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S1119 Cabozantinib (XL184) Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
Nat Cancer, 2023, 4(9):1345-1361
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
Biomed Pharmacother, 2023, 164:115002
S2841 Bemcentinib (R428) Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂,IC50为14 nM,作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR, EGFR, HER2,和PDGFRβ(高100倍以上)高。
Cell Cycle, 2024, 1-13.
J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017
Nat Commun, 2023, 14(1):1680
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
PLoS One, 2023, 18(2):e0277306
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201478
S1561 BMS-777607 BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Nat Commun, 2023, 14(1):4162
Oncogene, 2023, 42(21):1716-1727
S7754 Gilteritinib (ASP2215) Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。
Genes Chromosomes Cancer, 2024, 63(1):e23217
Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
Nat Commun, 2023, 14(1):5709
S7846 Dubermatinib(TP-0903) TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂,IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。
Cell Rep, 2023, 42(9):113067
Sci Adv, 2022, 8(20):eabk2746
Johns Hopkins University, 2022,
S7638 LDC1267 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。
Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
S7576 UNC2025 HCl UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。
Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
Cell Rep, 2022, 38(13):110600
Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。
J Clin Invest, 2021, 131(11)146987
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0344.2021
Cancer Commun (Lond), 2020, 11
S9662 UNC2025 UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXLTRKATRKCQIKTYRO3SLKNuaK1Kit (c-Kit)Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
S8570 CEP-40783 (RXDX-106) CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。
Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
J Oncol, 2022, 2022:2946929
Clin Cancer Res, 2021, 27(9):2533-2548
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
JCI Insight, 2022, e148717
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474
Cancers (Basel), 2020, 12(1)
S7847 SGI-7079 SGI-7079,一种新型选择性Axl抑制剂,体外IC50为58 nM,能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
Blood Cancer J, 2021, 11(5):93
Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2713-2722
Oncotarget, 2017, 8(52):89761-89774
S7669 NPS-1034 NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):4162
J Med Chem, 2021, 64(6):3165-3184
Sci Rep, 2021, 11(1):19667
S7325 UNC2881 UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂,IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍,58倍。
Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
Front Immunol, 2019, 10:2647
S8404 S49076 S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S8933 Tamnorzatinib (ONO-7475) Tamnorzatinib (ONO-7475)是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂,对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs(奥西替尼或达克替尼)的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。
Cancer Lett, 2024, 587:216692
JTO Clin Res Rep, 2023, 4(6):100525
A2596New Tilvestamab (Anti-AXL / UFO) Tilvestamab+B2:B233 (Anti-AXL / UFO) 是一种针对 AXL 的人源化抗体。Tilvestamab 可用于癌症研究,特别是 AXL 过表达的肾细胞癌。分子量:146.16KD。
S0071 RU-301 RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂,可阻断Axl受体二聚化位点,对应的Kd值12 μM,IC50值为10 μM。
S6870 Ningetinib Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。
D4038New Enapotamab vedotin Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) 是一种AXL 特异性人 IgG1 抗体,通过蛋白酶可裂解的缬氨酸与微管破坏剂单甲基 auristatin E (MMAE) 结合 -瓜氨酸 (vc) 连接子。
E0142 XL092 XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。
A2596New Tilvestamab (Anti-AXL / UFO) Tilvestamab+B2:B233 (Anti-AXL / UFO) 是一种针对 AXL 的人源化抗体。Tilvestamab 可用于癌症研究,特别是 AXL 过表达的肾细胞癌。分子量:146.16KD。
S1119 Cabozantinib (XL184) Cabozantinib是一种有效的VEGFR2抑制剂,在无细胞试验中IC50为0.035 nM,也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM,4 nM,4.6 nM,12 nM/11.3 nM/6 nM,14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。
Nat Cancer, 2023, 4(9):1345-1361
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
Biomed Pharmacother, 2023, 164:115002
S2841 Bemcentinib (R428) Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂,IC50为14 nM,作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR, EGFR, HER2,和PDGFRβ(高100倍以上)高。
Cell Cycle, 2024, 1-13.
