PPAR

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

特异性亚型抑制剂

PPAR产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2871

T0070907

T0070907是一种有效的,选择性PPARγ抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。T0070907 在ME-180和SiHa细胞中可显著降低 DNA-PKcsRAD51 蛋白的表达水平。

S7767

AZ6102

AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂,选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍,其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路(IC50为5 nM)。

S2798

GW6471

GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂,其IC50值为0.24 μM。

S7484

FH535

FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。

S5824

Cinnamyl alcohol

Cinnamyl alcohol是一种存在于肉桂中的天然产物。

S5113

Propyl gallate

Propyl gallate is an antioxidant used in foods especially animal fats and vegetable oils, also in a wide variety of cosmetics and beauty care products.

S4527

Fenofibric acid

Fenofibric acid是一种降脂剂,降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。

S9129

20(S)-Ginsenoside Rh1

20(S)-Ginsenoside Rh1 是从红参中提取的主要生物活性化合物之一,在世界范围内,红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γTNF-αIL-6IL-1β 的表达。

S7867

Oleuropein

Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用,并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。

S3290New

Procyanidin B2

Procyanidin B2 (PCB2) 是一种存在于常见食品中的天然类黄酮,具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。Procyanidin B2 可激活 PPARγ 并诱导小鼠巨噬细胞M2极化。Procyanidin B2 可显著抑制百草枯在大鼠模型中肺组织中 NLRP3 炎性小体的活化。

S8029

WY-14643 (Pirinixic Acid)

WY 14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。

S1729

Gemfibrozil

Gemfibrozil (CI-719) 是一种降低血脂水平的化合物。

S1849

Daidzein

Daidzein属于异黄酮类。

S9189

Oroxin A

Oroxin A, an active component isolated from the herb Oroxylum indicum (L.) Kurz, activates PPARγ and inhibits α-glucosidase, exerting antioxidant activity.

S5121

Phytol

Phytol, a diterpene alcohol from chlorophyll widely used as a food additive and in medicinal fields, shows antinociceptive and antioxidant activities as well as anti-inflammatory and antiallergic effects. It is a specific activator of PPARα.

S3875

Alpinetin

Alpinetin, a composition of Alpinia katsumadai Hayata, has been reported to have a number of biological properties, such as antibacterial, antitumor and other important therapeutic activities.

S5851

4'-Methoxychalcone

4'-Methoxychalcone存在于柑橘属植物中,是一种查耳酮衍生物,具有多种药理活性,如抗肿瘤和消炎活性。

S4708

Palmitoylethanolamide

Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一种内源性的脂肪酸酰胺,能在体外选择性激活PPAR-α,EC50为3.1±0.4 μM。

S9177

Gypenoside XLIX

Gypenoside XLIX, a naturally occurring gynosaponin, is a selective peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-alpha activator.

S2915

GW9662

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,无细胞试验中IC50为3.3 nM,在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。

S8025

GSK3787

GSK3787是一种选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。

S5817

GSK0660

GSK0660是有效的PPARβ/δ拮抗剂,pIC50为6.8。在浓度高达近于10 μM时,对PPARα和PPARγ没有活性。

S2505

Rosiglitazone maleate

Rosiglitazone maleate (BRL 49653) 是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

S2556

Rosiglitazone

Rosiglitazone (BRL 49653) 是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。

S2590

Pioglitazone

Pioglitazone 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂, 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂,对全长hPPARδ没有作用。

S8020

GW0742

GW0742是一种有效的,选择性PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。

S2046

Pioglitazone HCl

Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。

S2665

Ciprofibrate

Ciprofibrate (Win-35833)是一种过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂。

S4159

Bezafibrate

Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。

S4207

Clofibric Acid

Clofibric acid 是PPARα激动剂,是一种降血脂剂。

S1794

Fenofibrate

Fenofibrate 是一种Fibrate类化合物,是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂,EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ,对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。

S2075

Rosiglitazone HCl

Rosiglitazone HCl是一种降血糖药物,通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。

S9199

Pseudoginsenoside F11

Pseudoginsenoside F11, a natural product found in American ginseng but not in Asian ginseng, is a novel partial PPARγ agonist.

