c-Met

c-Met抑制剂选择性比较

c-Met信号通路图

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S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Eur J Cancer, 2022, 170:91-102
S1119 Cabozantinib (BMS-907351) Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201478
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Biomaterials, 2022, 283:121454
S1111 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089, EXEL-2880, XL-880, GSK089) 是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。
Int J Mol Sci, 2022, 23(2)775
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
S1070 PHA-665752 PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1512
J Mol Med (Berl), 2022, 10.1007/s00109-022-02179-2
PLoS One, 2022, 17(3):e0264907
S1080 SU11274 SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179
Cell Rep, 2021, 37(5):109905
Int J Mol Sci, 2021, 22(24)13483
S7067New Tepotinib (EMD 1214063) Tepotinib (EMD 1214063, MSC2156119) 是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。
Transl Lung Cancer Res, 2020, 9(5):1810-1821
Int J Mol Sci, 2020, 21(21)E7905
CU Digital Repository, 2020, N/A
E0142New XL092 XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。
S6764New Pamufetinib (TAS-115) Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂,对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。
S1112 SGX-523 SGX-523是一种选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。
Cell Cycle, 2022, 1-15
J Pathol, 2020, 250(2):205-216
Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-019-0336-3
S1561 BMS-777607 BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。Phase 1/2。
Cancers (Basel), 2022, 14(10)2493
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00469-0
Elife, 2021, 10e63678
S2753 Tivantinib (ARQ 197) Tivantinib (ARQ 197) 是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR,InsR,PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Tivantinib (ARQ 197) 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。Phase 3。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):401
S1114 JNJ-38877605 JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
Cancers (Basel), 2021, 13(17)4309
Cancers (Basel), 2021, 13(19)5012
S1094 PF-04217903 PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。
Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.06.003
Neoplasia, 2019, 22(1):1-9
Sci Rep, 2019, 9(1):606
S1244 Amuvatinib (MP-470) Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
mBio, 2021, 12(6):e0322821
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S1361 MGCD-265 analog MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Elife, 2019, 8e47460
Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
S2788 Capmatinib (INCB28060) Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。
Cell Rep, 2022, 39(1):110608
PLoS Pathog, 2022, 18(1):e1010247
Cancers (Basel), 2022, 14(8)2005
S1124 BMS-754807 BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。
Front Oncol, 2021, 11:650052
Life Sci, 2021, 267:118977
Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-020-1836-7
S2201 BMS-794833 BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。
Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
S1316 AMG-208 AMG-208 是一种高度选择性的 c-MetRON 的双重抑制剂,对c-Met的IC50值为9 nM。
S2774 MK-2461 MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201478
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Cancers (Basel), 2022, 14(7)1683
S2859 Golvatinib (E7050) Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。
Cancer Sci, 2020, 111(10):3813-3823
Nephron, 2020, 1-12
Cell, 2019, 178(6):1478-1492
S2747 AMG-458 AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
S2761 NVP-BVU972 NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为14 nM。
PLoS Biol, 2021, 19(5):e3001263
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S8167 AMG 337 AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00070-9
Cancer Cell, 2019, 36(1):35-50
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。
J Clin Invest, 2021, 131(11)146987
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0344.2021
Front Oncol, 2020, 12;10:700
S0540 BAY-474 BAY-474 是一种 tyrosine-protein kinase c-Met 的抑制剂,可作为表观遗传学探针。
S8570 RXDX-106 (CEP-40783) RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。
J Oncol, 2022, 2022:2946929
Clin Cancer Res, 2021, 27(9):2533-2548
Cell Rep, 2021, 37(1):109789
S8854 JNJ-38877618(OMO-1) JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的Met (c-Met) kinase抑制剂,Kd值为1.4 nM。其抑制野生型Met (c-Met)和突变型Met (c-Met)(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。
S8404 S49076 S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S5190 Crizotinib hydrochloride Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Cell Death Dis, 2022, 13(4):351
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1378
S9620 Elzovantinib (TPX-0022) Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。
S9308 Pulsatilla saponin D Pulsatilla saponin D (SB365), isolated from the root of Pulsatilla koreana, targets c-Met and exerts antiangiogenic and antitumor activities.
