S1180 |
XAV-939
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XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。 |
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Cancer Discov, 2022, candisc.0680.2021
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Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
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Nat Commun, 2022, 13(1):2548
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S2662 |
Foscenvivint (ICG-001)
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Foscenvivint (ICG-001)拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。 |
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Bioact Mater, 2023, 19:690-702
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Sci Adv, 2022, 8(17):eabm3108
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Cell Death Dis, 2022, 13(3):265
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S2788 |
Capmatinib (INCB28060)
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Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。 |
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Cell Rep, 2022, 39(1):110608
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PLoS Pathog, 2022, 18(1):e1010247
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Cancers (Basel), 2022, 14(8)2005
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S7086 |
IWR-1-endo
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IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1)是一种Wnt通路抑制剂,在表达 Wnt3A 的 L-细胞中IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,并通过稳定Axin骨架破坏复合体来促进β-catenin磷酸化。 |
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Cell, 2022, S0092-8674(22)00443-3
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Cell Rep, 2022, 38(9):110457
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Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
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E2376New |
KY-05009
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KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂,Ki为100 nM,可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性,诱导癌细胞凋亡。 |
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S8233New |
Prodigiosin
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Prodigiosin是细菌产生的一种红色色素,作为一种具有生物活性的次生代谢物,也是Wnt/β-连环蛋白(Wnt/β-catenin)通路的有效抑制剂。 |
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S6699New |
Gigantol
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Gigantol is a novel small-molecule Wnt/β-catenin inhibitor, gigantol has been shown to have promising therapeutic potential in cancer cells. |
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E0033New |
IWP-4
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IWP-4 是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 25 nM。 |
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S7096 |
KY02111
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KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。 |
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Stem Cell Res, 2022, 60:102686
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Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3328
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S7085 |
IWP-2
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IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ。 |
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Cell Stem Cell, 2022, 29(4):545-558.e13
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Adv Sci (Weinh), 2022, e2104299
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Nat Commun, 2022, 13(1):2387
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S3238 |
Resibufogenin
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Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 |
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Phytomedicine, 2022, 102:154182
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S5554 |
Lanatoside C
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Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。 |
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S6898 |
RCM-1
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RCM-1 是一种 Forkhead box M1 (FOXM1) 的无毒抑制剂,可抑制杯状细胞化生并阻止暴露在过敏原中的小鼠体内的 IL-13 和 STAT6 的信号转导。RCM-1 可减少了癌变和核 β-catenin。 |
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S3842 |
Isoquercitrin
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Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), a flavonoid compound with anticancer activity isolated from Bidens bipinnata L, is an inhibitor of Wnt/β-catenin that acts downstream of the β-catenin nuclear translocation. |
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Cancers (Basel), 2021, 13(16)4200
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Signal Transduct Target Ther, 2019, 4:63
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S7981 |
CCT251545
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CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。 |
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Front Cell Dev Biol, 2020, 8:408
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S8429 |
PNU-74654
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PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway。 |
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JCI Insight, 2022, e158855
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PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
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Front Cell Dev Biol, 2022, 10:800181
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S8129 |
Salinomycin (from Streptomyces albus)
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Salinomycin (Coxistac, Bio-cox, Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。 |
