Mertk

抑制剂选择性比较

Mertk产品

所有产品(11) Mertk抑制剂(11)

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7342	UNC2250 UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。	Brain Res, 2021, 1766:147525 Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z PLoS Negl Trop Dis, 2020, 14(9):e0008602	UNC2250 induced suppression of MerTK-dependent signaling pathways in a dose-dependent manner. Z-138, Mino, and JVM-2 cells were treated with indicated concentrations of UNC2250 for 60 min; then, whole cell lysates were detected by western blot for phospholated and total MerTK, AKT, and p38.
S7576	UNC2025 HCl UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。	Front Immunol, 2020, 11:564133 Nat Commun, 2020, 11(1):3521 Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588
S7638	LDC1267 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。	Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0 J Clin Invest, 2021, 131(8)139434 Front Microbiol, 2020, 11:1292	Time- and dose-dependent effects of LDC1267 in RSC96 cells.
S7325	UNC2881 UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。	Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681 Front Immunol, 2019, 10:2647
S7014	Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t_^1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。	J Clin Invest, 2021, 131(11)146987 Front Oncol, 2020, 12;10:700 Cancer Commun (Lond), 2020, 11
S6839^New	MRX-2843 MRX-2843 (UNC2371) 是酪氨酸激酶 MERTK 和 FLT3 的口服活性双重抑制剂，对应的IC50值分别为1.3 nM和0.64 nM。
S8570	RXDX-106 (CEP-40783) RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。	J Clin Invest, 2018, 128(11):5034-5055
S0071	RU-301 RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂，可阻断Axl受体二聚化位点，对应的Kd值12 μM，IC50值为10 μM。
S8404	S49076 S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。	Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S8933	ONO-7475 ONO-7475 是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs（奥西替尼或达克替尼）的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。
S9662	UNC2025 UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met)，对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。	Front Immunol, 2020, 11:564133 Cell Signal, 2014, 26(1):149-61

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7342	UNC2250 UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。	Brain Res,2021, 1766:147525 Hum Cell,2021, 10.1007/s13577-021-00579-z PLoS Negl Trop Dis,2020, 14(9):e0008602	UNC2250 induced suppression of MerTK-dependent signaling pathways in a dose-dependent manner. Z-138, Mino, and JVM-2 cells were treated with indicated concentrations of UNC2250 for 60 min; then, whole cell lysates were detected by western blot for phospholated and total MerTK, AKT, and p38.
S7576	UNC2025 HCl UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂，IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM，选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。	Front Immunol,2020, 11:564133 Nat Commun,2020, 11(1):3521 Nat Biomed Eng,2018, 2(8):578-588
S7638	LDC1267 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。	Cell Metab,2021, S1550-4131(21)00326-0 J Clin Invest,2021, 131(8)139434 Front Microbiol,2020, 11:1292	Time- and dose-dependent effects of LDC1267 in RSC96 cells.
S7325	UNC2881 UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。	Cell Rep,2020, 30(11):3671-3681 Front Immunol,2019, 10:2647
S7014	Merestinib (LY2801653) Merestinib (LY2801653) 是一种2型ATP竞争型的慢抑制剂，抑制Met (c-Met)酪氨酸激酶，Ki值为2 nM。药效的停留时间为0.00132 min(-1)，t_^1/2为525 min。Merestinib (LY2801653) 还可抑制MST1R、AXL、ROS1、MKNK1/2、FLT3、MERTK、DDR1和DDR2，其对应的IC50值分别为11 nM、2 nM、23 nM、7 nM、7 nM、10 nM、0.1 nM 和 7 nM。	J Clin Invest,2021, 131(11)146987 Front Oncol,2020, 12;10:700 Cancer Commun (Lond),2020, 11
S6839^New	MRX-2843 MRX-2843 (UNC2371) 是酪氨酸激酶 MERTK 和 FLT3 的口服活性双重抑制剂，对应的IC50值分别为1.3 nM和0.64 nM。
S8570	RXDX-106 (CEP-40783) RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/Met (c-Met)抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。	J Clin Invest,2018, 128(11):5034-5055
S0071	RU-301 RU-301 是一种泛 TAM receptor (Axl, Tyro3 and Mertk) 的抑制剂，可阻断Axl受体二聚化位点，对应的Kd值12 μM，IC50值为10 μM。
S8404	S49076 S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。	Mol Brain,2020, 4;13(1):66
S8933	ONO-7475 ONO-7475 是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs（奥西替尼或达克替尼）的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。
S9662	UNC2025 UNC2025 是一种有效的、口服活性的 FLT3 和 MER 的双重抑制剂，对应的IC50值分别为0.35 nM和0.46 nM。UNC2025 还抑制 AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、Kit (c-Kit) 和 Met (c-Met)，对应的IC50值分别为1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM、5.75 nM、5.83 nM、6.14 nM、7.97 nM、8.18 nM 和 364 nM。	Front Immunol,2020, 11:564133 Cell Signal,2014, 26(1):149-61