Capmatinib (INCB28060)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S2788 别名: INC280, NVP-INC280 中文名称:苯扎米特

Capmatinib (INCB28060) Chemical Structure

CAS No. 1029712-80-8

Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

规格 价格 库存 购买数量  
RMB 1382.04 现货
RMB 4671.54 现货
有超大折扣

今日订购,明日送达,全国免运费!

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Capmatinib (INCB28060)发表文献29篇:

产品安全说明书

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。
特性 INCB28060 对c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。
靶点
Wnt/β-catenin [2]
()
Wnt/β-catenin [2]
()
c-Met [1]
(Cell-free assay)
0.13 nM
体外研究

INCB28060 具有皮摩尔酶活效价,对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。 [1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
Huh7-SR MVjD[YxtKH[rYXLpcIl1gSCjc4PhfS=> NXW1TpVDOCxiMjygOEwhQCxiMU[gbC=> MnLyOFghcA>? NWT6fnI{e2mpbnnmbYNidnSueTDy[YR2[2WmIITo[UB3cWGkaXzpeJkh[W6mIIP0doVv\3SqZX7l[EB1cGViZX\m[YN1eyCxZjDzc5Ji\mWwaXKgc44he2:{YX\lcoljNXKnc3nzeIFvfCClZXzsdy=> NUC5SWlCOjhzNkS0N|Q>
HepG2-SR M2DKTWNmdGxidnnhZoltcXS7IHHzd4F6 NHjDVYwxNCB{LDC0MEA5NCBzNjDo NUSxXWRzPDhiaB?= Mknpd4lodmmoaXPhcpRtgSC{ZXT1Z4VlKHSqZTD2bYFjcWyrdImgZY5lKHO2cnXu[5Rp\W6nZDD0bIUh\W[oZXP0d{Bw\iC|b4Lh[oVvcWJib36gd49z[W[nbnniMZJme2m|dHHueEBk\Wyucx?= M2PVUVI5OTZ2NEO0

... Click to View More Cell Line Experimental Data

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-Met / Met; 

PubMed: 28164434     


Huh7-SR and HepG2- SR cells were incubated for 48 h with various concentrations of capmatinib and subjected to immunoblotting.

28164434
Immunofluorescence
p-EGFR; 

PubMed: 30390071     


MHCC97-H cells were treated with EGFR inhibitor (10 μM gefitinib), or MET inhibitor (100 nM capmatinib), for 12 hours in serum-free media then fixed and stained for phospho-EGFR. Scale bars are 50μm.

30390071
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 28164434     


Huh7-SR and HepG2- SR cells were incubated for 48 h with various concentrations of capmatinib and subjected to cell viability assays.

28164434
体内研究

在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性,即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性 [1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

- 合并

c-Met 激酶活性分析:

分析缓冲液含有50 mM Tris-HCl, 10 mM MgCl2, 100 mM NaCl, 0.1 mg/mL BSA, 5mM DTT, pH 7.8。对于HTS分析 0.8 μL 5 mM 溶于DMSO的INCB28060点在384孔板中。DMSO滴定法分析显示该溶剂最大接受浓度为4%. 为了测量 IC50值,将INCB28060连续稀释11次每次三倍加入平板中待用。从上述平板中吸取0.8 μL溶于DMSO的 INCB28060转移到分析平板. DMSO 终浓度2%. 在分析缓冲液中准备8 nM 未磷酸化的c-Met 或 0.5 nM 磷酸化的 c-Met 。1 mM溶于DMSO的 多肽底物 Biotin-EQEDEPEGDYFEWLE-amide 用分析缓冲液稀释到1 μM, 缓冲液含有400 μM ATP (未磷酸化c-Met) 或 160μM ATP (磷酸化 c-Met). 每个相应孔中加入20 μL 酶溶液 (或分析缓冲液作为对照) 然后加入20 μL底物溶液起始反应。平板25 ℃孵育90分钟,避光。加入 20 μL 终止液结束反应,终止液包含45 mM EDTA, 50 mM Tris-HCl, 50 mM NaCl, 0.4 mg/ mL BSA, 200 nM SA-APC 和3 nM EUPy20。 室温孵育15-30分钟然后在Perkin Elmer Fusion α-FP 仪器中进行均相时间分辨荧光分析(HTRF)。HTRF 程序如下: Primary excitation filter 330/30, Primary window: 200 uSec, Primary delay: 50 uSec, Number of flashes: 15, Well read time: 2000
细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: H441细胞
  • Concentrations: 0.24, 1, 4, 16, 63 nM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method:

    H441细胞培养在含有10%胎牛血清的RPMI-1640培养基中,使之长满。用P200的移液器tip头在细胞间划出空隙。然后在不同浓度INCB28060条件下加入50 ng/mL重组人源HGF 诱导细胞跨空隙迁移。孵育过夜后,拍好相应照片并分析半迁移抑制情况。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 8周龄大雌性Balb/c nu/nu 小鼠(Charles River),皮下接种4 × 106 个肿瘤细胞(S114 模型)或5 × 106 肿瘤细胞(U-87MG 恶性胶质瘤模型)
  • Dosages: 3, 10, 30 mg/kg
  • Administration: 口服,一天两次
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 2 mg/mL (4.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 412.42
化学式

C23H17FN6O

CAS号 1029712-80-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 INC280, NVP-INC280

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项

c-Met Signaling Pathway Map

c-Met Inhibitors with Unique Features

相关c-Met产品

Tags: 购买Capmatinib (INCB28060) | Capmatinib (INCB28060)供应商 | 采购Capmatinib (INCB28060) | Capmatinib (INCB28060)价格 | Capmatinib (INCB28060)生产 | 订购Capmatinib (INCB28060) | Capmatinib (INCB28060)代理商
×
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID