UNC2881

UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂,IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍,58倍。

UNC2881 Chemical Structure

UNC2881 Chemical Structure

CAS: 1493764-08-1

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Mertk抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
697 B-ALL cells Function assay 1 h Inhibition of Mer kinase phosphorylation in human 697 B-ALL cells after 1 hr by Western blot analysis, IC50=0.022 μM 24219778
mouse 32D-EMC cells Function assay Inhibition of EGF-induced human intracellular domain of Mer/extracellular domain of EGFR phosphorylation expressed in mouse 32D-EMC cells after 1 hr by Western blot analysis 24219778
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生物活性

产品描述 UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂,IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍,58倍。
靶点
Mer [1]
(Cell-free assay)
Tyro3 [1]
(Cell-free assay)
4.3 nM 250 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 UNC2881抑制697 B-ALL 细胞中Mer激酶活性,IC50 of 为22 nM,并抑制胶原刺激的血小板聚集。[1]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在小鼠体内,UNC2881具有高的总清除率(94.5 毫升/分钟/千克)和14%的口服生物利用率。[1]
动物实验 Animal Models 瑞士白化病小鼠
Dosages ~3 毫克/千克
Administration 静脉注射或口服

化学信息&溶解度

分子量 463.58 分子式

C25H33N7O2

CAS号 1493764-08-1 SDF Download UNC2881 SDF
Smiles CCCCNC1=NC=C(C(=N1)NC2CCC(CC2)O)C(=O)NCC3=CC=C(C=C3)N4C=CN=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 92 mg/mL ( 198.45 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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