Crizotinib hydrochloride

别名: Xalkori, PF-02341066 hydrochloride 中文名称:克唑替尼盐酸盐

Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。

Crizotinib hydrochloride Chemical Structure

Crizotinib hydrochloride Chemical Structure

CAS: 1415560-69-8

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生物活性

产品描述 Crizotinib (PF-02341066) hydrochloride (Xalkori) 可抑制 c-Met 和核磷脂(NPM)-anaplastic lymphoma kinase (ALK) 的酪氨酸磷酸化,对应基于细胞的测定中的IC5​​0值分别为 11 nM 和 24 nM。Crizotinib hydrochloride 也是一种有效的 ROS1 的抑制剂,Ki值小于0.025 nM。Crizotinib 可通过抑制多种肺癌细胞系中的STAT3途径诱导自噬。
靶点
ROS1 [2]
(Cell-free assay)
c-Met [1]
(Cell-based assay)
NPM-ALK [2]
(Cell-based assay)
<0.025 nM(Ki) 11 nM 24 nM
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06062810 Not yet recruiting
Non-Small Cell Lung Cancer
Han Xu M.D. Ph.D. FAPCR Sponsor-Investigator IRB Chair|Medicine Invention Design Inc
March 28 2024 Phase 2|Phase 3
NCT04148066 Completed
Carcinoma Non-Small-Cell Lung
The Netherlands Cancer Institute|Roche Pharma AG
July 17 2019 Not Applicable
NCT03947385 Recruiting
Metastatic Uveal Melanoma|Cutaneous Melanoma|Colorectal Cancer|Other Solid Tumors
IDEAYA Biosciences
June 28 2019 Phase 1|Phase 2
NCT03672643 Terminated
ALK or ROS1-positive NSCLC
Pfizer
January 28 2019 Phase 4
NCT03439215 Unknown status
Carcinoma Non-Small-Cell Lung
Fondazione Ricerca Traslazionale|Clinical research technology Srl
June 13 2017 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 486.8 分子式

C21H23Cl3FN5O

CAS号 1415560-69-8 SDF --
Smiles Cl.CC(OC1=C(N)N=CC(=C1)C2=C[N](N=C2)C3CCNCC3)C4=C(Cl)C=CC(=C4Cl)F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 97 mg/mL ( 199.26 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 97 mg/mL

Ethanol : 97 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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