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Front Pharmacol, 2022, 13:795934
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Viruses, 2021, 13(4)580
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Front Chem, 2020, 8:649
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S8761 |
Adavivint (SM04690)
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Adavivint (SM04690) 是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。 |
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PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
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Mol Carcinog, 2021, 10.1002/mc.23308
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Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-021-1933-7
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S8392 |
NCB-0846
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NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50为21 nM。 |
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Neoplasia, 2019, 21(4):389-400
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J Biol Chem, 2018, 293(52):20014-20028
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S7484 |
FH535
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FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。
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Cell Death Dis, 2022, 13(5):493
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):230
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S8474 |
LF3
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LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。 |
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Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01008-w
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab103
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S8968 |
PRI-724
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PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-catenin 和 CBP 的相互作用。 |
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EMBO Mol Med, 2022, e14990
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Mol Neurobiol, 2022, 59(6):3649-3664
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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S7490 |
WIKI4
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WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
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Nat Commun, 2019, 10(1):4363
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S9416 |
Triptonide
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Triptonide, isolated from the roots of Tripterygium wilfordii, can effectively inhibit canonical Wnt/β-catenin signaling by targeting the downstream C-terminal transcription domain of β-catenin or a nuclear component associated with β-catenin. It is also an antineoplastic agent, an anti-inflammatory agent and an immunosuppressive agent. |
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S6901 |
MSAB
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MSAB 是一种选择性的 Wnt/β-catenin 信号传导的抑制剂,可与β-catenin结合,促进其降解,特别是下调 Wnt/β-catenin 的靶基因。MSAB 具有有效的抗肿瘤作用。 |
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Clin Transl Med, 2022, 12(2):e684
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201
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S8248 |
IQ-1
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IQ-1可以使小鼠胚胎干细胞在Wnt/β-catenin信号的驱使下扩增并阻止其非定向分化。在经Wnt3a处理的细胞中,维持维持胚胎干细胞(ESC)多能性、阻止PP2A/Nkd的相互作用。 |
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Neoplasia, 2020, 23(1):1-11
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Cell Mol Life Sci, 2019, 76(14):2817-2832
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Front Genet, 2018, 9:746
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S8327 |
KYA1797K
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KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM。 |
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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mBio, 2021, 12(6):e0279221
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Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:676403
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S6745 |
JW55
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JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。 |
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Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
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Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
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S8704 |
iCRT14
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iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。 |
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PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
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Theranostics, 2021, 11(6):2966-2986
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S2924 |
Laduviglusib (CHIR-99021) HCl
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Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。 |
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Cell, 2022, S0092-8674(22)00443-3
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Mol Cell, 2022, 82(6):1169-1185.e7
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Adv Sci (Weinh), 2022, e2104299
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E0072New |
Indirubin-3′-oxime
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Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。 |
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S1263 |
Laduviglusib (CHIR-99021)
