Adavivint (SM04690)

别名: Lorecivivint

Adavivint (SM04690,Lorecivivint) 是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。

Adavivint (SM04690) Chemical Structure

Adavivint (SM04690) Chemical Structure

CAS: 1467093-03-3

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1367.73 现货
5mg RMB 1204.73 现货
25mg RMB 4013.22 现货
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批次: S876101 DMSO] 30 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 98.13%
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相关信号通路图

Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Adavivint (SM04690,Lorecivivint) 是一种有效的经典Wnt信号通路抑制剂,抑制TCF/LEF报告基因的EC50为19.5 nM。在多种细胞实验中,它比其他已知的Wnt抑制剂更有效。
靶点
Wnt [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

用SM04690处理骨髓来源的人骨髓间充质干细胞(CD29+, CD44+ CD166+ CD105+ CD45-)可诱导浓度依赖性的Wnt通路基因表达下降(ASCL1, LEF1, TCF7L2, TCF7, C-262 MYC和AXIN2)。用Wnt3a或GSK3β抑制剂CHIR-99021选择性激活Wnt信号通路,在IEC6(对Wnt激活敏感的肠道干细胞)中,M04690能抑制AXIN2和LGR5的表达;在hMSCs中,抑制AXIN2, TCF7 和 LEF1的表达。SM04690对非经典Wnt信号通路和BMP信号通路影响极小。在体外,SM04690可保护软骨细胞免于代谢分解[1]

细胞实验 细胞系 SW480细胞和人骨髓间充质干细胞
浓度 10, 30 和 100 nM
孵育时间 48 h
方法

--

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在大鼠膝骨关节炎模型中,关节内注射SM04690可促进软骨生长和改善关节健康状况。在体内,SM04690可减少软骨破裂[1]

动物实验 Animal Models Sprague-Dawley (SD)大鼠 (12周龄, 雄性)
Dosages 0.3μg/50μl
Administration 关节内注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03727022 Completed
Knee Osteoarthritis
Biosplice Therapeutics Inc.
November 28 2018 Phase 2
NCT03246399 Terminated
Degenerative Disc Disease
Biosplice Therapeutics Inc.
July 26 2017 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 505.55 分子式

C29H24FN7O

CAS号 1467093-03-3 SDF --
Smiles CC(C)CC(=O)NC1=CN=CC(=C1)C2=CC3=C(C=C2)NN=C3C4=NC5=C(N4)C=NC=C5C6=CC(=CC=C6)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 30 mg/mL ( 59.34 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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