S6870 Ningetinib Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。
S0361 AMG-1 AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) 是一种有效的人类 c-MetRON 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 nM 和9 nM。
S6762 Bozitinib (PLB-1001) Bozitinib (PLB-1001, CBT-101, APL-101, CBI-3103)是一种具有血脑屏障通透性的高选择性ATP竞争性 c-Met 抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 在临床前模型中可选择性地抑制MET改变的肿瘤细胞。
S9662 UNC2025 UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXLTRKATRKCQIKTYRO3SLKNuaK1Kit (c-Kit)Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。
JCI Insight, 2022, 7(7)e154824
Front Immunol, 2020, 11:564133
Cell Signal, 2014, 26(1):149-61
S7564 SAR125844 SAR125844是一种有效的、高选择性的Met (c-Met)激酶抑制剂,对野生型Met (c-Met)激酶具有纳摩尔级活性(IC50=4.2 nM),对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。
S3759 Norcantharidin Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.
S6412 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。
Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109
S7669 NPS-1034 NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。
J Med Chem, 2021, 64(6):3165-3184
Sci Rep, 2021, 11(1):19667
S8676 Glumetinib (SCC244) Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。
S7674 Savolitinib (AZD6094) Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0344.2021
Phytomedicine, 2021, 80:153355
J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):69
E2655New Terevalefim Terevalefim (ANG-3777)是一种小分子肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor , HGF)模拟物,可诱导c-MET二聚化和磷酸化,减少细胞凋亡并增加细胞增殖。
S5115 Sodium L-ascorbyl-2-phosphate Sodium L-ascorbyl-2-phosphate (Sodium ascorbyl monophosphate, Sodium ascorbyl phosphate, SAP) is specifically produced for use as a stabilized source of vitamin C in cosmetic products. It is used in skin care recipes for UV protection, collagen production, as an antioxidant and for its skin lightening and brightening effects.
Stem Cell Res Ther, 2021, 12(1):48
S1068 Crizotinib (PF-02341066) Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(21)00662-0
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Eur J Cancer, 2022, 170:91-102
S1119 Cabozantinib (BMS-907351) Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201478
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Biomaterials, 2022, 283:121454
S1111 Foretinib (GSK1363089) Foretinib (GSK1363089, EXEL-2880, XL-880, GSK089) 是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对Met (c-Met)KDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit (c-Kit), PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。
Int J Mol Sci, 2022, 23(2)775
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
S1070 PHA-665752 PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1512
J Mol Med (Berl), 2022, 10.1007/s00109-022-02179-2
PLoS One, 2022, 17(3):e0264907
S1080 SU11274 SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。
Front Cell Dev Biol, 2022, 10:836179
Cell Rep, 2021, 37(5):109905
Int J Mol Sci, 2021, 22(24)13483
S7067New Tepotinib (EMD 1214063) Tepotinib (EMD 1214063, MSC2156119) 是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。
Transl Lung Cancer Res, 2020, 9(5):1810-1821
Int J Mol Sci, 2020, 21(21)E7905
CU Digital Repository, 2020, N/A
E0142New XL092 XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。
S6764New Pamufetinib (TAS-115) Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂,对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。
S1112 SGX-523 SGX-523是一种选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。
Cell Cycle, 2022, 1-15
J Pathol, 2020, 250(2):205-216
Acta Pharmacol Sin, 2020, 10.1038/s41401-019-0336-3
3.">
S1561 BMS-777607 BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。Phase 1/2。
Cancers (Basel), 2022, 14(10)2493
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00469-0
Elife, 2021, 10e63678
S2753 Tivantinib (ARQ 197) Tivantinib (ARQ 197) 是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR,InsR,PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Tivantinib (ARQ 197) 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。Phase 3。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Signal Transduct Target Ther, 2021, 6(1):401
S1114 JNJ-38877605 JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):11
Cancers (Basel), 2021, 13(17)4309
Cancers (Basel), 2021, 13(19)5012
S1094 PF-04217903 PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。
Cell Chem Biol, 2019, 10.1016/j.chembiol.2019.06.003
Neoplasia, 2019, 22(1):1-9
Sci Rep, 2019, 9(1):606
S1244 Amuvatinib (MP-470) Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。
Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
mBio, 2021, 12(6):e0322821
Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918
S1361 MGCD-265 analog MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
