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| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S1068 | Crizotinib | Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。 |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。 |
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| S1112 | SGX-523 | SGX-523是一种选择性的Met (c-Met)抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。 |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met， RET (c-RET)， Kit (c-Kit)， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。 |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂，对Met (c-Met)和KDR作用最强，在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron， Flt-1/3/4， Kit (c-Kit)， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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| S1070 | PHA-665752 | PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在无细胞试验中IC50为9 nM，对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。 |
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| S2788 | Capmatinib | Capmatinib是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13 nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。 |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，对应基于细胞的测定中的IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。 | ||
| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂，在无细胞试验中IC50为10 nM，对PGDFRβ，EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。 |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met，Axl，Ron和Tyro3，在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 |
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| S1114 | JNJ-38877605 | JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。 |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met (c-Met)，Aurora A/B，TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck，MK2，PKA，PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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| S2753 | Tivantinib | Tivantinib是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，在无细胞试验中Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR，InsR，PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Tivantinib (ARQ 197) 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。 |
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| S1094 | PF-04217903 | PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在A549细胞中IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。 |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。 |
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| S7067 | Tepotinib | Tepotinib是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。 |
-S706701Z0220150917.gif)
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| S7674 | Savolitinib (AZD6094) | Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂，在对多种病例迹象中进行临床研发，如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶，Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。 | ||
| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。 |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。 |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met)，对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。 | ||
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。 | ||
| S2774 | MK-2461 | MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10.3 nM。 | ||
| S8167 | AMG 337 | AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。 | ||
