LDC1267
LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。
LDC1267 Chemical Structure
CAS: 1361030-48-9
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产品质控
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Axl抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂，对 Mer，Tyro3，和 Axl的IC50分别为<5 nM，8 nM，和 29 nM。对Met，Aurora B，Lck，Src，和 CDK8的活性较低。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LDC1267在95个不同细胞系中适度影响其中11个细胞增殖， IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK细胞中，LDC1267废止Gas6刺激的抑制作用。[1] | |||
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| 激酶实验 | 激酶结合试验 | |||
| 对于Axl/TAM受体抑制剂的优化，建立Axl结合试验(HTRF 法；激酶示踪236)。该测定基于Alexa Fluor 647标记的激酶示踪剂236对每个结合测定中使用的谷胱甘肽S-转移酶(GST)标记的激酶的结合和取代。示踪剂与激酶的结合使用铕(Eu)标记的抗GST抗体检测。荧光示踪剂和Eu标记的抗体与GST标记的激酶同时结合产生荧光共振转移(FRET)信号。抑制剂与激酶和示踪剂竞争性结合，导致FRET信号损失。对于试验，化合物在20 mM HEPES，pH 8.0，1 mM DTT，10 mM MgCl2和0.01% Brij35中稀释。然后，参与的激酶(5 nM 终浓度)，荧光示踪剂(15 nM 终浓度)和LanthaScreen Eu-anti-GST 抗体(2 nM 终浓度)与各自的化合物稀释液(5 nM 到10 μM)混合，并培养1小时。FRET信号使用EnVision Multilabellreader 2104定量。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 一组93个癌细胞系和两个原代细胞(横坐标，IMR90和人外周血单个核细胞) | ||
| 浓度 | ~30 μM | |||
| 孵育时间 | 72小时 | |||
| 方法 | 与LDC1267培养72小时后，CellTiterGlow试剂用来测定与相应DMSO对照组相关的增殖。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在负荷B16F10黑素瘤的小鼠体内，LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增强抗转移的NK细胞活性，并抵抗肿瘤代谢，而没有严重的细胞毒性。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 小鼠 B16F10转移性黑色素瘤模型 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 560.55 | 分子式 | C30H26F2N4O5 |
| CAS号 | 1361030-48-9 | SDF | Download LDC1267 SDF |
| Smiles | CCOC1=CN(N=C1C(=O)NC2=CC(=C(C=C2)OC3=C4C=C(C(=CC4=NC=C3)OC)OC)F)C5=C(C=C(C=C5)F)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (178.39 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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