Wnt/beta-catenin

Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较

Wnt/beta-catenin信号通路图

Wnt/beta-catenin信号通路图

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1180 XAV-939 XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
Cancer Discov, 2022, candisc.0680.2021
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
Nat Commun, 2022, 13(1):2548
S2662 Foscenvivint (ICG-001) Foscenvivint (ICG-001)拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。
Bioact Mater, 2023, 19:690-702
Sci Adv, 2022, 8(17):eabm3108
Cell Death Dis, 2022, 13(3):265
S2788 Capmatinib (INCB28060) Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。
Cell Rep, 2022, 39(1):110608
PLoS Pathog, 2022, 18(1):e1010247
Cancers (Basel), 2022, 14(8)2005
S7086 IWR-1-endo IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1)是一种Wnt通路抑制剂,在表达 Wnt3A 的 L-细胞中IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,并通过稳定Axin骨架破坏复合体来促进β-catenin磷酸化。
Cell, 2022, S0092-8674(22)00443-3
Cell Rep, 2022, 38(9):110457
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
E2376New KY-05009 KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂,Ki为100 nM,可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性,诱导癌细胞凋亡。
S8233New Prodigiosin Prodigiosin是细菌产生的一种红色色素,作为一种具有生物活性的次生代谢物,也是Wnt/β-连环蛋白(Wnt/β-catenin)通路的有效抑制剂。
S6699New Gigantol Gigantol is a novel small-molecule Wnt/β-catenin inhibitor, gigantol has been shown to have promising therapeutic potential in cancer cells.
E0033New IWP-4 IWP-4 是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 25 nM。
S7096 KY02111 KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Stem Cell Res, 2022, 60:102686
Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3328
S7085 IWP-2 IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ
Cell Stem Cell, 2022, 29(4):545-558.e13
Adv Sci (Weinh), 2022, e2104299
Nat Commun, 2022, 13(1):2387
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S5554 Lanatoside C Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
S6898 RCM-1 RCM-1 是一种 Forkhead box M1 (FOXM1) 的无毒抑制剂,可抑制杯状细胞化生并阻止暴露在过敏原中的小鼠体内的 IL-13STAT6 的信号转导。RCM-1 可减少了癌变和核 β-catenin
S3842 Isoquercitrin Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), a flavonoid compound with anticancer activity isolated from Bidens bipinnata L, is an inhibitor of Wnt/β-catenin that acts downstream of the β-catenin nuclear translocation.
Cancers (Basel), 2021, 13(16)4200
Signal Transduct Target Ther, 2019, 4:63
S7981 CCT251545 CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8CDK19 在人类疾病中的作用。
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:408
S8429 PNU-74654 PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway
JCI Insight, 2022, e158855
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:800181
S8129 Salinomycin (from Streptomyces albus) Salinomycin (Coxistac, Bio-cox, Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
Front Pharmacol, 2022, 13:795934
Viruses, 2021, 13(4)580
Front Chem, 2020, 8:649
S8761 Adavivint (SM04690) Adavivint (SM04690) 是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
Mol Carcinog, 2021, 10.1002/mc.23308
Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-021-1933-7
S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50为21 nM。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Neoplasia, 2019, 21(4):389-400
J Biol Chem, 2018, 293(52):20014-20028
S7484 FH535 FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。
Cell Death Dis, 2022, 13(5):493
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):230
S8474 LF3 LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01008-w
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab103
S8968 PRI-724 PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。
EMBO Mol Med, 2022, e14990
Mol Neurobiol, 2022, 59(6):3649-3664
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S7490 WIKI4 WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S9416 Triptonide Triptonide, isolated from the roots of Tripterygium wilfordii, can effectively inhibit canonical Wnt/β-catenin signaling by targeting the downstream C-terminal transcription domain of β-catenin or a nuclear component associated with β-catenin. It is also an antineoplastic agent, an anti-inflammatory agent and an immunosuppressive agent.