| S3759 | Norcantharidin | Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers. | ||
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂，对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。 | ||
| S5115 | Sodium L-ascorbyl-2-phosphate | Sodium L-ascorbyl-2-phosphate (Sodium ascorbyl monophosphate, Sodium ascorbyl phosphate, SAP) is specifically produced for use as a stabilized source of vitamin C in cosmetic products. It is used in skin care recipes for UV protection, collagen production, as an antioxidant and for its skin lightening and brightening effects. | ||
| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。 | ||
| S2761 | NVP-BVU972 | NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met (c-Met)抑制剂，IC50为14 nM。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。 | ||
| S1316 | AMG-208 | AMG-208 是一种高度选择性的 c-Met 和 RON 的双重抑制剂，对c-Met的IC50值为9 nM。 | ||
| F1043 | Phospho-Met/c-Met (Tyr 1349 ) Rabbit mAb | Met (c-Met) (phospho Y1349),Phospho-Met (Tyr1349) | ||
| S2747 | AMG-458 | AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，Ki为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。 | ||
| F1442 | HRS Rabbit mAb | HGS,HRS | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 | ||
| A4000New | Amivantamab (Anti-cMet & EGFR) | Amivantamab是一种全人源的双特异性抗体，靶向表皮生长因子受体（EGFR）和间质上皮转化因子（MET）。它在非小细胞肺癌（NSCLC）中表现出免疫抗癌活性。 MW：145.88 KD。 | ||
| E4606 | Dihexa | Dihexa(PNB-0408) 是一种寡肽药物，是一种口服活性且可透过血脑屏障的血管紧张素 IV 类似物。它与肝细胞生长因子 (HGF) 具有高亲和力，并增强其受体 c-Met 的活性。Dihexa 还可用于治疗阿尔茨海默病。 | ||
| S0540 | BAY-474 | BAY-474 是一种 tyrosine-protein kinase c-Met 的抑制剂，可作为表观遗传学探针。 | ||
| S8854 | JNJ-38877618(OMO-1) | JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的Met (c-Met) kinase抑制剂，Kd值为1.4 nM。其抑制野生型Met (c-Met)和突变型Met (c-Met)(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。 | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂，IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。 | ||
| A2467 | Telisotuzumab (Anti-HGFR / c-Met) | Telisotuzumab (Anti-HGFR / c-Met)是一种针对 c-Met 的单克隆抗体。分子量：145.64KD。 | ||
| A2468 | Onartuzumab (Anti-HGFR / c-Met) | Onartuzumab (Anti-HGFR / c-Met)是一种独特的、人源化且配适度成熟的针对 MET 受体的单价（单臂）单克隆抗体。 Onartuzumab 有效抑制 HGF 结合以及受体磷酸化和信号传导。 Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。分子量：99.51 KD。 | ||
| A2469 | Rilotumumab (Anti-HGF / SF) | Rilotumumab (Anti-HGF / SF)是一种单克隆抗体，可抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。 Rilotumumab 显示出抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤研究。分子量：145.5KD。 | ||
| A2661 | Ficlatuzumab (Anti-HGF / SF) | Ficlatuzumab (Anti-HGF / SF) 是一种针对人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。它抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭，可用于治疗头颈鳞状细胞癌 (HNSCC)。分子量：150 KD。 | ||
| A2662 | Emibetuzumab (Anti-HGFR / c-Met) | Emibetuzumab（Anti-HGFR / c-Met）是一种人源化二价 MET 抗体，针对 HGF 依赖性和 HGF 独立性 MET 通路激活和肿瘤生长。它可用于癌症研究。分子量：144.56 KD。 | ||
| S9308 | Pulsatilla saponin D | Pulsatilla saponin D (SB365), isolated from the root of Pulsatilla koreana, targets c-Met and exerts antiangiogenic and antitumor activities. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。 | ||
| S0361 | AMG-1 | AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) 是一种有效的人类 c-Met 和 RON 的抑制剂，对应的IC50值分别为4 nM 和9 nM。 | ||
| A2930 | Anti-HGF / SF (TAK-701) | Anti-HGF / SF (TAK-701) 是一种针对人肝细胞生长因子 (HGF) 的人源化单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。它逆转非小细胞肺癌的吉非替尼耐药性。分子量：145.04KD。 | ||
