Wnt/beta-catenin

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

Wnt/beta-catenin产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1180

XAV-939

XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。

S2662

ICG-001

ICG-001 拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。

S2788

Capmatinib (INCB28060)

Capmatinib (INCB28060)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

S7086

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂,在表达 Wnt3A 的 L-细胞中IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,并通过稳定Axin骨架破坏复合体来促进β-catenin磷酸化。

S8392New

NCB-0846

NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。

S6745New

JW55

JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。

S6616New

ETC-159

ETC-159是一种具有口服活性的porcupine抑制剂,在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性,IC50为2.9 nM。

S8704New

iCRT14

iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。

S7037

Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,在 HEK293细胞中IC50为74 pM。

S7143

LGK-974

LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。

S7096

KY02111

KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。

S7085

IWP-2

IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ

S7301

IWP-L6

IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂,EC50为0.5 nM。

S3842

Isoquercitrin

Isoquercitrin, a flavonoid compound with anticancer activity isolated from Bidens bipinnata L, is an inhibitor of Wnt/β-catenin that acts downstream of the β-catenin nuclear translocation.

S8429

PNU-74654

PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway

S7954

CP21R7 (CP21)

CP21R7(CP21)是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。

S8129

Salinomycin (from Streptomyces albus)

Salinomycin, 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。

S8761

Adavivint (SM04690)

SM04690是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。

S7484

FH535

FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。

S8645

IWP-O1

IWP-O1是porcn抑制剂,在培养细胞中进行的Wnt信号报告基因实验中,EC50为80 pM。它能有效地抑制Hela细胞中Dvl2/3的磷酸化。

S8474

LF3

LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。

S7490

WIKI4

WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。

S9416

Triptonide

Triptonide, isolated from the roots of Tripterygium wilfordii, can effectively inhibit canonical Wnt/β-catenin signaling by targeting the downstream C-terminal transcription domain of β-catenin or a nuclear component associated with β-catenin. It is also an antineoplastic agent, an anti-inflammatory agent and an immunosuppressive agent.

S8644

GNF-6231

GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂,其IC50为0.8 nM。

S8248

IQ-1

IQ-1可以使小鼠胚胎干细胞在Wnt/β-catenin信号的驱使下扩增并阻止其非定向分化。在经Wnt3a处理的细胞中,维持维持胚胎干细胞(ESC)多能性、阻止PP2A/Nkd的相互作用。

S8327

KYA1797K

KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM。

S2924

CHIR-99021 (CT99021) HCl

CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。

S1263

CHIR-99021 (CT99021)

CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。

S3630

Methyl Vanillate

Methyl Vanillate是枳椇子成分之一,在体外能激活Wnt/β-catenin信号通路并诱导成骨分化。

S7914

Isoxazole 9 (ISX-9)

Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。

S8178

Wnt agonist 1

Wnt agonist 1是具有细胞透性的Wnt信号通路激活剂,诱导依赖于β-catenin-和TCF-的转录活性,EC50为0.7 μM。

S8647

iCRT3

iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。

S5815

WAY-316606

WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。

S8320

SKL2001

SKL2001是一种新型的Wnt/β-catenin信号通路的激动剂,破坏Axin/β-catenin的相互作用。

S2431New

TMTD (Tetramethylthiuram disulfide)

TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 可以通过降低肝脏指数来降低鸡的生长性能,而肾脏,心脏和脾脏指数均有增加。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 通过改变 VEGFHIF-1αWNT4 的表达来诱发胫骨软骨发育不良 tibial dyschondrolplasia (TD)。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 广泛应用于橡胶加工中作为低温硫化的超促进剂,且是农业生产中一种重要的农药。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1180

XAV-939

XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin介导的转录,无细胞试验中IC50为11 nM/4 nM,调节轴蛋白水平,而对 CRE, NF-κB和TGF-β无作用。

S2662

ICG-001

ICG-001 拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,并特异性结合到启动子结合蛋白(CBP),IC50为3 μM,但不能结合到相关的转录共激活因子p300上。ICG-001 可诱导凋亡。

S2788

Capmatinib (INCB28060)

Capmatinib (INCB28060)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

S7086

IWR-1-endo

IWR-1-endo是一种Wnt通路抑制剂,在表达 Wnt3A 的 L-细胞中IC50为180 nM,诱导Axin2蛋白水平,并通过稳定Axin骨架破坏复合体来促进β-catenin磷酸化。

S8392New

NCB-0846

NCB-0846是一种新型的、口服的Wnt小分子化合物抑制剂,抑制TNIK (TRAF2 and NCK-Interacting Kinase)的IC50为21 nM。

S6745New

JW55

JW55是一种有效的、选择性经典Wnt信号通路抑制剂,通过抑制TNKS1/2的PARP区域发挥作用。

S6616New

ETC-159

ETC-159是一种具有口服活性的porcupine抑制剂,在STF3A细胞中抑制β-catenin报告基因的活性,IC50为2.9 nM。

S8704New

iCRT14

iCRT14是β-catenin/Tcf抑制剂,在HFP实验中Ki值为54 ± 5.2 μM。

S7037

Wnt-C59 (C59)

Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,在 HEK293细胞中IC50为74 pM。

S7143

LGK-974

LGK-974是一种有效的特异性PORCN抑制剂,抑制Wnt信号通路,在TM3细胞中IC50为0.4 nM。Phase 1。

S7096

KY02111

KY02111抑制Wnt信号,促进hPSCs分化为心肌细胞,可能对APC和GSK3β的下游起作用。

S7085

IWP-2

IWP-2是一种Wnt信号和分泌抑制剂,无细胞试验中IC50为27 nM,选择性阻断Porcn介导的Wnt棕榈酰化,一般不影响Wnt/β-catenin,且对Wnt刺激的细胞反应没有影响。IWP-2可特定低抑制 CK1δ

S7301

IWP-L6

IWP-L6是高效强效的Porcn的抑制剂,EC50为0.5 nM。

S3842

Isoquercitrin

Isoquercitrin, a flavonoid compound with anticancer activity isolated from Bidens bipinnata L, is an inhibitor of Wnt/β-catenin that acts downstream of the β-catenin nuclear translocation.

S8429

PNU-74654

PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用(Kd=450 nM),破坏Wnt signaling pathway

S7954

CP21R7 (CP21)

CP21R7(CP21)是一种有效的、选择性的GSK-3β抑制剂,能有效激活经典Wnt信号通路。

S8129

Salinomycin (from Streptomyces albus)

Salinomycin, 曾经被用作抗球虫药,具有抗癌和抗肿瘤干细胞的效果。

S8761

Adavivint (SM04690)

SM04690是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。

S7484

FH535

FH535是一种Wnt/β-catenin信号传导抑制剂,同时也是PPARγPPARδ的双重拮抗剂。

S8645

IWP-O1

IWP-O1是porcn抑制剂,在培养细胞中进行的Wnt信号报告基因实验中,EC50为80 pM。它能有效地抑制Hela细胞中Dvl2/3的磷酸化。

S8474

LF3

LF3是一种特异的、对经典Wnt信号通路抑制剂,通过破坏β-catenin和Tcf4的相互作用发挥抑制作用,IC50<2 μM。

S7490

WIKI4

WIKI4 是新型的Tankyrase抑制剂,作用于TNKS2的IC50为15 nM ,且对Wnt/ß-catenin信号通路也有抑制作用。

S9416

Triptonide

Triptonide, isolated from the roots of Tripterygium wilfordii, can effectively inhibit canonical Wnt/β-catenin signaling by targeting the downstream C-terminal transcription domain of β-catenin or a nuclear component associated with β-catenin. It is also an antineoplastic agent, an anti-inflammatory agent and an immunosuppressive agent.

S8644

GNF-6231

GNF-6231是一种有效的、具有口服活性的、选择性的Porcupine抑制剂,其IC50为0.8 nM。

S8248

IQ-1

IQ-1可以使小鼠胚胎干细胞在Wnt/β-catenin信号的驱使下扩增并阻止其非定向分化。在经Wnt3a处理的细胞中,维持维持胚胎干细胞(ESC)多能性、阻止PP2A/Nkd的相互作用。

S8327

KYA1797K

KYA1797K是一种有效的、高度选择性的Wnt/β-catenin抑制剂,在TOPflash实验中,IC50为0.75 μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2924

CHIR-99021 (CT99021) HCl

CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐, 是GSK-3α/β抑制剂,IC50为10 nM/6.7 nM。其对GSK-3的选择性比对Cdc2和ERK2高500倍以上。CHIR-99021 是一种有效的药理性的 Wnt/beta-catenin 信号通路的激活剂。CHIR-99021 可显著地拯救光诱导的 autophagy,并可增强 GR,RORα和自噬相关蛋白等表达。

S1263

CHIR-99021 (CT99021)

CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。CHIR99201对CDKs没有交叉反应性,对GSK-3β的选择性是对CDKs选择性的350倍。CHIR-99021 可作为Wnt/β-catenin的激活剂并诱导自噬。

S3630

Methyl Vanillate

Methyl Vanillate是枳椇子成分之一,在体外能激活Wnt/β-catenin信号通路并诱导成骨分化。

S7914

Isoxazole 9 (ISX-9)

Isoxazole 9 (Isx-9)是一种成体神经发生的合成促进剂,通过引起成熟神经干细胞/前体细胞(NSPCs)的神经元分化而发挥作用。Isoxazole 9 (Isx-9) 可激活多条信号通路,包括 TGF-β 诱导的上皮-间质转化信号通路 (EMT) ,以及在心脏分化不同阶段的经典和非经典的 Wnt 信号通路。

S8178

Wnt agonist 1

Wnt agonist 1是具有细胞透性的Wnt信号通路激活剂,诱导依赖于β-catenin-和TCF-的转录活性,EC50为0.7 μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8647

iCRT3

iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂,在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5815

WAY-316606

WAY-316606是特异性SFRP1拮抗剂,在人类毛球中激活经典Wnt/β-catenin信号。

S8320

SKL2001

SKL2001是一种新型的Wnt/β-catenin信号通路的激动剂,破坏Axin/β-catenin的相互作用。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2431New

TMTD (Tetramethylthiuram disulfide)

TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 可以通过降低肝脏指数来降低鸡的生长性能,而肾脏,心脏和脾脏指数均有增加。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 通过改变 VEGFHIF-1αWNT4 的表达来诱发胫骨软骨发育不良 tibial dyschondrolplasia (TD)。TMTD (Tetramethylthiuram disulfide) 广泛应用于橡胶加工中作为低温硫化的超促进剂,且是农业生产中一种重要的农药。

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