Elafibranor

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S3720 别名: GFT505

Elafibranor Chemical Structure

CAS No. 923978-27-2

Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alphaPPAR-δ的激动剂,改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

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产品安全说明书

PPAR抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alphaPPAR-δ的激动剂,改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。
靶点
PPARα [1]
()
PPARδ [1]
()
体外研究

GFT505 is a novel PPAR modulator that shows a preferential activity on PPAR-α and concomitant activity on PPAR-δ[2].

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p22phox / Nox-4 / LC3-II / Beclin-1 ; 

PubMed: 31321239     


SIRT1-activated and autophagy-mediated effects of elafibranor on 10% HFD-sera-increased oxidative stress and apoptosis in HK-2 cells. Proteins levels in HK-2 cell lysate. ‡p<0.05 versus NC-sera group; ∗p<0.05 versus V-group; #p<0.05 versus elaf-group; †p<0.05 versus rSIRT1 group.

31321239
体内研究 Elafibranor (GFT505) is a dual PPARα/δ agonist that has demonstrated efficacy in disease models of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD)/NASH and liver fibrosis. In the rat, GFT505 concentrated in the liver with limited extrahepatic exposure and underwent extensive enterohepatic cycling. Elafibranor confers liver protection by acting on several pathways involved in NASH pathogenesis, reducing steatosis, inflammation, and fibrosis. GFT505 improved liver dysfunction markers, decreased hepatic lipid accumulation, and inhibited proinflammatory (interleukin-1 beta, tumor necrosis factor alpha, and F4/80) and profibrotic (transforming growth factor beta, tissue inhibitor of metalloproteinase 2, collagen type I, alpha 1, and collagen type I, alpha 2) gene expression[1].

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
- 合并
  • Animal Models: hApoE2 KI and hApoE2 KI/PPAR-α KO mice
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: oral gavage
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (197.66 mM)
Ethanol 76 mg/mL (197.66 mM)
Water Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 384.49
化学式

C22H24O4S

CAS号 923978-27-2
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 GFT505

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04526665 Not yet recruiting Drug: Elafibranor 80mg|Drug: Placebo Primary Biliary Cirrhosis Genfit September 2020 Phase 3
NCT04171752 Completed Drug: elafibranor Geriatrics|Healthy Genfit November 22 2019 Phase 1
NCT03883607 Active not recruiting Drug: Elafibranor 80mg|Drug: Elafibranor 120mg Non Alcoholic Steatohepatitis Genfit May 2 2019 Phase 2
NCT03844555 Completed Drug: Elafibranor Renal Impairment|Renal Insufficiency|Kidney Diseases|Pharmacokinetics Genfit February 28 2019 Phase 1
NCT03765671 Completed Drug: Elafibranor Hepatic Impairment|Liver Disease|Pharmacokinetics Genfit|Syneos Health|University of Miami December 12 2018 Phase 1
NCT02704403 Active not recruiting Drug: Elafibranor|Drug: Placebo Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH) With Fibrosis Genfit March 2016 Phase 3

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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