iCRT3
iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂，在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。
iCRT3 Chemical Structure
CAS: 901751-47-1
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产品质控
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| 相关靶点 | WNT β-catenin Wnt/β-catenin | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 FDA药物库 干细胞小分子化合物库 GPCR小分子化合物库 干细胞分化化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | iCRT3是Wnt/β-catenin信号的拮抗剂，在Wnt responsive STF16-luc reporter assays中IC50为8.2 nM。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | iCRT3是Wnt通路的小分子抑制剂，与β-catenin相结合，干扰其与TCF的相互作用。iCRT3可显著地减少LPS诱导的Wnt/β-catenin活性，浓度依赖性地抑制TNF-α的产生和IκB的降解。iCRT3不影响FOP-Flash荧光酶报告基因的转录活性。在LPS刺激的巨噬细胞中，iCRT3抑制细胞因子的产生[1][2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HCT116细胞 | ||
| 浓度 | 25, 50, 75 μM | |||
| 孵育时间 | 1天 | |||
| 方法 | 将HCT116细胞培养于含10% FBS的McCoy's 5A培养基中。用不同浓度的化合物对细胞进行处理，处理1天。然后加入50 μL lysis buffer，在75℃下孵育10分钟，对细胞进行溶解。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 对进行了盲肠结扎、具有穿刺诱导的败血症的C57BL/6小鼠进行给药，腹腔注射iCRT3，能以剂量依赖性方式减少血浆中促炎性细胞因子和器官损伤标记物。iCRT3给药后，肺部组织学完整性得到改善，肺胶原蛋白沉积、凋亡减少。此外，败血症小鼠的肺部细胞因子的表达、中性粒细胞化学引诱物和MPO活性减少[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 5 mg/kg 和 10 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 394.53 | 分子式 | C23H26N2O2S |
| CAS号 | 901751-47-1 | SDF | Download iCRT3 SDF |
| Smiles | CCC1=CC=C(C=C1)C2=NC(=C(O2)C)CSCC(=O)NCCC3=CC=CC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (197.7 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 78 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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