iCRT14

iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。

iCRT14 Chemical Structure

iCRT14 Chemical Structure

CAS: 677331-12-3

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Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。
靶点
β-catenin/Tcf [1]
54 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

iCRT14抑制经典Wnt信号的转录活性、下调Wnt/β-catenin所诱导的靶基因、在体内抑制结直肠癌细胞的生长[1]。iCRT14可适当地减少Dvl,而对Dvl的磷酸化无影响。在哺乳动物HEK293细胞中,iCRT14抑制Wnt响应元件STF16-luc报告基因,IC50为40.3 nM。除了影响TCF-β-catenin的相互作用,iCRT14还可干扰TCF与DNA的结合[2]

细胞实验 细胞系 Rat2细胞
浓度 25 和 50 μM
孵育时间 2 h
方法

用一定浓度的iCRTs对Rat2进行预处理,并用Wnt3a或Wnt5a刺激2小时。收集细胞进行裂解,western blot分析Dvl2磷酸化水平。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot BIRC5 / Myc / Axin2 caspase 3 / cleaved caspase 3 / cleaved PARP Snail / pS9-GSK-3β / GSK-3β / Akt1 / Akt2 24995804
Growth inhibition assay Cell viability 24995804
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在HCT116和HT29移植瘤模型中,iCRT14可引起CycD1的显著降低,肿瘤增殖减少。此外,在给药的前三周中,肿瘤的最初增长率显著下降。给药19天后,肿瘤生长率恢复至对照组水平。在研究过程中,小鼠没有任何系统性毒性作用的症状或体重减少。改化合物在体内可被快速代谢,其生物利用度较低[2]

动物实验 Animal Models HCT116和HT29移植瘤模型 (将肿瘤细胞接种至无胸腺裸鼠中)
Dosages 50 mg/kg
Administration 腹腔注射

化学信息&溶解度

分子量 375.44 分子式

C21H17N3O2S

CAS号 677331-12-3 SDF --
Smiles CC1=CC(=C(N1C2=CN=CC=C2)C)C=C3C(=O)N(C(=O)S3)C4=CC=CC=C4
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 37 mg/mL ( 98.55 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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