UNC2025 HCl

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7576 别名: UNC2025 hydrochloride

UNC2025 HCl Chemical Structure

CAS No. 2070015-17-5

UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。

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产品安全说明书

Axl抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 UNC2025 HCl 是一种有效且口服生物可利用的双重MER/FLT3抑制剂,IC50分别为0.74 nM 和 0.8 nM,选择性比作用于Axl和 Tyro3大约高20倍。
靶点
Mer [1]
(Cell-free assay)
FLT3 [1]
(Cell-free assay)
Axl [1]
(Cell-free assay)
Tyro3 [1]
(Cell-free assay)
0.74 nM 0.8 nM 14 nM 17 nM
体外研究

在697 B-ALL细胞中,UNC-2025有效抑制Mer磷酸化,IC50 为2.7 nM。在A549 NSCLC 和Molm-14 AML细胞系中,UNC-2025显著抑制依赖于Mer8和Flt3的集落形成。[1]在H2228和H1299细胞系,UNC-2025抑制MERTK致癌信号的下游,比如基底的和受激的pAKT与pERK1/2。在四个NSCLC细胞系中,UNC-2025也会诱导凋亡性细胞死亡,并减少集落形成。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
32D cells NXK1[oFITnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MVuxJIg> MWnJcohq[mm2aX;uJI9nKEWJRmKg[Zh1emGlZXzseYxiei:2cnHud41mdWK{YX7lJIRwdWGrbj30ZYdo\WRiTXXyJIlvfHKjY3XscJVt[XJiZH;tZYlvKCi3bnvuc5dvKG:{aXfpckkh\XiycnXzd4VlKGmwIEOySEBk\WyuczDhd5Nme3OnZDDhd{BqdmirYnn0bY9vKEWJRj3zeIlufWyjdHXkJI9nKHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBxemW2cnXheIVlKG[xcjCxJIhzKHC{aX;yJJRwKEWJRjDzeIlufWyjdHnvckBjgSCZZYP0[ZJvKGKub4SgZY5idHm|aYOsJGlEPTB;Mj63JI5O NH\hZlMzPTB4OEiwNC=>
697 cells  MV\GeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NHrjNFcyKGh? NVn5VYdmUW6qaXLpeIlwdiCxZjDN[ZIheGixc4Doc5J6dGG2aX;uJIlvKGi3bXHuJFY6PyClZXzsd{BxemWrbnP1ZoF1\WRiZn;yJFEhcHJiYomg[IVve2m2b33leJJ6NCCLQ{WwQVIvPyCwTR?= MVGyOVA3QDhyMB?=
Molm-14 cells NYT3TIRnTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= Mk\DNUBp M{LrfGlvcGmkaYTpc44hd2ZiRnz0N{BxcG:|cHjvdplt[XSrb36gbY4hcHWvYX6gUY9tdS1zNDDj[YxteyCycnXpcoN2[mG2ZXSg[o9zKDFiaIKgZpkh\GWwc3n0c41mfHK7LDDJR|UxRTBwMEG0JO69VQ>? M1O0bVI2ODZ6OECw
A549 cells NGnSPVRHfW6ldHnvckBie3OjeR?= MlmwOVAuOzByIH7N NELwSpJKdmirYnn0bY9vKG:oIF3ldk1u\WSrYYTl[EBkd2yxbomg[o9zdWG2aX;uJIlvKGi3bXHuJGE2PDliY3XscJMh[XRiNUCgeI8hOzByIH7NJI1m[XO3cnXkJIFnfGW{IEKge4Vmc3NiYomgd49nfCCjZ3HyJINwdG:weTDmc5Ju[XSrb36gZZN{[Xl? NVPUeJhzOjVyNki4NFA>

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体内研究 在负荷697急性白血病肿瘤的小鼠中,UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.)表现出良好的溶解性和DMPK性能,并引起有效的靶点抑制。[1]在负荷H2228或A549肿瘤的小鼠中,UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长。[2]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 移植 697 急性白血病细胞的 NOD/SCID/gamma小鼠
  • Dosages: 3 mg/kg
  • Administration: p.o.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 Water 100 mg/mL (194.88 mM)
DMSO 25 mg/mL warmed (48.72 mM)
Ethanol ''''8 mg/mL warmed

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 513.12
化学式

C28H41ClN6O

CAS号 2070015-17-5
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 UNC2025 hydrochloride

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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