Mertk

抑制剂选择性比较

Mertk产品

所有产品 Mertk抑制剂(6)

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7342	UNC2250 UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。	PLoS One, 2019, 14(5):e0216275 J Hematol Oncol, 2018, 11(1):43 Arthritis Res Ther, 2016, 18(1):268	UNC2250 induced suppression of MerTK-dependent signaling pathways in a dose-dependent manner. Z-138, Mino, and JVM-2 cells were treated with indicated concentrations of UNC2250 for 60 min; then, whole cell lysates were detected by western blot for phospholated and total MerTK, AKT, and p38.
S7638	LDC1267 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。	Mol Cell, 2019, 10.1016/j.molcel.2019.05.022 Am J Transl Res, 2019, 11(4):2288-2303 Am J Cancer Res, 2018, 8(8):1466-1482	Time- and dose-dependent effects of LDC1267 in RSC96 cells.
S7325	UNC2881 UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。	Cell Rep, 2020, 30(11):3671-3681 Front Immunol, 2019, 10:2647
S8570	RXDX-106 (CEP-40783) RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/MET抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。	J Clin Invest, 2018, 128(11):5034-5055
S8404	S49076 S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。	Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S8933^New	ONO-7475 ONO-7475 是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs（奥西替尼或达可替尼）的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S7342	UNC2250 UNC2250是强效的选择性Mer抑制剂，IC50为1.7 nM，比高相关性的酶Axl/Tyro3选择性高了160和60倍。	PLoS One,2019, 14(5):e0216275 J Hematol Oncol,2018, 11(1):43 Arthritis Res Ther,2016, 18(1):268	UNC2250 induced suppression of MerTK-dependent signaling pathways in a dose-dependent manner. Z-138, Mino, and JVM-2 cells were treated with indicated concentrations of UNC2250 for 60 min; then, whole cell lysates were detected by western blot for phospholated and total MerTK, AKT, and p38.
S7638	LDC1267 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。	Mol Cell,2019, 10.1016/j.molcel.2019.05.022 Am J Transl Res,2019, 11(4):2288-2303 Am J Cancer Res,2018, 8(8):1466-1482	Time- and dose-dependent effects of LDC1267 in RSC96 cells.
S7325	UNC2881 UNC2881 是一种特异性的Mer tyrosine kinase抑制剂，IC50为 4.3 nM, 其选择性分别超过Axl和Tyro3的选择性 83倍，58倍。	Cell Rep,2020, 30(11):3671-3681 Front Immunol,2019, 10:2647
S8570	RXDX-106 (CEP-40783) RXDX-106 (CEP-40783)是一种可口服的、有效的、选择性的TAM(TYRO3, AXL, MER)/MET抑制剂，在肽段磷酸化实验中具有较低的纳摩尔级别生化活性；在体外激酶结合试验中具有慢速的解离率（T1/2 >120 min）。	J Clin Invest,2018, 128(11):5034-5055
S8404	S49076 S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。	Mol Brain,2020, 4;13(1):66
S8933^New	ONO-7475 ONO-7475 是一种有效的、选择性的、口服活性的 Anexelekto(Axl)/MER tyrosine kinase 的新型抑制剂，对于AXL和MER的IC50值分别为0.7 nM和1.0 nM。ONO-7475 在过表达AXL的EGFR突变的NSCLC细胞中可抑制耐受细胞对初始EGFR-TKIs（奥西替尼或达可替尼）的羽化和维持。ONO-7475 可阻滞生长并杀死FMS样酪氨酸激酶3内串联重复突变型急性髓性白血病细胞。