S6901 MSAB MSAB 是一种选择性的 Wnt/β-catenin 信号传导的抑制剂,可与β-catenin结合,促进其降解,特别是下调 Wnt/β-catenin 的靶基因。MSAB 具有有效的抗肿瘤作用。
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e684
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201
S8248 IQ-1 IQ-1可以使小鼠胚胎干细胞在Wnt/β-catenin信号的驱使下扩增并阻止其非定向分化。在经Wnt3a处理的细胞中,维持维持胚胎干细胞(ESC)多能性、阻止PP2A/Nkd的相互作用。
Neoplasia, 2020, 23(1):1-11
Cell Mol Life Sci, 2019, 76(14):2817-2832
Front Genet, 2018, 9:746
S8327 KYA1797K KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
mBio, 2021, 12(6):e0279221
Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:676403
S6745 JW55 JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。
Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
S8704 iCRT14 iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
Theranostics, 2021, 11(6):2966-2986
S2924 Laduviglusib (CHIR-99021) HCl Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。
Cell, 2022, S0092-8674(22)00443-3
Mol Cell, 2022, 82(6):1169-1185.e7
Adv Sci (Weinh), 2022, e2104299
E0072New Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
S1263 Laduviglusib (CHIR-99021) Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。
Cell Stem Cell, 2022, 29(4):545-558.e13
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
S3223 L-Quebrachitol L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)runt-related transcription factor-2 (Runx2)mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。
S3630 Methyl Vanillate Methyl Vanillate是枳椇子成分之一,在体外能激活Wnt/β-catenin信号通路并诱导成骨分化。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S7914 Isoxazole 9 (ISX-9) Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
S7421 CGP 57380 CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。
Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759
J Cancer, 2020, 11(4):990-996
Bioorg Med Chem, 2018, 26(16):4602-4614
S7954 CP21R7 (CP21) CP21R7 (CP21) 是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
ACS Nano, 2021, 10.1021/acsnano.1c06452
Sci Adv, 2020, 6(30):eaba7606
S8178 Wnt agonist 1 Wnt agonist 1 (BML-284 HCL, AMBMP HCL) 是具有细胞透性的Wnt信号通路激活剂,诱导依赖于β-catenin-和TCF-的转录活性,EC50为0.7 μM。
J Ethnopharmacol, 2022, 294:115323
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Oncol Rep, 2022, 47(3)50
S6085 KY19382 (A3051) KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。
S0733 Tegatrabetan (BC-2059) Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 的拮抗剂。Tegatrabetan (BC2059) 会破坏β-catenin与scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1)的结合以及蛋白酶体降解并降低β-catenin核水平。
S8647 iCRT3 iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。
EMBO Mol Med, 2022, e14990
Gastroenterology, 2021, S0016-5085(21)03489-2
Cancer Manag Res, 2021, 13:1901-1907
S5815 WAY-316606 WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。
J Bone Miner Res, 2021, 10.1002/jbmr.4435
S9828 WAY-262611 WAY-262611 (BML-WN110, Compound 5) 是一种 beta-catenin (β-Catenin) 的激动剂,可增加骨形成速率,在TCF-荧光素酶测定中的EC50值为0.63 μM。WAY-262611 也是一种 dickkopf 1 (DKK1) 的抑制剂。
S8320 SKL2001 SKL2001是一种新型的Wnt/β-catenin信号通路的激动剂,破坏Axin/β-catenin的相互作用。
JCI Insight, 2022, e158855
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):162
Int J Biol Sci, 2022, 18(5):2032-2046
S2431 TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 可以通过降低肝脏指数来降低鸡的生长性能,而肾脏,心脏和脾脏指数均有增加。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 通过改变 VEGFHIF-1αWNT4 的表达来诱发胫骨软骨发育不良 tibial dyschondrolplasia (TD)。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 广泛应用于橡胶加工中作为低温硫化的超促进剂,且是农业生产中一种重要的农药。
S5992 Heparan Sulfate Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan) 是HS proteoglycans (HSPGs)的成分,是一种存在于细胞表面的线性多糖。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力,从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。
S6961 Foxy-5 Foxy-5 是一种Wnt-5a的模拟六肽,是 WNT 信号通路的调节剂,可用于治疗转移性乳腺癌,前列腺癌和结直肠癌。
S0458 KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。
S1180 XAV-939 XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。
Cancer Discov, 2022, candisc.0680.2021
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
Nat Commun, 2022, 13(1):2548
S2662 Foscenvivint (ICG-001) Foscenvivint (ICG-001)拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。
Bioact Mater, 2023, 19:690-702
Sci Adv, 2022, 8(17):eabm3108
Cell Death Dis, 2022, 13(3):265
S2788 Capmatinib (INCB28060) Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。
Cell Rep, 2022, 39(1):110608
PLoS Pathog, 2022, 18(1):e1010247
Cancers (Basel), 2022, 14(8)2005
S7086 IWR-1-endo IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1)是一种Wnt通路抑制剂,在表达 Wnt3A 的 L-细胞中IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,并通过稳定Axin骨架破坏复合体来促进β-catenin磷酸化。
Cell, 2022, S0092-8674(22)00443-3
Cell Rep, 2022, 38(9):110457
Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
E2376New KY-05009 KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂,Ki为100 nM,可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性,诱导癌细胞凋亡。
S8233New Prodigiosin Prodigiosin是细菌产生的一种红色色素,作为一种具有生物活性的次生代谢物,也是Wnt/β-连环蛋白(Wnt/β-catenin)通路的有效抑制剂。
S6699New Gigantol Gigantol is a novel small-molecule Wnt/β-catenin inhibitor, gigantol has been shown to have promising therapeutic potential in cancer cells.