S8770

Lanifibranor (IVA-337)

Lanifibranor (IVA-337)是一种泛PPAR激动剂,对hPPARα、hPPARδ 和 hPPARγ的EC50值分别为1537 nM、866 nM和206 nM。

S3846

Eupatilin

Eupatilin (NSC 122413), a major flavonoid from Artemisia plants, possesses various beneficial biological effects including anti-inflammation, anti-tumor, anti-cancer, anti-allergy, and anti-oxidation activity.

S3786

Glabridin

Glabridin, one of the active phytochemicals in licorice extract, binds to and activates the ligand binding domain of PPARγ, as well as the full length receptor. It is also a GABAA receptor positive modulator promoting fatty acid oxidation and improving learning and memory.

S8432

Troglitazone (CS-045)

Troglitazone (Rezulin, Romglizone, Prelay, CS045, Romozin) 是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。

S3878

Bavachinin

Bavachinin (7-O-Methylbavachin) ia a novel natural pan-PPAR agonist from the fruit of the traditional Chinese glucose-lowering herb malaytea scurfpea. It shows stronger activities with PPAR-γ than with PPAR-α and PPAR-β/δ (EC50 = 0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l and 8.07 μmol/l in 293T cells, respectively).

S5812

Choline Fenofibrate

Choline fenofibrate是一种非诺贝特酸的胆碱盐,非诺贝特酸是一种合成的苯氧异丁酸衍生物,具有抗高血脂活性,是PPARα激动剂。

S3720

Elafibranor

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alphaPPAR-δ的激动剂,改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

S9480

Raspberry Ketone

Raspberry ketone是一种天然存在的酚类化合物,是红莓中的主要芳香化合物。

S5615

Cardarine (GW501516)

Cardarine (GW501516, Cardarine, GW1516) is a synthetic PPARδ-specific agonist that displays high affinity for PPARδ (Ki=1.1 nM) with > 1000 fold selectivity over PPARα and PPARγ.

S6906New

Capric acid

Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。

S7955

EPI-001

EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。

S3834

Astaxanthin

Astaxanthin, a xanthophyll carotenoid, is a nutrient with unique cell membrane actions and diverse clinical benefits with excellent safety and tolerability.

S3868

Harmine

Harmine is an alkaloid of the β-carboline family that regulates PPARγ expression through inhibition of the Wnt signaling pathway. It also selectively binds to MAO-A and reversibly inhibits monoamine oxidase A (MAO-A) but not the variant MAO-B.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2871

T0070907

T0070907是一种有效的,选择性PPARγ抑制剂,无细胞试验中IC50为1 nM,比作用于PPARα和PPARδ选择性高800倍以上。T0070907 在ME-180和SiHa细胞中可显著降低 DNA-PKcsRAD51 蛋白的表达水平。

S7767

AZ6102

AZ6102是有效的TNKS1/2抑制剂,选择性比作用于其他PARP家族的激酶高100倍,其在DLD-1细胞中抑制Wnt信号通路(IC50为5 nM)。

S2798

GW6471

GW 6471 是一种 PPARα 的有效拮抗剂,其IC50值为0.24 μM。

S7484

FH535

FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。

S5824

Cinnamyl alcohol

Cinnamyl alcohol是一种存在于肉桂中的天然产物。

S5113

Propyl gallate

Propyl gallate is an antioxidant used in foods especially animal fats and vegetable oils, also in a wide variety of cosmetics and beauty care products.

S4527

Fenofibric acid

Fenofibric acid是一种降脂剂,降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三脂。

S9129

20(S)-Ginsenoside Rh1

20(S)-Ginsenoside Rh1 是从红参中提取的主要生物活性化合物之一,在世界范围内,红参已越来越多地用于增强认知和身体健康。它具有抗发炎、抗氧化、免疫调节作用和对神经系统有积极作用的有效特性。20(S)-Ginsenoside Rh1 可抑制 PPAR-γTNF-αIL-6IL-1β 的表达。

S7867

Oleuropein

Oleuropein 是一种从橄榄叶中分离出的抗氧化多酚。Oleuropein 具有抗氧化、抗炎和抗动脉粥样硬化的作用,并在体外抑制脂肪细胞的分化。Oleuropein 抑制 PPARγ 活性。Oleuropein 通过直接抑制PPARγ转录活性发挥抗脂肪形成作用。Oleuropein 还可抑制aromatase。Oleuropein 可诱导凋亡。Phase 2。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S3290New