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Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。 |
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Cell Stem Cell, 2022, 29(4):545-558.e13
-
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8
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Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
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S3223 |
L-Quebrachitol
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L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)、runt-related transcription factor-2 (Runx2) 和 mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。 |
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S3630 |
Methyl Vanillate
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Methyl Vanillate是枳椇子成分之一,在体外能激活Wnt/β-catenin信号通路并诱导成骨分化。 |
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
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S7914 |
Isoxazole 9 (ISX-9)
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Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。 |
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Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
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S7421 |
CGP 57380
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CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。 |
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Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759
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J Cancer, 2020, 11(4):990-996
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Bioorg Med Chem, 2018, 26(16):4602-4614
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S7954 |
CP21R7 (CP21)
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CP21R7 (CP21) 是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。 |
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Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
ACS Nano, 2021, 10.1021/acsnano.1c06452
-
Sci Adv, 2020, 6(30):eaba7606
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S8178 |
Wnt agonist 1
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Wnt agonist 1 (BML-284 HCL, AMBMP HCL) 是具有细胞透性的Wnt信号通路激活剂,诱导依赖于β-catenin-和TCF-的转录活性,EC50为0.7 μM。 |
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J Ethnopharmacol, 2022, 294:115323
-
Sci Rep, 2022, 12(1):7
-
Oncol Rep, 2022, 47(3)50
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S6085 |
KY19382 (A3051)
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KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。 |
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S0733 |
Tegatrabetan (BC-2059)
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Tegatrabetan (BC2059) 是一种 β-Catenin 的拮抗剂。Tegatrabetan (BC2059) 会破坏β-catenin与scaffold protein transducin β-like 1 (TBL1)的结合以及蛋白酶体降解并降低β-catenin核水平。 |
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S8647 |
iCRT3
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iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。 |
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EMBO Mol Med, 2022, e14990
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Gastroenterology, 2021, S0016-5085(21)03489-2
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Cancer Manag Res, 2021, 13:1901-1907
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S5815 |
WAY-316606
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WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。 |
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J Bone Miner Res, 2021, 10.1002/jbmr.4435
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S9828 |
WAY-262611
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WAY-262611 (BML-WN110, Compound 5) 是一种 beta-catenin (β-Catenin) 的激动剂,可增加骨形成速率,在TCF-荧光素酶测定中的EC50值为0.63 μM。WAY-262611 也是一种 dickkopf 1 (DKK1) 的抑制剂。 |
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S8320 |
SKL2001
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SKL2001是一种新型的Wnt/β-catenin信号通路的激动剂,破坏Axin/β-catenin的相互作用。 |
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JCI Insight, 2022, e158855
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Stem Cell Res Ther, 2022, 13(1):162
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Int J Biol Sci, 2022, 18(5):2032-2046
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S2431 |
TMTD (Tetramethylthiuram disulfide)
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TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 可以通过降低肝脏指数来降低鸡的生长性能,而肾脏,心脏和脾脏指数均有增加。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 通过改变 VEGF,HIF-1α 和 WNT4 的表达来诱发胫骨软骨发育不良 tibial dyschondrolplasia (TD)。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 广泛应用于橡胶加工中作为低温硫化的超促进剂,且是农业生产中一种重要的农药。 |
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S5992 |
Heparan Sulfate
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Heparan sulfate (HS, Heparitin sulfate, Alpha-idosane, HHS 5, N-Acetylheparan Sulfate, Suleparoid, Tavidan) 是HS proteoglycans (HSPGs)的成分,是一种存在于细胞表面的线性多糖。Heparan sulfate 可影响小肠上皮细胞(IECs)与 Wnt 的结合亲和力,从而促进经典Wnt信号的激活并促进小肠隐窝上皮损伤后的再生。 |
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S6961 |
Foxy-5
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Foxy-5 是一种Wnt-5a的模拟六肽,是 WNT 信号通路的调节剂,可用于治疗转移性乳腺癌,前列腺癌和结直肠癌。 |
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S0458 |
KY1220
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KY1220 通过靶向 Wnt/β-catenin 通路,使得 β-catenin 和 Ras 的稳定性被破坏,其在HEK293 reporter细胞中的IC50值为2.1 μM。 |
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S1180 |
XAV-939
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XAV-939 (NVP-XAV939) 通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。 |
- Cancer Discov, 2022, candisc.0680.2021
- Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
- Nat Commun, 2022, 13(1):2548
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S2662 |
Foscenvivint (ICG-001)
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Foscenvivint (ICG-001)拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。 |
- Bioact Mater, 2023, 19:690-702
- Sci Adv, 2022, 8(17):eabm3108
- Cell Death Dis, 2022, 13(3):265
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S2788 |
Capmatinib (INCB28060)
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Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。 |
- Cell Rep, 2022, 39(1):110608
- PLoS Pathog, 2022, 18(1):e1010247
- Cancers (Basel), 2022, 14(8)2005
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S7086 |
IWR-1-endo
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IWR-1-endo (endo-IWR 1, IWR-1)是一种Wnt通路抑制剂,在表达 Wnt3A 的 L-细胞中IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,并通过稳定Axin骨架破坏复合体来促进β-catenin磷酸化。 |
- Cell, 2022, S0092-8674(22)00443-3
- Cell Rep, 2022, 38(9):110457
- Clin Transl Med, 2022, 12(5):e743
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E2376New |
KY-05009
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KY-05009是一种ATP竞争型Traf2和Nck相互作用激酶(Traf2- and Nck-interacting kinase, TNIK)抑制剂,Ki为100 nM,可抑制TNIK的蛋白表达和Wnt靶基因的转录活性,诱导癌细胞凋亡。 |
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S8233New |
Prodigiosin
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Prodigiosin是细菌产生的一种红色色素,作为一种具有生物活性的次生代谢物,也是Wnt/β-连环蛋白(Wnt/β-catenin)通路的有效抑制剂。 |
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S6699New |
Gigantol
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Gigantol is a novel small-molecule Wnt/β-catenin inhibitor, gigantol has been shown to have promising therapeutic potential in cancer cells. |
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E0033New |
IWP-4
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IWP-4 是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,IC50 为 25 nM。 |
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S7096 |
KY02111
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KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Stem Cell Res, 2022, 60:102686
- Stem Cells, 2021, 10.1002/stem.3328
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S7085 |
IWP-2
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IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ。 |
- Cell Stem Cell, 2022, 29(4):545-558.e13
- Adv Sci (Weinh), 2022, e2104299
- Nat Commun, 2022, 13(1):2387
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S3238 |
Resibufogenin
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Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3 和 caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1、cyclin E、PI3K、p-AKT、p-GSK3β 和 β-catenin 的蛋白表达。 |
- Phytomedicine, 2022, 102:154182
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S5554 |
Lanatoside C
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Lanatoside C 是具有抗病毒和抗肿瘤活性的强心苷。Lanatoside C 通过减弱 MAPK,Wnt,JAK-STAT和PI3K/AKT/mTOR信号通路,诱导G2/M细胞周期停滞并诱导自噬和细胞凋亡。 |
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S6898 |
RCM-1
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RCM-1 是一种 Forkhead box M1 (FOXM1) 的无毒抑制剂,可抑制杯状细胞化生并阻止暴露在过敏原中的小鼠体内的 IL-13 和 STAT6 的信号转导。RCM-1 可减少了癌变和核 β-catenin。 |
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S3842 |
Isoquercitrin
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Isoquercitrin (Hirsutrin, 3-Glucosylquercetin, Quercetin 3-o-glucopyranoside), a flavonoid compound with anticancer activity isolated from Bidens bipinnata L, is an inhibitor of Wnt/β-catenin that acts downstream of the β-catenin nuclear translocation. |
- Cancers (Basel), 2021, 13(16)4200
- Signal Transduct Target Ther, 2019, 4:63
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S7981 |
CCT251545
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CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。 |
- Front Cell Dev Biol, 2020, 8:408
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S8429 |
PNU-74654
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PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway。 |
- JCI Insight, 2022, e158855
- PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
- Front Cell Dev Biol, 2022, 10:800181
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S8129 |
Salinomycin (from Streptomyces albus)
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Salinomycin (Coxistac, Bio-cox, Procoxacin), 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。 |
- Front Pharmacol, 2022, 13:795934
- Viruses, 2021, 13(4)580
- Front Chem, 2020, 8:649
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S8761 |
Adavivint (SM04690)
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Adavivint (SM04690) 是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。 |
- PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
- Mol Carcinog, 2021, 10.1002/mc.23308
- Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-021-1933-7
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S8392 |
NCB-0846
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NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase, MAP4K7)的IC50为21 nM。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Neoplasia, 2019, 21(4):389-400
- J Biol Chem, 2018, 293(52):20014-20028
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S7484 |
FH535
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FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγ和PPARδ的双重拮抗剂。
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- Cell Death Dis, 2022, 13(5):493
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):230
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S8474 |
LF3