E0033New IWP-4 IWP-4 是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 25 nM。
S7096 KY02111 KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Stem Cell Res, 2022, 60:102686
Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3328
S7085 IWP-2 IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ
Cell Stem Cell, 2022, 29(4):545-558.e13
Adv Sci (Weinh), 2022, e2104299
Nat Commun, 2022, 13(1):2387
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S5554 Lanatoside C Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。
S6898 RCM-1 RCM-1 是一种 Forkhead box M1 (FOXM1) 的无毒抑制剂,可抑制杯状细胞化生并阻止暴露在过敏原中的小鼠体内的 IL-13STAT6 的信号转导。RCM-1 可减少了癌变和核 β-catenin
S3842 Isoquercitrin Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), a flavonoid compound with anticancer activity isolated from Bidens bipinnata L, is an inhibitor of Wnt/β-catenin that acts downstream of the β-catenin nuclear translocation.
Cancers (Basel), 2021, 13(16)4200
Signal Transduct Target Ther, 2019, 4:63
S7981 CCT251545 CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8CDK19 在人类疾病中的作用。
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:408
S8429 PNU-74654 PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway
JCI Insight, 2022, e158855
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:800181
S8129 Salinomycin (from Streptomyces albus) Salinomycin (Coxistac, Bio-cox, Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。
Front Pharmacol, 2022, 13:795934
Viruses, 2021, 13(4)580
Front Chem, 2020, 8:649
S8761 Adavivint (SM04690) Adavivint (SM04690) 是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
Mol Carcinog, 2021, 10.1002/mc.23308
Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-021-1933-7
S8392 NCB-0846 NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50为21 nM。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Neoplasia, 2019, 21(4):389-400
J Biol Chem, 2018, 293(52):20014-20028
S7484 FH535 FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。
Cell Death Dis, 2022, 13(5):493
Sci Rep, 2022, 12(1):7
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):230
S8474 LF3 LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01008-w
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab103
S8968 PRI-724 PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-cateninCBP 的相互作用。
EMBO Mol Med, 2022, e14990
Mol Neurobiol, 2022, 59(6):3649-3664
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S7490 WIKI4 WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
Nat Commun, 2019, 10(1):4363
S9416 Triptonide Triptonide, isolated from the roots of Tripterygium wilfordii, can effectively inhibit canonical Wnt/β-catenin signaling by targeting the downstream C-terminal transcription domain of β-catenin or a nuclear component associated with β-catenin. It is also an antineoplastic agent, an anti-inflammatory agent and an immunosuppressive agent.
