SGI-7079

SGI-7079,一种新型选择性Axl抑制剂,体外IC50为58 nM,能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。

SGI-7079 Chemical Structure

SGI-7079 Chemical Structure

CAS: 1239875-86-5

规格 价格 库存 购买数量
5mg RMB 959.13 现货
25mg RMB 3252.15 现货
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批次: S784701 DMSO] 91 mg/mL] false] Water] Insoluble] false] Ethanol] Insoluble] false 纯度: 99.68%
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Axl抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SGI-7079,一种新型选择性Axl抑制剂,体外IC50为58 nM,能以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,是克服EGFR抑制剂耐药性的潜在治疗靶标。
靶点
Met [1] Mer [1] YES [1] RET [1] FLT3 [1] 点击更多
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 SGI-7079抑制Axl,其Ki值为5.7 nM。其抑制在HEK293T细胞中表达的人源Axl的酪氨酸磷酸化,EC50=100 nM。它还抑制TAM家族中的MER以及Tyro3,还有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶[2]
细胞实验 细胞系 HEK-293细胞
浓度 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3 μmol/L
孵育时间 10分钟
方法

HEK-293细胞通过电转,瞬时转入带有FLAG标记的含人源Axl的质粒,将细胞于标准培养基(+10% FBS)中培育24小时。加入不同浓度的SGI-7079共同孵育10分钟。在裂解前5分钟,细胞用含Gas6的WI38条件培养基进行刺激。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 SGI-7079以剂量依赖方式抑制肿瘤生长,在最高浓度下,可抑制67%的肿瘤生长。在移植瘤模型中,SGI-7079与erlotinib的结合使用可逆转间充质细胞系中对erlotinib的耐药作用[2]
动物实验 Animal Models 带有非小细胞肺癌细胞的移植瘤小鼠模型(NCr-nu/nu雌性小鼠)
Dosages 10, 25, 50 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 455.53 分子式

C26H26FN7

CAS号 1239875-86-5 SDF Download SGI-7079 SDF
Smiles CC1=CNC2=NC(=NC(=C12)C3=CC=CC(=C3)CC#N)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCN(CC5)C)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 91 mg/mL ( 199.76 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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