AMG 337
AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。
AMG 337 Chemical Structure
CAS: 1173699-31-4
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产品质控
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相关信号通路图
c-Met抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | AMG 337是一种口服的、ATP竞争性的、高度选择性Met (c-Met) 受体抑制剂。IC50为1 nM。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | AMG 337有效地抑制野生型MET以及在乳头状细胞癌中的一些MET突变体的酶活性。AMG 337不能抑制Y1230及D1228 MET突变体可能是因为MET激酶区域的活化环的非活性构象被破坏。 AMG 337还抑制PC3细胞中HGF所诱导的MET磷酸化，其IC50为5 nM。AMG 337 抑制MET依赖性癌细胞的增殖，在MET信号放大的胃癌细胞中通过PI3K和MAPK信号通路对细胞增殖和生存发挥作用[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人肿瘤细胞系 | ||
| 浓度 | 连续稀释浓度(最高浓度3 mM) | |||
| 孵育时间 | 72 h | |||
| 方法 | 为了检验AMG 337对细胞活性的作用，细胞以合适的密度接种在96孔板中，使其在实验过程中得以增殖。用梯度浓度稀释的AMG 337对细胞进行处理，处理72小时。细胞活性用CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay进行检测。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | AMG 337（0.75 mg/kg）能抑制大于90% Gab-1的磷酸化。在24小时连续施药，完全抑制MET的情况下，其耐受性良好。因而，AMG 337具有在人类癌症中检验MET作用的临床属性[1]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | CD1 nu/nu或无胸腺裸鼠(肿瘤异种移植模型) |
| Dosages | 0.1, 0.5, 0.75, 1, 2, or 3 mg/kg | |
| Administration | 口服填喂 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02096666 | Completed | Stomach Neoplasms |
Amgen |
April 15 2014 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02016534 | Terminated | Stomach Neoplasms |
Amgen |
February 2014 | Phase 2 |
| NCT01253707 | Completed | Advanced Malignancy|Advanced Solid Tumors|Cancer|Oncology|Oncology Patients|Tumors |
Amgen |
December 8 2010 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 463.46 | 分子式 | C23H22FN7O3 |
| CAS号 | 1173699-31-4 | SDF | Download AMG 337 SDF |
| Smiles | CC(C1=NN=C2N1C=C(C=C2F)C3=CN(N=C3)C)N4C=CC5=C(C4=O)C=C(C=N5)OCCOC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 95 mg/mL ( (204.97 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 95 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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