| A2932 | Anti-HGFR / c-Met (SAIT301) | Anti-HGFR / c-Met (SAIT301) 是一种人源化单克隆抗体，靶向人肝细胞生长因子受体（HGFR 或 c-Met）胞外域的 α 链，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：146.0KD。 | ||
| S6762 | Bozitinib | Bozitinib是一种具有血脑屏障通透性的高选择性ATP竞争性 c-Met 抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 在临床前模型中可选择性地抑制MET改变的肿瘤细胞。 | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂，对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。 | ||
| E2655 | Terevalefim | Terevalefim (ANG-3777)是一种小分子肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor , HGF)模拟物，可诱导c-MET二聚化和磷酸化，减少细胞凋亡并增加细胞增殖。 | ||
| S7564 | SAR125844 | SAR125844是一种有效的、高选择性的Met (c-Met)激酶抑制剂，对野生型Met (c-Met)激酶具有纳摩尔级活性（IC50=4.2 nM），对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。 | ||
| E4914New | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride(XL184, BMS-907351 hydrochloride) 是一种有效的 c-MET 和 VEGFR2 小分子激酶抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM、0.035 nM。它还抑制 RET、KIT、AXL、Tie2 和 FLT3，IC50 分别为 5.2 nM、4.6 nM、7 nM、14.3 nM、11.3 nM。它可以成为抑制 MET 和 VEGFR 信号失调的癌症中的肿瘤血管生成和转移的有希望的药物。 | ||
| E1340 | Glesatinib | Glesatinib(MGCD265) 是一种口服生物利用度强的 c-MET 和 SMO 双重抑制剂。Glesatinib可对抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药性 (MDR)。 | ||
| A4031New | Davutamig (Anti-cMet) | Davutamig 是一种人源双特异性 IgG4-kappa 抗体，可与 MET 的两个不同表位结合，阻断配体结合并诱导 MET 内化和降解。它具有抗肿瘤活性。分子量：144.89 KD。 | ||
| A4032New | Emb01 (Anti-cMet & EGFR) | Emb01 是一种四价双特异性抗体，可同时靶向肿瘤细胞上的表皮生长因子受体 (EGFR) 和肝细胞生长因子受体 (cMET)，阻止受体激活并诱导受体内吞，从而有效消除肿瘤细胞表面的这些靶标。它在患者来源的异种移植 (PDX) 和细胞系来源的异种移植 (CDX) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，具有治疗 EGFR 抗体耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。分子量：237.9 KD。 | ||
| S8676 | Glumetinib | Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。 | ||
| D4046 | Telisotuzumab vedotin | Telisotuzumab vedotin (Teliso-V, ABBV-399) 是一种抗体药物偶联物 (ADC)，由抗 c-Met 人源化单克隆抗体通过 mc-val-cit-PABC 与细胞毒性单甲基 auristatin E (MMAE) 偶联组成。 Telisotuzumab vedotin可用于晚期实体瘤的研究。 | ||
| E0142 | XL092 | XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。 | ||
| S1068 | Crizotinib | Crizotinib克唑替尼是一种有效的c-Met和ALK抑制剂，在细胞试验中IC50分别为11 nM 和 24 nM。它同时也是有效的ROS1抑制剂，其Ki值小于0.025 nM。Crizotinib可在多种肺癌细胞系中通过抑制STAT3通路来诱导自噬。 |
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| S1119 | Cabozantinib (XL184) | Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。 |
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| S1112 | SGX-523 | SGX-523是一种选择性的Met (c-Met)抑制剂，IC50为4 nM，对BRAFV599E， c-Raf， Abl和p38α无抑制活性。Phase 1。 |
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| S4001 | Cabozantinib malate | Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐，是有效的VEGFR2抑制剂，IC50为0.035 nM，也抑制c-Met， RET (c-RET)， Kit (c-Kit)， Flt-1/3/4， Tie2和AXL，无细胞试验中IC50分别为1.3 nM， 4 nM， 4.6 nM， 12 nM/11.3 nM/6 nM， 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。 |
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| S1111 | Foretinib | Foretinib是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂，对Met (c-Met)和KDR作用最强，在无细胞试验中IC50分别为0.4 nM和0.9 nM。对Ron， Flt-1/3/4， Kit (c-Kit)， PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱，对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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| S1070 | PHA-665752 | PHA-665752是一种有效的，选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在无细胞试验中IC50为9 nM，对c-Met的选择性比对 RTKs和 STKs高50倍以上。 |