S6901 MSAB MSAB 是一种选择性的 Wnt/β-catenin 信号传导的抑制剂,可与β-catenin结合,促进其降解,特别是下调 Wnt/β-catenin 的靶基因。MSAB 具有有效的抗肿瘤作用。
Clin Transl Med, 2022, 12(2):e684
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201
S8248 IQ-1 IQ-1可以使小鼠胚胎干细胞在Wnt/β-catenin信号的驱使下扩增并阻止其非定向分化。在经Wnt3a处理的细胞中,维持维持胚胎干细胞(ESC)多能性、阻止PP2A/Nkd的相互作用。
Neoplasia, 2020, 23(1):1-11
Cell Mol Life Sci, 2019, 76(14):2817-2832
Front Genet, 2018, 9:746
S8327 KYA1797K KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
mBio, 2021, 12(6):e0279221
Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:676403
S6745 JW55 JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。
Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
S8704 iCRT14 iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。
PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
Theranostics, 2021, 11(6):2966-2986
S2924 Laduviglusib (CHIR-99021) HCl Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。
Cell, 2022, S0092-8674(22)00443-3
Mol Cell, 2022, 82(6):1169-1185.e7
Adv Sci (Weinh), 2022, e2104299
E0072New Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
S1263 Laduviglusib (CHIR-99021) Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。
Cell Stem Cell, 2022, 29(4):545-558.e13
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8
Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
S3223 L-Quebrachitol L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)runt-related transcription factor-2 (Runx2)mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。
S3630 Methyl Vanillate Methyl Vanillate是枳椇子成分之一,在体外能激活Wnt/β-catenin信号通路并诱导成骨分化。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
S7914 Isoxazole 9 (ISX-9) Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。
Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
S7421 CGP 57380 CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。
Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759
J Cancer, 2020, 11(4):990-996
Bioorg Med Chem, 2018, 26(16):4602-4614
S7954 CP21R7 (CP21) CP21R7 (CP21) 是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。
Sci Rep, 2022, 12(1):7
ACS Nano, 2021, 10.1021/acsnano.1c06452
Sci Adv, 2020, 6(30):eaba7606
S8178 Wnt agonist 1 Wnt agonist 1 (BML-284 HCL, AMBMP HCL) 是具有细胞透性的Wnt信号通路激活剂,诱导依赖于β-catenin-和TCF-的转录活性,EC50为0.7 μM。
J Ethnopharmacol, 2022, 294:115323
Sci Rep, 2022, 12(1):7
Oncol Rep, 2022, 47(3)50
S6085 KY19382 (A3051) KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。
S0733 Tegatrabetan (BC-2059) Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 的拮抗剂。Tegatrabetan (BC2059) 会破坏β-catenin与scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1)的结合以及蛋白酶体降解并降低β-catenin核水平。
S8647 iCRT3 iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。
EMBO Mol Med, 2022, e14990
Gastroenterology, 2021, S0016-5085(21)03489-2
Cancer Manag Res, 2021, 13:1901-1907
S5815 WAY-316606 WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。
J Bone Miner Res, 2021, 10.1002/jbmr.4435
S9828 WAY-262611 WAY-262611 (BML-WN110, Compound 5) 是一种 beta-catenin (β-Catenin) 的激动剂,可增加骨形成速率,在TCF-荧光素酶测定中的EC50值为0.63 μM。WAY-262611 也是一种 dickkopf 1 (DKK1) 的抑制剂。
S8320 SKL2001 SKL2001是一种新型的Wnt/β-catenin信号通路的激动剂,破坏Axin/β-catenin的相互作用。
JCI Insight, 2022, e158855
Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):162
Int J Biol Sci, 2022, 18(5):2032-2046
S2431 TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 可以通过降低肝脏指数来降低鸡的生长性能,而肾脏,心脏和脾脏指数均有增加。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 通过改变 VEGFHIF-1αWNT4 的表达来诱发胫骨软骨发育不良 tibial dyschondrolplasia (TD)。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 广泛应用于橡胶加工中作为低温硫化的超促进剂,且是农业生产中一种重要的农药。
S5992 Heparan Sulfate Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan) 是HS proteoglycans (HSPGs)的成分,是一种存在于细胞表面的线性多糖。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力,从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。
S6961 Foxy-5 Foxy-5 是一种Wnt-5a的模拟六肽,是 WNT 信号通路的调节剂,可用于治疗转移性乳腺癌,前列腺癌和结直肠癌。
S0458 KY1220 KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-cateninRas 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。
E2376New KY-05009 KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂,Ki为100 nM,可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性,诱导癌细胞凋亡。
S8233New Prodigiosin Prodigiosin是细菌产生的一种红色色素,作为一种具有生物活性的次生代谢物,也是Wnt/β-连环蛋白(Wnt/β-catenin)通路的有效抑制剂。
S6699New Gigantol Gigantol is a novel small-molecule Wnt/β-catenin inhibitor, gigantol has been shown to have promising therapeutic potential in cancer cells.
E0033New IWP-4 IWP-4 是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 25 nM。
E0072New Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
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