3cXKjbDDSUmEhemWybHnjZZRqd25iYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KGy3Y3nm[ZJie2VicnXwc5J1\XJiZ3Xu[UBie3OjeTygSWQ2OD12LkpOwG0v MWK8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zOzh7MUG4N{c,OjN6OUGxPFM9N2F-

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体内研究 脂多糖预处理可以明显改善肾功能不全,减轻肝细胞损伤和循环衰竭,降低严重内毒素血症引起的血浆中白细胞介素-1的上升。T0070907可以减弱上述所有脂多糖预处理带来的有益效果[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

配体结合实验:

用闪烁迫近分析法来分析T0070907对PPARs的亲和性,体系如下: 90μL体系包含SPA缓冲液(10 mm KH2PO4, 10 mm KH2PO4, 2 mm EDTA, 50 mm NaCl, 1 mm 二硫苏糖醇, 2 mmCHAPS, 10% (v/v) 甘油, pH 7.1), 50 ng GST-PPARγ (或150 ng GST-PPARα, GST-PPARδ), 5 nm 3H标记的放射性配体和5μL溶于DMSO的T0070907。 室温孵育1小时,加入10 μL 多熔素包裹的SPA 磁珠 (20 mg/mL于SPA缓冲液) ,混合孵育1小时然后在Packard Topcount仪器中读数. [3H]Rosiglitazone 用于PPARγ, [3H]GW2433 用于PPARα和PPARδ.
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: MCF-7细胞
  • Concentrations: 20 μM以及更高
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: MTS分析
    (Only for Reference)
动物实验:[3]
- 合并
  • Animal Models: 诱导严重内毒素血症前24小时用低剂量(1 mg/kg)大肠杆菌脂多糖(血清型0.127:B8)腹腔注射预处理
  • Dosages: 1 mg/kg
  • Administration: 腹腔注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 26 mg/mL (93.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
5% DMSO+45% PEG 300+ddH2O
9mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 277.66
化学式

C12H8ClN3O3

CAS号 313516-66-4
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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