c-Met

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

c-Met产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1068

Crizotinib (PF-02341066)

Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。

S1119

Cabozantinib (BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。

S1111

Foretinib (GSK1363089)

Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对MetKDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。

S1070

PHA-665752

PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。

S1080

SU11274

SU11274是一种选择性Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。

S6762New

Bozitinib (PLB-1001)

Bozitinib is a highly selective ATP-competitive small-molecule c-Met inhibitor with blood-brain barrier permeability.

S6764New

TAS-115

TAS-115 is a unique VEGFR/MET-targeted inhibitor with IC50 of 30nM and 32nM for rVEGFR2 and rMET, respectively.

S8854New

JNJ-38877618(OMO-1)

JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的MET kinase抑制剂,Kd值为1.4 nM。其抑制野生型MET和突变型MET(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。

S8676New

Glumetinib (SCC244)

Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。

S6412New

Altiratinib

Altiratinib是有效的TRK, MET, TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制MET和MET突变体的IC50范围为0.3-6 nM。

S1112

SGX-523

SGX-523是一种选择性的Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。

S1561

BMS-777607

BMS-777607是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。Phase 1/2。

S2753

Tivantinib (ARQ 197)

Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR, InsR, PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Phase 3。

S1114

JNJ-38877605

JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。

S1094

PF-04217903

PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。

S1244

Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。

S1361

MGCD-265 analog

MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

S2788

Capmatinib (INCB28060)

Capmatinib (INCB28060)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

S1124

BMS-754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met,Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。

S2201

BMS-794833

BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。

S1316

AMG-208

AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为9 nM。Phase 1。

S2774

MK-2461

MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。

S4001

Cabozantinib malate (XL184)

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。

S2859

Golvatinib (E7050)

Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。

S2747

AMG-458

AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。

S2761

NVP-BVU972

NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met抑制剂,IC50为14 nM。

S7067

Tepotinib (EMD 1214063)

Tepotinib (EMD 1214063)是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。

S8167

AMG 337

AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。IC50为1 nM。

S7014

Merestinib (LY2801653)

Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制MET酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。

S8404

S49076

S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。

S9308

Pulsatilla saponin D

Pulsatilla saponin D, isolated from the root of Pulsatilla koreana, targets c-Met and exerts antiangiogenic and antitumor activities.

S7564

SAR125844

SAR125844是一种有效的、高选择性的MET激酶抑制剂,对野生型MET激酶具有纳摩尔级活性(IC50=4.2 nM),对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。

S3759

Norcantharidin

Norcantharidin is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.

S7669

NPS-1034

NPS-1034是一种双Met/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。

S7674

Savolitinib(AZD6094)

Savolitinib (volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。

S5115

Sodium L-ascorbyl-2-phosphate

Sodium L-ascorbyl-2-phosphate (Sodium ascorbyl phosphate, SAP) is specifically produced for use as a stabilized source of vitamin C in cosmetic products. It is used in skin care recipes for UV protection, collagen production, as an antioxidant and for its skin lightening and brightening effects.

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1068

Crizotinib (PF-02341066)

Crizotinib (PF-02341066) 克唑替尼是一种有效的c-MetALK抑制剂,在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂,其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。

S1119

Cabozantinib (BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。

S1111

Foretinib (GSK1363089)

Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,对MetKDR作用最强,在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。

S1070

PHA-665752

PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为9 nM,对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。

S1080

SU11274

SU11274是一种选择性Met抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM,对PGDFRβ,EGFR和Tie2没有作用。

S6762New

Bozitinib (PLB-1001)

Bozitinib is a highly selective ATP-competitive small-molecule c-Met inhibitor with blood-brain barrier permeability.

S6764New

TAS-115

TAS-115 is a unique VEGFR/MET-targeted inhibitor with IC50 of 30nM and 32nM for rVEGFR2 and rMET, respectively.