Procyanidin B2

Procyanidin B2 (PCB2) 是一种存在于常见食品中的天然类黄酮,具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。Procyanidin B2 可激活 PPARγ 并诱导小鼠巨噬细胞M2极化。Procyanidin B2 可显著抑制百草枯在大鼠模型中肺组织中 NLRP3 炎性小体的活化。

S8029

WY-14643 (Pirinixic Acid)

WY 14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂,EC50为1.5 μM。

S1729

Gemfibrozil

Gemfibrozil (CI-719) 是一种降低血脂水平的化合物。

S1849

Daidzein

Daidzein属于异黄酮类。

S9189

Oroxin A

Oroxin A, an active component isolated from the herb Oroxylum indicum (L.) Kurz, activates PPARγ and inhibits α-glucosidase, exerting antioxidant activity.

S5121

Phytol

Phytol, a diterpene alcohol from chlorophyll widely used as a food additive and in medicinal fields, shows antinociceptive and antioxidant activities as well as anti-inflammatory and antiallergic effects. It is a specific activator of PPARα.

S3875

Alpinetin

Alpinetin, a composition of Alpinia katsumadai Hayata, has been reported to have a number of biological properties, such as antibacterial, antitumor and other important therapeutic activities.

S5851

4'-Methoxychalcone

4'-Methoxychalcone存在于柑橘属植物中,是一种查耳酮衍生物,具有多种药理活性,如抗肿瘤和消炎活性。

S4708

Palmitoylethanolamide

Palmitoylethanolamide (PEA, Palmidrol, N-palmitoylethanolamine) 是一种内源性的脂肪酸酰胺,能在体外选择性激活PPAR-α,EC50为3.1±0.4 μM。

S9177

Gypenoside XLIX

Gypenoside XLIX, a naturally occurring gynosaponin, is a selective peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR)-alpha activator.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2915

GW9662

GW9662是一种选择性PPAR拮抗剂,作用于PPARγ,无细胞试验中IC50为3.3 nM,在细胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能选择性强10到600倍。

S8025

GSK3787

GSK3787是一种选择性的,不可逆PPARδ拮抗剂,pIC50为6.6,对hPPARα和hPPARγ没有亲和力。

S5817

GSK0660

GSK0660是有效的PPARβ/δ拮抗剂,pIC50为6.8。在浓度高达近于10 μM时,对PPARα和PPARγ没有活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2505

Rosiglitazone maleate

Rosiglitazone maleate (BRL 49653) 是一种噻唑烷二酮类抗高血糖药,是PPARγ的高亲和、选择性的激动剂,IC50为42 nM。Rosiglitazone maleate 也能调节 TRP channels并诱导自噬。Rosiglitazone 可预防铁死亡。

S2556

Rosiglitazone

Rosiglitazone (BRL 49653) 是有效的降糖药,也是有效的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,在大鼠,3T3-L1和人体脂肪细胞中IC50分别为12,4和9 nM。Rosiglitazone是PPAR-gamma的配体,对PPAR-alpha没有结合力。Rosiglitazone 可调控 TRP channels 并诱导自噬。Rosiglitazone可阻止铁死亡。

S2590

Pioglitazone

Pioglitazone 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPARγ) 激动剂, 用于治疗糖尿病。是全长hPPARα的弱激活剂,对全长hPPARδ没有作用。

S8020

GW0742

GW0742是一种有效的,选择性PPARβ/δ激动剂,IC50为1 nM,比作用于hPPARα和hPPARγ选择性高1000倍。

S2046

Pioglitazone HCl

Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) 是一种 cytochrome P450 (CYP)2C8CYP3A4 酶的抑制剂。Pioglitazone HCl 抑制CYP2C8、CYP3A4和CYP2C9的Ki值分别为1.7 μM、11.8 μM和32.1 μM。Pioglitazone HCl 也是一种选择性的 peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPARγ) 激动剂,对人PPARγ和小鼠PPARγ的EC50值分别为0.93 μM和0.99 μM。Pioglitazone HCl 可抑制线粒体内铁的摄取、脂质过氧化和随后的铁死亡。

