Elafibranor

目录号:S3720 别名: GFT505

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Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alphaPPAR-δ的激动剂,改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。

Elafibranor Chemical Structure

CAS: 923978-27-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 794.43 现货
RMB 794.93 现货
RMB 2375.27 现货
RMB 6306.91 现货
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生物活性

产品描述 Elafibranor (GFT505) 是PPAR-alphaPPAR-δ的激动剂,改善胰岛素敏感度、有益于葡萄糖稳态、脂质代谢并减少炎症。
靶点
PPARα [1] PPARδ [1]
体外研究

GFT505 is a novel PPAR modulator that shows a preferential activity on PPAR-α and concomitant activity on PPAR-δ[2].

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot p22phox / Nox-4 / LC3-II / Beclin-1 31321239
体内研究 Elafibranor (GFT505) is a dual PPARα/δ agonist that has demonstrated efficacy in disease models of nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD)/NASH and liver fibrosis. In the rat, GFT505 concentrated in the liver with limited extrahepatic exposure and underwent extensive enterohepatic cycling. Elafibranor confers liver protection by acting on several pathways involved in NASH pathogenesis, reducing steatosis, inflammation, and fibrosis. GFT505 improved liver dysfunction markers, decreased hepatic lipid accumulation, and inhibited proinflammatory (interleukin-1 beta, tumor necrosis factor alpha, and F4/80) and profibrotic (transforming growth factor beta, tissue inhibitor of metalloproteinase 2, collagen type I, alpha 1, and collagen type I, alpha 2) gene expression[1].

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[2]
  • Animal Models: hApoE2 KI and hApoE2 KI/PPAR-α KO mice
  • Dosages: 30 mg/kg
  • Administration: oral gavage

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 384.49
化学式

C22H24O4S

CAS号 923978-27-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04526665 Recruiting Drug: Elafibranor 80mg|Drug: Placebo Primary Biliary Cirrhosis Genfit September 24 2020 Phase 3
NCT04171752 Completed Drug: elafibranor Geriatrics|Healthy Genfit November 22 2019 Phase 1
NCT03883607 Terminated Drug: Elafibranor 80mg|Drug: Elafibranor 120mg Non Alcoholic Steatohepatitis Genfit June 25 2019 Phase 2
NCT03844555 Completed Drug: Elafibranor Renal Impairment|Renal Insufficiency|Kidney Diseases|Pharmacokinetics Genfit February 28 2019 Phase 1
NCT03765671 Completed Drug: Elafibranor Hepatic Impairment|Liver Disease|Pharmacokinetics Genfit|Syneos Health|University of Miami December 12 2018 Phase 1
NCT02704403 Terminated Drug: Elafibranor|Drug: Placebo Nonalcoholic Steatohepatitis (NASH) With Fibrosis Genfit March 2016 Phase 3

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-08-01)

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