S8854New

JNJ-38877618(OMO-1)

JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的MET kinase抑制剂,Kd值为1.4 nM。其抑制野生型MET和突变型MET(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。

S8676New

Glumetinib (SCC244)

Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。

S6412New

Altiratinib

Altiratinib是有效的TRK, MET, TIE2和VEGFR2激酶抑制剂,对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制MET和MET突变体的IC50范围为0.3-6 nM。

S1112

SGX-523

SGX-523是一种选择性的Met抑制剂,IC50为4 nM,对BRAFV599E, c-Raf, Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。

S1561

BMS-777607

BMS-777607是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。Phase 1/2。

S2753

Tivantinib (ARQ 197)

Tivantinib (ARQ 197)是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂,在无细胞试验中Ki为0.355 μM,对Ron几乎没有作用活性,对EGFR, InsR, PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Phase 3。

S1114

JNJ-38877605

JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。

S1094

PF-04217903

PF-04217903是一种选择性的,ATP竞争性c-Met抑制剂,在A549细胞中IC50为4.8 nM,对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。

S1244

Amuvatinib (MP-470)

Amuvatinib (MP-470)是一种有效的,作用于c-KitPDGFαFlt3的多靶点抑制剂,IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-METc-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。

S1361

MGCD-265 analog

MGCD-265是一种有效的,多靶点,及ATP竞争性的c-MetVEGFR1/2/3抑制剂,IC50分别为1 nM, 3 nM/3 nM/4 nM,也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。

S2788

Capmatinib (INCB28060)

Capmatinib (INCB28060)是一种新型的,ATP竞争性c-MET抑制剂,无细胞试验中IC50为0.13 nM,对RONβ,EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。

S1124

BMS-754807

BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂,在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM,对Met,Aurora A/B,TrkA/B和Ron作用稍弱,对Flt3, Lck,MK2,PKA,PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。

S2201

BMS-794833

BMS-794833是一种有效的,ATP竞争性Met/VEGFR2抑制剂,IC50为1.7 nM/15 nM,也抑制Ron, Axl和Flt3,IC50低于3 nM;是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。

S1316

AMG-208

AMG-208是一种高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为9 nM。Phase 1。

S2774

MK-2461

MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。

S4001

Cabozantinib malate (XL184)

Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, Ret, Kit, Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。

S2859

Golvatinib (E7050)

Golvatinib (E7050)是c-MetVEGFR-2双重抑制剂,IC50分别为14 nM和16 nM,不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。

S2747

AMG-458

AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂,Ki为1.2 nM,作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。

S2761

NVP-BVU972

NVP-BVU972是一种有效的,选择性的Met抑制剂,IC50为14 nM。

S7067

Tepotinib (EMD 1214063)

Tepotinib (EMD 1214063)是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。

S8167

AMG 337

AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性MET 受体抑制剂。IC50为1 nM。

S7014

Merestinib (LY2801653)

Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制MET酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。

S8404

S49076

S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。

S9308

Pulsatilla saponin D

Pulsatilla saponin D, isolated from the root of Pulsatilla koreana, targets c-Met and exerts antiangiogenic and antitumor activities.

S7564

SAR125844

SAR125844是一种有效的、高选择性的MET激酶抑制剂,对野生型MET激酶具有纳摩尔级活性(IC50=4.2 nM),对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。

S3759

Norcantharidin

Norcantharidin is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers.

S7669

NPS-1034

NPS-1034是一种双Met/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。

S7674

Savolitinib(AZD6094)

Savolitinib (volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂,在对多种病例迹象中进行临床研发,如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶,Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S5115

Sodium L-ascorbyl-2-phosphate

Sodium L-ascorbyl-2-phosphate (Sodium ascorbyl phosphate, SAP) is specifically produced for use as a stabilized source of vitamin C in cosmetic products. It is used in skin care recipes for UV protection, collagen production, as an antioxidant and for its skin lightening and brightening effects.

Tags: c-Met inhibition | c-Met cancer | c-Met pathway | c-Met activation | c-Met phosphorylation | c-Met inhibitor clinical trial | c-Met assay | c-Met inhibitor therapy | c-Met inhibitor review