PNU-74654
PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用（Kd=450 nM）,破坏Wnt signaling pathway。
PNU-74654 Chemical Structure
CAS: 113906-27-7
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产品质控
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Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PNU-75654通过抑制β-catenin和Tcf4的相互作用（Kd=450 nM）,破坏Wnt signaling pathway。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PNU-74654是非FDA批准的药物，能够抑制Tcf和β-catenin的结合，是Wnt/beta-catenin拮抗剂。在NCI-H295细胞中，PNU-74654处理96小时后，能显著地减少其细胞增殖。处理48小时后，能增加早期和晚期凋亡、减少核内beta-catenin积累、损害CTNNB1/beta-catenin的表达以及上调betacatenin靶标基因。而在HeLa细胞中没有作用。在NCI-H295细胞中，PNU-74654处理24和48小时后，减少了皮质醇、睾酮和雄烯二酮的分泌。此外，PNU-74654还能降低NCI-H295细胞中SF1和CYP21A2的表达以及STAR和aldosterone synthase的蛋白质水平。在Y1细胞中，PNU-74654处理24小时后，损害皮质甾酮分泌，但对其细胞生存活力没有抑制作用[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 肾上腺细胞(NCI-H295和Y1)、非肾上腺细胞 (HeLa) | ||
| 浓度 | 5-200 μM | |||
| 孵育时间 | 24-96 h | |||
| 方法 | 将NCI-H295细胞以200,000/孔的密度铺于24孔板，用以检测基因表达、蛋白分析和肾上腺类固醇。48小时后，用0.1%-0.4% DMSO（对照）或10, 50, 100, 200 μM的PNU-74654对细胞进行处理。24和48小时后，收集培养基上清液，进行肾上腺类固醇检测。固定黏连细胞、进行免疫荧光染色或是收集起来提取RNA和蛋白质。 | |||
化学信息&溶解度
| 分子量 | 320.34 | 分子式 | C19H16N2O3 |
| CAS号 | 113906-27-7 | SDF | Download PNU-74654 SDF |
| Smiles | CC1=CC=C(O1)C=NNC(=O)C2=CC=CC=C2OC3=CC=CC=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 64 mg/mL ( (199.78 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 5 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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