S2665

Ciprofibrate

Ciprofibrate (Win-35833)是一种过氧化物酶体增殖物激活受体激动剂。

S4159

Bezafibrate

Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)(过氧化物酶体增殖物激活受体)联合激动剂。

S4207

Clofibric Acid

Clofibric acid 是PPARα激动剂,是一种降血脂剂。

S1794

Fenofibrate

Fenofibrate 是一种Fibrate类化合物,是纤维酸衍生物。Fenofibrate 是 PPARα 的选择性激动剂,EC50为30μM。Fenofibrate 可结合并抑制 cytochrome P450 epoxygenase (CYP)2C ,对于CYP2C19、CYP2B6和CYP2C9的IC50分别为0.2 μM、0.7 μM和9.7 μM。Fenofibrate 可诱导自噬。

S2075

Rosiglitazone HCl

Rosiglitazone HCl是一种降血糖药物,通过在脂肪细胞中与PPAR受体结合而刺激胰岛素分泌。

S9199

Pseudoginsenoside F11

Pseudoginsenoside F11, a natural product found in American ginseng but not in Asian ginseng, is a novel partial PPARγ agonist.

S8770

Lanifibranor (IVA-337)

Lanifibranor (IVA-337)是一种泛PPAR激动剂,对hPPARα、hPPARδ 和 hPPARγ的EC50值分别为1537 nM、866 nM和206 nM。

S3846

Eupatilin

Eupatilin (NSC 122413), a major flavonoid from Artemisia plants, possesses various beneficial biological effects including anti-inflammation, anti-tumor, anti-cancer, anti-allergy, and anti-oxidation activity.

S3786

Glabridin

Glabridin, one of the active phytochemicals in licorice extract, binds to and activates the ligand binding domain of PPARγ, as well as the full length receptor. It is also a GABAA receptor positive modulator promoting fatty acid oxidation and improving learning and memory.

S8432

Troglitazone (CS-045)

Troglitazone (Rezulin, Romglizone, Prelay, CS045, Romozin) 是PPAR的有效激动剂,PPAR是配体激活的转录因,可参与调解细胞分化和生长。Troglitazone 诱导膀胱癌细胞自噬、凋亡和坏死。Troglitazone 可在Pfa1细胞中防止RSL3诱导的铁死亡和脂质过氧化。

S3878

Bavachinin

Bavachinin (7-O-Methylbavachin) ia a novel natural pan-PPAR agonist from the fruit of the traditional Chinese glucose-lowering herb malaytea scurfpea. It shows stronger activities with PPAR-γ than with PPAR-α and PPAR-β/δ (EC50 = 0.74 μmol/l, 4.00 μmol/l and 8.07 μmol/l in 293T cells, respectively).

S5812

Choline Fenofibrate

Choline fenofibrate是一种非诺贝特酸的胆碱盐,非诺贝特酸是一种合成的苯氧异丁酸衍生物,具有抗高血脂活性,是PPARα激动剂。

S3720

Elafibranor

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alphaPPAR-δ的激动剂,改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

S9480

Raspberry Ketone

Raspberry ketone是一种天然存在的酚类化合物,是红莓中的主要芳香化合物。

S5615

Cardarine (GW501516)

Cardarine (GW501516, Cardarine, GW1516) is a synthetic PPARδ-specific agonist that displays high affinity for PPARδ (Ki=1.1 nM) with > 1000 fold selectivity over PPARα and PPARγ.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S6906New

Capric acid

Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。

S7955

EPI-001

EPI-001是androgen receptor N-端结构域的拮抗剂,也是一种选择性PPAR-gamma调节剂。

S3834

Astaxanthin

Astaxanthin, a xanthophyll carotenoid, is a nutrient with unique cell membrane actions and diverse clinical benefits with excellent safety and tolerability.

S3868

Harmine

Harmine is an alkaloid of the β-carboline family that regulates PPARγ expression through inhibition of the Wnt signaling pathway. It also selectively binds to MAO-A and reversibly inhibits monoamine oxidase A (MAO-A) but not the variant MAO-B.