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| S2788 | Capmatinib | Capmatinib是一种新型的，ATP竞争性c-MET抑制剂，无细胞试验中IC50为0.13 nM，对RONβ，EGFR和HER-3无活性。Capmatinib (INCB28060)可抑制 Wnt/β-catenin 和 EMT 信号通路并诱导c-MET扩增阳性的弥漫性胃癌中的凋亡。Phase 1。 |
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| S5190 | Crizotinib hydrochloride | Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化，对应基于细胞的测定中的IC50值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂，Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。 | ||
| S1080 | SU11274 | SU11274 (PKI-SU11274) 是一种选择性Met (c-Met)抑制剂，在无细胞试验中IC50为10 nM，对PGDFRβ，EGFR和Tie2没有作用。SU11274 可诱导自噬、凋亡和细胞周期阻滞。 |
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| S1561 | BMS-777607 | BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂，作用于c-Met，Axl，Ron和Tyro3，在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM，1.1 nM，1.8 nM和4.3 nM，作用于Met相关靶点比作用于Lck， VEGFR-2，和TrkA/B选择性高40倍，比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。 |
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| S1114 | JNJ-38877605 | JNJ-38877605是一种ATP竞争性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于200种其他酪氨酸和丝-苏氨酸激酶选择性高600倍。Phase 1。 |
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| S1124 | BMS-754807 | BMS-754807是一种有效的IGF-1R/InsR可逆性抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.8 nM/1.7 nM，对Met (c-Met)，Aurora A/B，TrkA/B和Ron作用稍弱，对Flt3， Lck，MK2，PKA，PKC等几乎没有抑制活性。Phase 2。 |
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| S2753 | Tivantinib | Tivantinib是第一个非ATP竞争性的c-Met抑制剂，在无细胞试验中Ki为0.355 μM，对Ron几乎没有作用活性，对EGFR，InsR，PDGFRα和FGFR1/4没有抑制作用。Tivantinib (ARQ 197) 可诱导G2/M期细胞阻滞和凋亡。 |
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| S1094 | PF-04217903 | PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在A549细胞中IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。 |
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| S1244 | Amuvatinib (MP-470) | Amuvatinib (MP-470, HPK 56) 是一种有效的，作用于c-Kit、PDGFα和Flt3的多靶点抑制剂，IC50分别为10 nM、40 nM和81 nM。Amuvatinib 可抑制c-MET和c-RET。Amuvatinib 还具有DNA修复蛋白Rad51抑制剂及抗肿瘤的活性。Phase 2。 |
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| S7067 | Tepotinib | Tepotinib是一种有效的，选择性的c-Met抑制剂，IC50为4 nM，作用于c-Met比作用于IRAK4， TrkA， Axl， IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Tepotinib 可诱导自噬。Phase 1。 |
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| S7674 | Savolitinib (AZD6094) | Savolitinib (Volitinib, AZD6094, HMPL-504)是新型的、有效的、选择性的MET抑制剂，在对多种病例迹象中进行临床研发，如乳头状肾细胞癌。其对c-Met和p-Met的IC50分别为5 nM和3 nM。相对于所检测的274种激酶，Savolitinib对c-Met具有精确的选择性。 | ||
| S1361 | MGCD-265 analog | MGCD-265是一种有效的，多靶点，及ATP竞争性的c-Met和VEGFR1/2/3抑制剂，IC50分别为1 nM， 3 nM/3 nM/4 nM，也抑制Ron和Tie2。Phase 1/2。 |
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| S2859 | Golvatinib (E7050) | Golvatinib (E7050)是c-Met和VEGFR-2双重抑制剂，IC50分别为14 nM和16 nM，不抑制bFGF刺激的HUVEC生长(浓度高达1000 nM)。Phase 1/2。 |
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| S7014 | Merestinib (LY2801653) | Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。 | ||
| S9662 | UNC2025 | UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met)，对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。 | ||
| S8570 | CEP-40783 (RXDX-106) | CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。 | ||
