FH535

目录号:S7484

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FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。

FH535 Chemical Structure

CAS: 108409-83-2

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产品安全说明书

Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。
靶点
Wnt/β-catenin [1] PPARγ [1] PPARδ [1]
体外研究

FH535拮抗β-连环蛋白/Tcf介导的转录,并抑制共激活剂GRIP1和β-连环蛋白对PPARδ 和 PPAR的聚集作用。对某些表达较高的或活跃的Wnt/β-连环蛋白通路癌细胞,FH535表现出选择性抗增殖作用。[1] FH535增加香烟烟雾冷凝液的细胞毒性,并引起β-连环蛋白和EGR-1信号的改变。[2]以肝癌干细胞和肝细胞癌细胞系为靶点,FH535在肝癌治疗中具有潜在治疗价值。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
  • 高通量表达库筛选:

    三份优化或突变型来自TOPFLASH 或 FOPFLASH 的Tcf-结合元素,驱动分泌型碱性磷酸酶报告基因,被克隆为pCEP4质粒,取代巨细胞病毒启动子。质粒被转染到HepG2细胞, 并且hygromycin抗性克隆体被聚集。基因库筛选以20 μmol/L的浓度在HepG2无血清培养基中进行。匹配率在HCT116细胞系中测试对TOPFLASH荧光素酶活性的抑制得到,而不是测试对β-肌动蛋白启动子控制下报告基因活性的抑制。

细胞实验:[1]
  • Cell lines: HCT116,SW48,RKO,LoVo,COLO205,IEC6,A427,HCC15,NCI-H1703,A549,HepG2,Hep3b,Huh7,成纤维细胞
  • Concentrations: 30 μM
  • Incubation Time: 48小时
  • Method: 细胞活性通过改进的3H-胸腺嘧啶整合试验测定。简而言之,细胞接种在96孔微板上培养24小时,并用不同浓度的测试化合物以一式三份进行处理。化合物接触48小时后,细胞在不含化合物的培养基中再培养48小时。然后细胞在包含3H-胸腺嘧啶的培养基中培养24小时,在96孔板中用闪烁液洗涤并混合。各孔中细胞用96孔闪烁计数器计数,并计算LC5。

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 361.20
化学式

C13H10Cl2N2O4S

CAS号 108409-83-2
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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