Elife, 2019, 8e47460
Protein Cell, 2019, 10(3):161-177
S2788 Capmatinib (INCB28060) Capmatinib (INCB28060, INC280, NVP-INC280)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。
Cell Rep, 2022, 39(1):110608
PLoS Pathog, 2022, 18(1):e1010247
Cancers (Basel), 2022, 14(8)2005
S1124 BMS-754807 BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met (c-Met),Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。
Front Oncol, 2021, 11:650052
Life Sci, 2021, 267:118977
Sci China Life Sci, 2021, 10.1007/s11427-020-1836-7
S2201 BMS-794833 BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。
Cancer Res, 2021, canres.1428.2021
S1316 AMG-208 AMG-208 是一种高度选择性的 c-MetRON 的双重抑制剂,对c-Met的IC50值为9 nM。
S2774 MK-2461 MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201478
Cancer Res, 2022, canres.1397.2021
Cancers (Basel), 2022, 14(7)1683
S2859 Golvatinib (E7050) Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。
Cancer Sci, 2020, 111(10):3813-3823
Nephron, 2020, 1-12
Cell, 2019, 178(6):1478-1492
S2747 AMG-458 AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。
S2761 NVP-BVU972 NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met (c-Met)抑制剂,IC50为14 nM。
PLoS Biol, 2021, 19(5):e3001263
S6899 Licochalcone D Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮,具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2EGFRMet (c-Met) 活性,并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。
S8167 AMG 337 AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00070-9
Cancer Cell, 2019, 36(1):35-50
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。
J Clin Invest, 2021, 131(11)146987
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0344.2021
Front Oncol, 2020, 12;10:700
S0540 BAY-474 BAY-474 是一种 tyrosine-protein kinase c-Met 的抑制剂,可作为表观遗传学探针。
S8570 RXDX-106 (CEP-40783) RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。
J Oncol, 2022, 2022:2946929
Clin Cancer Res, 2021, 27(9):2533-2548
Cell Rep, 2021, 37(1):109789
S8854 JNJ-38877618(OMO-1) JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的Met (c-Met) kinase抑制剂,Kd值为1.4 nM。其抑制野生型Met (c-Met)和突变型Met (c-Met)(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。
S8404 S49076 S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S5190 Crizotinib hydrochloride Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。
NPJ Precis Oncol, 2022, 6(1):5
Cell Death Dis, 2022, 13(4):351
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1378
S9620 Elzovantinib (TPX-0022) Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂,IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。
S9308 Pulsatilla saponin D Pulsatilla saponin D (SB365), isolated from the root of Pulsatilla koreana, targets c-Met and exerts antiangiogenic and antitumor activities.
S6870 Ningetinib Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。
S0361 AMG-1 AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) 是一种有效的人类 c-MetRON 的抑制剂,对应的IC50值分别为4 nM 和9 nM。
S6762 Bozitinib (PLB-1001) Bozitinib (PLB-1001, CBT-101, APL-101, CBI-3103)是一种具有血脑屏障通透性的高选择性ATP竞争性 c-Met 抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 在临床前模型中可选择性地抑制MET改变的肿瘤细胞。
S9662 UNC2025 UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXLTRKATRKCQIKTYRO3SLKNuaK1Kit (c-Kit)Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。
JCI Insight, 2022, 7(7)e154824
Front Immunol, 2020, 11:564133
Cell Signal, 2014, 26(1):149-61
S7564 SAR125844 SAR125844是一种有效的、高选择性的Met (c-Met)激酶抑制剂,对野生型Met (c-Met)激酶具有纳摩尔级活性(IC50=4.2 nM),对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。
S3759 Norcantharidin Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.
S6412 Altiratinib Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。
Theranostics, 2021, 11(20):9918-9936
Cold Spring Harb Mol Case Stud, 2021, 7(5)a006109
S7669 NPS-1034 NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。
J Med Chem, 2021, 64(6):3165-3184
Sci Rep, 2021, 11(1):19667
S8676 Glumetinib (SCC244) Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。
S7674 Savolitinib (AZD6094) Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。
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J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):69
S7067New Tepotinib (EMD 1214063) Tepotinib (EMD 1214063, MSC2156119) 是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。
Transl Lung Cancer Res, 2020, 9(5):1810-1821
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E0142New XL092 XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。
S6764New Pamufetinib (TAS-115) Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂,对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。
E2655New Terevalefim Terevalefim (ANG-3777)是一种小分子肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor , HGF)模拟物,可诱导c-MET二聚化和磷酸化,减少细胞凋亡并增加细胞增殖。
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