| S2774 | MK-2461 | MK-2461是一种有效的，多靶点抑制剂，作用于c-Met(WT/mutants)，IC50为0.4-2.5 nM，对Ron，和Flt1作用效果稍弱；作用于c-Met比作用于FGFR1， FGFR2， FGFR3， PDGFRβ， KDR， Flt3， Flt4， TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。 |
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| S7669 | NPS-1034 | NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂，IC50分别为48 nM和10.3 nM。 | ||
| S8167 | AMG 337 | AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。 | ||
| S3759 | Norcantharidin | Norcantharidin (Endothall anhydride) is a synthetic anticancer compound which is a dual inhibitor for c-Met and EGFR in human colon cancers. | ||
| S6412 | Altiratinib | Altiratinib (DCC-2701) 是有效的TRK, Met (c-Met), TIE2和VEGFR2激酶抑制剂，对TRKA, B和C的IC50分别为0.9 nM, 4.6 nM和0.8 nM。它抑制Met (c-Met)和Met (c-Met)突变体的IC50范围为0.3-6 nM。 | ||
| S2201 | BMS-794833 | BMS-794833是一种有效的，ATP竞争性Met (c-Met)/VEGFR2抑制剂，IC50为1.7 nM/15 nM，也抑制Ron， Axl和Flt3，IC50低于3 nM；是BMS-817378的前体药物。 Phase 1。 | ||
| S2761 | NVP-BVU972 | NVP-BVU972是一种有效的，选择性的Met (c-Met)抑制剂，IC50为14 nM。 | ||
| S8404 | S49076 | S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。 | ||
| S1316 | AMG-208 | AMG-208 是一种高度选择性的 c-Met 和 RON 的双重抑制剂，对c-Met的IC50值为9 nM。 | ||
| S2747 | AMG-458 | AMG-458是一种有效的c-Met抑制剂，Ki为1.2 nM，作用于c-Met比作用于VEGFR2选择性高350倍左右。 | ||
| S6899 | Licochalcone D | Licochalcone D (Lico D, LCD, LD) 是一种从中草药甘草 Glycyrrhiza inflata 中分离出的类黄酮，具有抗氧化、抗炎和抗癌的特性。Licochalcone D 可抑制LPS信号通路中NF-κB p65的磷酸化。Licochalcone D 可抑制 JAK2、EGFR 和 Met (c-Met) 活性，并诱导ROS依赖性的凋亡。Licochalcone D 还可诱导 caspases 的活化和 poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) 的裂解。 | ||
| S0540 | BAY-474 | BAY-474 是一种 tyrosine-protein kinase c-Met 的抑制剂，可作为表观遗传学探针。 | ||
| S8854 | JNJ-38877618(OMO-1) | JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的Met (c-Met) kinase抑制剂，Kd值为1.4 nM。其抑制野生型Met (c-Met)和突变型Met (c-Met)(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。 | ||
| S9620 | Elzovantinib (TPX-0022) | Elzovantinib (TPX-0022, CSF1R-IN-2) 是一种有效的 MET/CSF1R/SRC 抑制剂，IC50 分别为 0.14 nM、0.71 nM 和 0.12 nM。TPX-0022 在临床前模型中可调节肿瘤免疫微环境。 | ||
| S9308 | Pulsatilla saponin D | Pulsatilla saponin D (SB365), isolated from the root of Pulsatilla koreana, targets c-Met and exerts antiangiogenic and antitumor activities. | ||
| S6870 | Ningetinib | Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase，对 c-Met、VEGFR2 和 Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。 | ||
| S0361 | AMG-1 | AMG-1 (c-Met/RON Dual Kinase Inhibitor, RON-IN-1) 是一种有效的人类 c-Met 和 RON 的抑制剂，对应的IC50值分别为4 nM 和9 nM。 | ||
| S6762 | Bozitinib | Bozitinib是一种具有血脑屏障通透性的高选择性ATP竞争性 c-Met 抑制剂。Bozitinib (PLB-1001) 在临床前模型中可选择性地抑制MET改变的肿瘤细胞。 | ||
| S6764 | Pamufetinib (TAS-115) | Pamufetinib (TAS-115) 是一种高效的 c-Met 和 VEGFR 双重抑制剂，对重组 VEGFR2 和重组 MET 的 IC50 分别为 30 nM 和 32 nM。 | ||
| S7564 | SAR125844 | SAR125844是一种有效的、高选择性的Met (c-Met)激酶抑制剂，对野生型Met (c-Met)激酶具有纳摩尔级活性（IC50=4.2 nM），对H1094Y, Y1235D, M1250T, L1195V和D1228H突变体的IC50分别为0.22, 1.7, 6.5, 65和81 nM。 | ||
| E4914New | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride(XL184, BMS-907351 hydrochloride) 是一种有效的 c-MET 和 VEGFR2 小分子激酶抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM、0.035 nM。它还抑制 RET、KIT、AXL、Tie2 和 FLT3，IC50 分别为 5.2 nM、4.6 nM、7 nM、14.3 nM、11.3 nM。它可以成为抑制 MET 和 VEGFR 信号失调的癌症中的肿瘤血管生成和转移的有希望的药物。 | ||
| E1340 | Glesatinib | Glesatinib(MGCD265) 是一种口服生物利用度强的 c-MET 和 SMO 双重抑制剂。Glesatinib可对抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P-糖蛋白 (P-gp) 介导的多药耐药性 (MDR)。 | ||
