Bezafibrate
别名: BM 15075 中文名称：苯扎贝特,葡萄糖酸钠
Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。
Bezafibrate Chemical Structure
CAS: 41859-67-0
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产品质控
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PPAR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Bezafibrate (BM 15075) 是第一个临床测试的双重pan-peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR)（过氧化物酶体增殖物激活受体）联合激动剂。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Bezafibrate是一种降脂纤维酸衍生物。Bezafibrate与xPPARβ结合的EC50 为5μM。Bezafibrate转录激活Xenopus的PPARβ ，其EC50为1 μM。[1] 大鼠脂肪细胞在Bezafibrate存在下原始培养24小时，能够增加涉及过氧化物酶体和线粒体β-氧化的关键基因的mRNA水平。过氧化物酶体β-氧化的限速酶acyl-CoA氧化酶和肌肉型肉毒碱棕榈酰基转移酶I (M-CPT-I)的mRNA的水平分别增加了1.6倍和4.5倍。Bezafibrate诱使解偶联蛋白-2 (UCP-2; 1.5倍诱导) 和 UCP-3 (3.7倍诱导)转录物线粒体蛋白质的增加，而减少了ATP的产率并且可能促进了脂肪酸的氧化。此外，Bezafibrate也会增加脂肪酸移位酶（2倍诱导）的mRNA水平。Bezafibrate能够以1.9倍诱导引起9,10-[3H] 棕榈酸酯氧化。而且，Bezafibrate减少一些脂肪细胞标志物的mRNA表达，包括PPARγ (减少30%),肿瘤坏死因子-α(减少33%), 以及 ob 基因 (减少26%)。Bezafibrate导致的脂肪细胞标记物的减少伴随前脂肪细胞Pref-1 (1.6倍诱导)mRNA水平的增高。[2] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Bezafibrate治疗能够诱导大鼠附睾白脂肪组织中M-CPT-I (4.5倍诱导), 脂肪酸移位酶(2.6倍诱导) 和 Pref-1 (5.6倍诱导)的mRNA水平的增加。[2] 。与控制组相比，服用Bezafibrate会导致野生型和PPARβ-null小鼠的肝脏重量显著增加，而PPARα-null的小鼠服用Bezafibrate，其肝脏重量不变。服用Bezafibrate的野生型和PPARβ-null小鼠，性腺脂肪存储比控制组小很多(分别少2.8倍和 ~2.6倍)，在同样方法喂养的PPARα-null的小鼠体内并没有发现这种效果。与控制组相比，Bezafibrate是能够引起野生型, PPARβ-null 小鼠和 PPARα-null 小鼠体内mRNAs编码脂质代谢酶（例如AOX , cytochrome P450 4A (CYP4A), LPL, ACS, 和 LCA D）的改变。[3]Bezafibrate能诱导大鼠附睾白脂肪组织中UCPs的表达，并且能通过直接诱导aco基因的表达（第7天14.5倍）和过氧化酶体脂肪酸β-氧化改变能量平衡。此外，Bezafibrate显著降低血浆甘油三酯和瘦素浓度，而无需修改白色脂肪组织PPARγ 水平或者 ob基因。 [4] | |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02291796 | Completed | Acute Myocardial Infarction |
Instituto Mexicano del Seguro Social |
January 2011 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 361.82 | 分子式 | C19H20ClNO4 |
| CAS号 | 41859-67-0 | SDF | Download Bezafibrate SDF |
| Smiles | CC(C)(C(=O)O)OC1=CC=C(C=C1)CCNC(=O)C2=CC=C(C=C2)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (198.99 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 60 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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