J Thorac Oncol, 2023, 10.1016/j.jtho.2023.10.017
Nat Commun, 2023, 14(1):1680
S4001 Cabozantinib malate Cabozantinib malate (XL184)是Cabozantinib的苹果酸盐,是有效的VEGFR2抑制剂,IC50为0.035 nM,也抑制c-Met, RET (c-RET), Kit (c-Kit), Flt-1/3/4, Tie2和AXL,无细胞试验中IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM和7 nM。Cabozantinib malate (XL184)可诱导细胞凋亡。
Cancer Sci, 2023, 114(4):1651-1662
PLoS One, 2023, 18(2):e0277306
Adv Sci (Weinh), 2022, e2201478
S1561 BMS-777607 BMS-777607 (BMS 817378)是一种Met相关的抑制剂,作用于c-MetAxlRonTyro3,在无细胞试验中IC50分别为3.9 nM,1.1 nM,1.8 nM和4.3 nM,作用于Met相关靶点比作用于Lck, VEGFR-2,和TrkA/B选择性高40倍,比作用于其他受体和非受体激酶选择性高500多倍。
Cancer Lett, 2024, 587:216692
Nat Commun, 2023, 14(1):4162
Oncogene, 2023, 42(21):1716-1727
S7754 Gilteritinib (ASP2215) Gilteritinib (ASP2215)是小分子FLT3/AXL抑制剂,对FLT3和AXL的IC50值为0.29 nM和0.73 nM。其抑制c-KIT的IC50值约为抑制FLT3的800倍。
Genes Chromosomes Cancer, 2024, 63(1):e23217
Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
Nat Commun, 2023, 14(1):5709
S7846 Dubermatinib(TP-0903) TP-0903 是一种有效的选择性 AXL 抑制剂,IC50 为 27 nM。TP-0903 可非常有效地诱导凋亡。
Cell Rep, 2023, 42(9):113067
Sci Adv, 2022, 8(20):eabk2746
Johns Hopkins University, 2022,
S7638 LDC1267 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。
Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0
J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434
J Clin Invest, 2021, 131(8)139434
S7576 UNC2025 HCl UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。
Immunity, 2023, 56(8):1778-1793.e10
Cell Rep, 2022, 38(13):110600
Cancers (Basel), 2021, 13(23)6072
S7014 Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂,抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶,Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1),t1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1RAXLROS1MKNK1/2FLT3MERTKDDR1DDR2,其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。
J Clin Invest, 2021, 131(11)146987
Mol Cancer Ther, 2021, molcanther.0344.2021
Cancer Commun (Lond), 2020, 11
S9662 UNC2025 UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3MER 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXLTRKATRKCQIKTYRO3SLKNuaK1Kit (c-Kit)Met (c-Met),对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Commun Biol, 2023, 6(1):916
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903
S8570 CEP-40783 (RXDX-106) CEP-40783 (RXDX-106)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂,在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性;在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率(T1/2 >120 min)。
Mol Cancer Res, 2022, 20(4):542-555
J Oncol, 2022, 2022:2946929
Clin Cancer Res, 2021, 27(9):2533-2548
S8573 Sitravatinib (MGCD516) Sitravatinib (MGCD516, MG-516)是一种新型的、靶向多种参与调节S180肉瘤细胞生长的RTKs的小分子抑制剂,包括c-Kit, PDGFRβ, PDGFRα, c-Met和Axl。
JCI Insight, 2022, e148717
Cancers (Basel), 2021, 13(21)5474
Cancers (Basel), 2020, 12(1)
S7847 SGI-7079 SGI-7079,一种新型选择性Axl抑制剂,体外IC50为58 nM,能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
Blood Cancer J, 2021, 11(5):93
Clin Cancer Res, 2017, 23(11):2713-2722
Oncotarget, 2017, 8(52):89761-89774
S7669 NPS-1034 NPS-1034是一种双Met (c-Met)/Axl抑制剂,IC50分别为48 nM和10.3 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):4162
J Med Chem, 2021, 64(6):3165-3184
Sci Rep, 2021, 11(1):19667
S7325 UNC2881 UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂,IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍,58倍。
Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681
Front Immunol, 2019, 10:2647
S8404 S49076 S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S8933 Tamnorzatinib (ONO-7475) Tamnorzatinib (ONO-7475)是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂,对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs(奥西替尼或达克替尼)的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。
Cancer Lett, 2024, 587:216692
JTO Clin Res Rep, 2023, 4(6):100525
S0071 RU-301 RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂,可阻断Axl受体二聚化位点,对应的Kd值12 μM,IC50值为10 μM。
S6870 Ningetinib Ningetinib (CT-053, DE-120, CT053PTSA)是一种有效的、可口服的 tyrosine kinase,对 c-MetVEGFR2Axl 的IC50值分别为6.7 nM、1.9 nM和 <1.0 nM。Ningetinib 表现出了抗肿瘤的活性。
D4038New Enapotamab vedotin Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) 是一种AXL 特异性人 IgG1 抗体,通过蛋白酶可裂解的缬氨酸与微管破坏剂单甲基 auristatin E (MMAE) 结合 -瓜氨酸 (vc) 连接子。
E0142 XL092 XL092 (JUN04542) 是多种 RTK 的 ATP 竞争性抑制剂,包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER,在基于细胞的测定中 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。
A2596New Tilvestamab (Anti-AXL / UFO) Tilvestamab+B2:B233 (Anti-AXL / UFO) 是一种针对 AXL 的人源化抗体。Tilvestamab 可用于癌症研究,特别是 AXL 过表达的肾细胞癌。分子量:146.16KD。
D4038New Enapotamab vedotin Enapotamab vedotin (EnaV, HuMAX-AXL-ADC) 是一种AXL 特异性人 IgG1 抗体,通过蛋白酶可裂解的缬氨酸与微管破坏剂单甲基 auristatin E (MMAE) 结合 -瓜氨酸 (vc) 连接子。

Axl抑制剂选择性比较

Tags: Axl inhibitor|Axl agonist|Axl activator|Axl inducer|Axl antagonist|Axl signaling pathway|Axl assay kit
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