| S8676 | Glumetinib | Glumetinib是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂，IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶（包括RON、Axl、Mer和TyrO3）高2400倍以上。 | ||
| E0142 | XL092 | XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。 | ||
| F1043 | Phospho-Met/c-Met (Tyr 1349 ) Rabbit mAb | Met (c-Met) (phospho Y1349),Phospho-Met (Tyr1349) | ||
| F1442 | HRS Rabbit mAb | HGS,HRS | ||
| A4000New | Amivantamab (Anti-cMet & EGFR) | Amivantamab是一种全人源的双特异性抗体，靶向表皮生长因子受体（EGFR）和间质上皮转化因子（MET）。它在非小细胞肺癌（NSCLC）中表现出免疫抗癌活性。 MW：145.88 KD。 | ||
| A2467 | Telisotuzumab (Anti-HGFR / c-Met) | Telisotuzumab (Anti-HGFR / c-Met)是一种针对 c-Met 的单克隆抗体。分子量：145.64KD。 | ||
| A2468 | Onartuzumab (Anti-HGFR / c-Met) | Onartuzumab (Anti-HGFR / c-Met)是一种独特的、人源化且配适度成熟的针对 MET 受体的单价（单臂）单克隆抗体。 Onartuzumab 有效抑制 HGF 结合以及受体磷酸化和信号传导。 Onartuzumab 具有抗体样药代动力学和抗肿瘤活性。分子量：99.51 KD。 | ||
| A2469 | Rilotumumab (Anti-HGF / SF) | Rilotumumab (Anti-HGF / SF)是一种单克隆抗体，可抑制 HGF/MET 驱动的信号传导。 Rilotumumab 显示出抗肿瘤活性，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和实体瘤研究。分子量：145.5KD。 | ||
| A2661 | Ficlatuzumab (Anti-HGF / SF) | Ficlatuzumab (Anti-HGF / SF) 是一种针对人肝细胞生长因子 (HGF) 的单克隆抗体 (McAb)。它抑制 c-Met 受体介导的癌细胞增殖、迁移和侵袭，可用于治疗头颈鳞状细胞癌 (HNSCC)。分子量：150 KD。 | ||
| A2662 | Emibetuzumab (Anti-HGFR / c-Met) | Emibetuzumab（Anti-HGFR / c-Met）是一种人源化二价 MET 抗体，针对 HGF 依赖性和 HGF 独立性 MET 通路激活和肿瘤生长。它可用于癌症研究。分子量：144.56 KD。 | ||
| A2930 | Anti-HGF / SF (TAK-701) | Anti-HGF / SF (TAK-701) 是一种针对人肝细胞生长因子 (HGF) 的人源化单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。它逆转非小细胞肺癌的吉非替尼耐药性。分子量：145.04KD。 | ||
| A2932 | Anti-HGFR / c-Met (SAIT301) | Anti-HGFR / c-Met (SAIT301) 是一种人源化单克隆抗体，靶向人肝细胞生长因子受体（HGFR 或 c-Met）胞外域的 α 链，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：146.0KD。 | ||
| A4031New | Davutamig (Anti-cMet) | Davutamig 是一种人源双特异性 IgG4-kappa 抗体，可与 MET 的两个不同表位结合，阻断配体结合并诱导 MET 内化和降解。它具有抗肿瘤活性。分子量：144.89 KD。 | ||
| A4032New | Emb01 (Anti-cMet & EGFR) | Emb01 是一种四价双特异性抗体，可同时靶向肿瘤细胞上的表皮生长因子受体 (EGFR) 和肝细胞生长因子受体 (cMET)，阻止受体激活并诱导受体内吞，从而有效消除肿瘤细胞表面的这些靶标。它在患者来源的异种移植 (PDX) 和细胞系来源的异种移植 (CDX) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，具有治疗 EGFR 抗体耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。分子量：237.9 KD。 | ||
| A4000New | Amivantamab (Anti-cMet & EGFR) | Amivantamab是一种全人源的双特异性抗体，靶向表皮生长因子受体（EGFR）和间质上皮转化因子（MET）。它在非小细胞肺癌（NSCLC）中表现出免疫抗癌活性。 MW：145.88 KD。 | ||
| E4914New | Cabozantinib hydrochloride | Cabozantinib hydrochloride(XL184, BMS-907351 hydrochloride) 是一种有效的 c-MET 和 VEGFR2 小分子激酶抑制剂，IC50 分别为 1.3 nM、0.035 nM。它还抑制 RET、KIT、AXL、Tie2 和 FLT3，IC50 分别为 5.2 nM、4.6 nM、7 nM、14.3 nM、11.3 nM。它可以成为抑制 MET 和 VEGFR 信号失调的癌症中的肿瘤血管生成和转移的有希望的药物。 | ||
| A4031New | Davutamig (Anti-cMet) | Davutamig 是一种人源双特异性 IgG4-kappa 抗体，可与 MET 的两个不同表位结合，阻断配体结合并诱导 MET 内化和降解。它具有抗肿瘤活性。分子量：144.89 KD。 | ||
| A4032New | Emb01 (Anti-cMet & EGFR) | Emb01 是一种四价双特异性抗体，可同时靶向肿瘤细胞上的表皮生长因子受体 (EGFR) 和肝细胞生长因子受体 (cMET)，阻止受体激活并诱导受体内吞，从而有效消除肿瘤细胞表面的这些靶标。它在患者来源的异种移植 (PDX) 和细胞系来源的异种移植 (CDX) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，具有治疗 EGFR 抗体耐药非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。分子量：237.9 KD。 |
c-Met抑制剂选择性比较
c-Met信号通路图
Tags: c-Met inhibition | c-Met cancer | c-Met pathway | c-Met activation | c-Met phosphorylation | c-Met inhibitor clinical trial | c-Met assay | c-Met inhibitor therapy | c-Met inhibitor review
