WY-14643 (Pirinixic Acid)
别名: NSC 310038 中文名称：匹立尼酸
WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的选择性 PPARα 激活剂，EC50 为 1.5 μM。
WY-14643 (Pirinixic Acid) Chemical Structure
CAS: 50892-23-4
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产品质控
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相关信号通路图
PPAR抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| EAhy926 cells | Function assay | 10 uM | 12 h | Inhibition of tube formation in human EAhy926 cells at 10 uM pre-incubated for 12 hrs measured after 24 hrs by phase-contrast microscopy | 19036594 |
| HepaR cells | Function assay | 25 μM | 1 day | Agonist activity at PPARalpha in human HepaR cells assessed as increase in HMGCS2 gene expression at 25 uM incubated for 1 day by quantitative PCR method relative to untreated control | 25497132 |
| mouse NIH3T3 cells | Function assay | 0.1-10 μM | Transactivation of mouse recombinant PPARalpha expressed in mouse NIH3T3 cells at 0.1 uM to 10 uM by PPRE activation based dual luciferase reporter gene assay relative to control | 19237283 | |
| Hep G2 cells | Function assay | Agonist activity at mouse PPARalpha ligand binding domain expressed in human Hep G2 cells co-transfected with Gal4-DBD by luciferase reporter gene assay, EC50=0.04 μM | 19053776 | ||
| MCF7 cells | Function assay | Agonist activity at human PPARalpha expressed in MCF7 cells co-transfected CPTI DR1-type RE after 6 hrs by luciferase reporter gene assay, EC50=0.542 μM | 24936232 | ||
| U2OS cells | Function assay | Agonist activity at human PPARalpha in U2OS cells by transactivation assay, EC50=12 μM | 18329751 | ||
| HEK293 cells | Function assay | Agonist activity at human PPARalpha expressed in HEK293 cells cotransfected with PPREx4-TK-luc assessed as activation of luciferase activity measured after 48 hrs by transactivation assay, EC50=23.33 μM | 23265844 | ||
| COS7 cells | Function assay | Activation of human PPARalpha ligand binding domain expressed in COS7 cells by luciferase reporter gene assay, IC50=36.3 μM | 25037914 | ||
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生物活性
| 产品描述 | WY-14643 (Pirinixic Acid, NSC 310038) 是一种有效的选择性 PPARα 激活剂，EC50 为 1.5 μM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | WY 14643 (10 μM)作用于主动脉平滑肌细胞，通过抑制NF-κB信号通路，几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生，及环氧合酶-2的表达。[2]WY14643 (250 μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞，显著降低VCAM-1表达水平，降低52%。使用WY 14643 (10 μM)预处理内皮细胞，再使用TNF-α刺激，降低50%U937细胞粘附。[3] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
WY 14643 （1 mg/kg静脉推注）处理大鼠30分钟，导致左前降支闭塞，经过局部心肌缺血（25分钟）和再灌注（2小时），梗死面积显著减少〜44％。[4] WY 14643(3 mg/kg)处理高脂肪喂养的大鼠，降低血浆中葡萄糖，甘油三酯（-16％vs未处理组），Leptin（-52％），肌肉中甘油三酯（-34％），总的长链酰基辅酶A（LCACoAs）（-41％）水平。WY14643显著降低内脏脂肪重量和总的肝脏甘油三酯含量，且不增加体重。WY14643增强整个机体对胰岛素的敏感性。WY 14643增强红色（47％）和白色（63％）肌肉，及白色脂肪组织（90％）中胰岛素介导的肌肉葡萄糖代谢指数（Rg'），且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累积。[5] |
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 323.8 | 分子式 | C14H14ClN3O2S |
| CAS号 | 50892-23-4 | SDF | Download WY-14643 (Pirinixic Acid) SDF |
| Smiles | CC1=C(C(=CC=C1)NC2=CC(=NC(=N2)SCC(=O)O)Cl)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (197.65 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 64 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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