Merestinib (LY2801653)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7014

Merestinib (LY2801653) Chemical Structure

CAS No. 1206799-15-6

Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。

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客户使用Selleck生产的Merestinib (LY2801653)发表文献6篇:

产品安全说明书

c-Met抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。
靶点
DDR1 [2]
(Cell-based assay)
AXL [2]
(Cell-based assay)
Met [1]
(Cell-free assay)
MKNK1/2 [2]
(Cell-based assay)
FLT3 [2]
(Cell-based assay)
0.1 nM 2 nM 2 nM(Ki) 7 nM 7 nM
体外研究

LY2801653在体外对MET信号通路依赖的细胞散射和细胞增殖具有作用。相比于在那些没有过表达MET的细胞系来说,在过表达MET(MET基因扩增)的细胞系中(MKN45, Hs746T和H1993),LY2801653具有更有效的抗增殖作用。LY2801653能对13种突变型MET(单点突变)具有活性作用,对其他几种酪氨酸激酶受体也发挥有效活性:MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2,对丝氨酸/算算激酶MKNK1/2也具有抑制作用。在HGF-刺激下的H460细胞中,LY2801653抑制MET自磷酸化,IC50为35.2±6.9 nM,在S114细胞中,IC50为59.2 nM[1]

体内研究

在扩增MET(MKN45)、MET自分泌(U-87MG和KP4)、过表达MET(H441)的异种移植物模型中,LY2801653具有有效的抗肿瘤活性和血管正常化效应。LY280165能在异种移植肿瘤中诱导血管的正常化,在所研究的动物模型中,LY2801653在小鼠中的消除半衰期最短,为2.9小时,而在非人类灵长类动物中为14.3小时。 目前,LY2801653作为抗晚期癌症的检测药物,正处于临床1期的研究[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[1]

- 合并
  • Cell lines: DU145细胞
  • Concentrations: 0.01-10 μM
  • Incubation Time: 48 h
  • Method:

    将DU145细胞以2×103/孔的密度接种于包被有多聚赖氨酸的96孔板中(黑色或透明),然后在培养基中加入20 ng/ml人源HGF,用LY2801653 (in 0.4 % DMSO)对细胞进行处理,置于37℃细胞培养箱中培育48小时后,用2%甲醛溶液对细胞进行固定,后续进行免疫荧光染色和分析。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

- 合并
  • Animal Models: 无胸腺裸鼠和CD-1裸鼠
  • Dosages: 0.75 mg/kg-100 mg/kg
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (180.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol '100 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 552.53
化学式

C30H22F2N6O3

CAS号 1206799-15-6
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03125239 Completed Drug: Merestinib|Drug: LY2874455 Relapsed Adult Acute Myeloid Leukemia|Refractory Adult Acute Myeloid Leukemia Jacqueline Garcia MD|Eli Lilly and Company|Dana-Farber Cancer Institute August 10 2017 Phase 1
NCT03027284 Completed Drug: Merestinib|Drug: Cisplatin|Drug: Gemcitabine Advanced Cancer|Metastatic Cancer|Biliary Tract Carcinoma|Cholangiocarcinoma|Gall Bladder Carcinoma|Solid Tumor|Non-Hodgkin''s Lymphoma Eli Lilly and Company February 3 2017 Phase 1
NCT02745769 Completed Drug: Ramucirumab|Drug: Merestinib|Drug: Abemaciclib Advanced Cancer|Colorectal Cancer|Mantle Cell Lymphoma Eli Lilly and Company October 21 2016 Phase 1
NCT02779738 Completed Drug: Merestinib Healthy Eli Lilly and Company May 2016 Phase 1

技术支持

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

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