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LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。 |
- Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-022-01008-w
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab103
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S8968 |
PRI-724
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PRI-724 (C-82 prodrug, ICG-001 analog) 是一种有效的特异性抑制剂,可破坏 β-catenin 和 CBP 的相互作用。 |
- EMBO Mol Med, 2022, e14990
- Mol Neurobiol, 2022, 59(6):3649-3664
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
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S7490 |
WIKI4
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WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。
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- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004
- Nat Commun, 2019, 10(1):4363
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S9416 |
Triptonide
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Triptonide, isolated from the roots of Tripterygium wilfordii, can effectively inhibit canonical Wnt/β-catenin signaling by targeting the downstream C-terminal transcription domain of β-catenin or a nuclear component associated with β-catenin. It is also an antineoplastic agent, an anti-inflammatory agent and an immunosuppressive agent. |
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S6901 |
MSAB
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MSAB 是一种选择性的 Wnt/β-catenin 信号传导的抑制剂,可与β-catenin结合,促进其降解,特别是下调 Wnt/β-catenin 的靶基因。MSAB 具有有效的抗肿瘤作用。 |
- Clin Transl Med, 2022, 12(2):e684
- Front Cell Dev Biol, 2021, 9:648201
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S8248 |
IQ-1
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IQ-1可以使小鼠胚胎干细胞在Wnt/β-catenin信号的驱使下扩增并阻止其非定向分化。在经Wnt3a处理的细胞中,维持维持胚胎干细胞(ESC)多能性、阻止PP2A/Nkd的相互作用。 |
- Neoplasia, 2020, 23(1):1-11
- Cell Mol Life Sci, 2019, 76(14):2817-2832
- Front Genet, 2018, 9:746
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S8327 |
KYA1797K
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KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- mBio, 2021, 12(6):e0279221
- Front Endocrinol (Lausanne), 2021, 12:676403
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S6745 |
JW55
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JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。 |
- Chin J Integr Med, 2021, 10.1007/s11655-021-3282-0
- Oncotarget, 2021, 12(7):674-685
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S8704 |
iCRT14
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iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。 |
- PLoS Pathog, 2022, 18(3):e1010354
- Theranostics, 2021, 11(6):2966-2986
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S2924 |
Laduviglusib (CHIR-99021) HCl
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Laduviglusib (CHIR-99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。 |
- Cell, 2022, S0092-8674(22)00443-3
- Mol Cell, 2022, 82(6):1169-1185.e7
- Adv Sci (Weinh), 2022, e2104299
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E0072New |
Indirubin-3′-oxime
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Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。 |
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S1263 |
Laduviglusib (CHIR-99021)
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Laduviglusib (CHIR-99021, CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。 |
- Cell Stem Cell, 2022, 29(4):545-558.e13
- Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00010-8
- Cell Res, 2022, 10.1038/s41422-022-00668-0
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S3223 |
L-Quebrachitol
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L-Quebrachitol (L-QCT) 是可从许多植物中分离出来的天然产物,促进增殖和细胞DNA合成。L-Quebrachitol 可上调 bone morphogenetic protein-2 (BMP-2)、runt-related transcription factor-2 (Runx2) 和 mitogen-activated protein kinase (MAPK) 相关调控基因和 Wnt/β-catenin 信号通路,同时下调 nuclear factor-κB(NF-κB) 配体 (RANKL) 受体激活剂的mRNA水平。 |
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S3630 |
Methyl Vanillate
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Methyl Vanillate是枳椇子成分之一,在体外能激活Wnt/β-catenin信号通路并诱导成骨分化。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
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S7914 |
Isoxazole 9 (ISX-9)
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Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。 |
- Front Cell Dev Biol, 2021, 9:728352
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S7421 |
CGP 57380
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CGP 57380 是强效的MNK1抑制剂,其IC50为 2.2 μM,对 p38, JNK1, ERK1 和 -2, PKC, 或 c-Src-like kinases显示无抑制活性。CGP 57380 可上调 β-catenin 并加强辐射诱导的凋亡。 |
- Fundam Clin Pharmacol, 2022, 10.1111/fcp.12759
- J Cancer, 2020, 11(4):990-996
- Bioorg Med Chem, 2018, 26(16):4602-4614
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S7954 |
CP21R7 (CP21)
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CP21R7 (CP21) 是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。 |
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- ACS Nano, 2021, 10.1021/acsnano.1c06452
- Sci Adv, 2020, 6(30):eaba7606
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S8178 |
Wnt agonist 1
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Wnt agonist 1 (BML-284 HCL, AMBMP HCL) 是具有细胞透性的Wnt信号通路激活剂,诱导依赖于β-catenin-和TCF-的转录活性,EC50为0.7 μM。 |
- J Ethnopharmacol, 2022, 294:115323
- Sci Rep, 2022, 12(1):7
- Oncol Rep, 2022, 47(3)50
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S6085 |
KY19382 (A3051)
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KY19382 (A3051) 是一种 Wnt/β-catenin 信号激活剂,可抑制 CXXC5–DVL 相互作用和 GSK3β 活性,IC50 分别为 19 nM 和 10 nM。 |
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