Wnt agonist 1

目录号:S8178 别名: BML-284 HCL, BML-284 hydrochloride, AMBMP hydrochloride, AMBMP HCL

仅限科研使用

Wnt agonist 1 (BML-284 HCL, AMBMP HCL) 是具有细胞透性的Wnt信号通路激活剂,诱导依赖于β-catenin-和TCF-的转录活性,EC50为0.7 μM。

Wnt agonist 1 Chemical Structure

CAS: 2095432-75-8

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产品安全说明书

Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较

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生物活性

产品描述 Wnt agonist 1 (BML-284 HCL, AMBMP HCL) 是具有细胞透性的Wnt信号通路激活剂,诱导依赖于β-catenin-和TCF-的转录活性,EC50为0.7 μM。
靶点
Wnt/β-catenin [1]
(Cell-based assay)
体外研究

Wnt agonist 1并没有抑制GSK-3β活性,可能作为有用的工具用于Wnt通路参与的生理过程的研究[1]。将hCMEC/D3 cells暴露于Wnt agonist 1将引起具有核或核周β-catenin表达的细胞比例增多(10或20 μM, 16 h)[2]

体内研究 在非洲蟾蜍模型中,Wnt agonist 1 (10 μM)模拟了Wnt在整个有机体的作用,影响了蟾蜍胚胎头部分化[1]。在大鼠肾脏缺血再灌注模型中,Wnt agonist 1显著地降低了肌酸酐、AST和LDH的血浆浓度,抑制了IL-6、IL-1β的生成和MPO活性。Wnt agonist 1还能够减少肾脏iNOS、硝基酪氨酸蛋白(nitrotyrosine proteins)和羟基壬烯醛(4-hydroxynonenal),在肾脏缺血再灌注后,Wnt agonist 1改善了肾脏再生和其功能,减轻了炎症和氧化应激反应[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: 293T细胞
  • Concentrations: 10 μM
  • Incubation Time: 24 h
  • Method:

    在高通量筛选中,将报告载体瞬转入293T细胞,然后收集细胞将其重铺于384孔板,细胞密度为1.5×103/孔。24小时后,将化合物(1 mM, 500 nL)加入至每孔,孵育24小时后,测定荧光素酶活性。

动物实验:

[3]

  • Animal Models: Sprague-Dawley成年雄性大鼠
  • Dosages: 5 mg/kg BW
  • Administration: i.v.

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O

9mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 386.83
化学式

C19H18N4O3·HCl

CAS号 2095432-75-8
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
What’s the formulation of S8178 for in vivo studies?

回答:
The IP formula of S8178 is "2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O", which can up to 9mg/ml.

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