LDC1267

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7638

LDC1267 Chemical Structure

CAS No. 1361030-48-9

LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。

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客户使用Selleck生产的LDC1267发表文献6篇:

客户使用该产品的1个实验数据:

  • Time- and dose-dependent effects of LDC1267 in RSC96 cells.

    Oncotarget, 2018, 9(5): 6402-6415. LDC1267 purchased from Selleck.

产品安全说明书

Axl抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。
靶点
Mer [1]
(Cell-free assay)
Tyro3 [1]
(Cell-free assay)
Axl [1]
(Cell-free assay)
<5 nM 8 nM 29 nM
体外研究

LDC1267在95个不同细胞系中适度影响其中11个细胞增殖, IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK细胞中,LDC1267废止Gas6刺激的抑制作用。[1]

体内研究 在负荷B16F10黑素瘤的小鼠体内,LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增强抗转移的NK细胞活性,并抵抗肿瘤代谢,而没有严重的细胞毒性。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

激酶结合试验:

对于Axl/TAM受体抑制剂的优化,建立Axl结合试验(HTRF 法;激酶示踪236)。该测定基于Alexa Fluor 647标记的激酶示踪剂236对每个结合测定中使用的谷胱甘肽S-转移酶(GST)标记的激酶的结合和取代。示踪剂与激酶的结合使用铕(Eu)标记的抗GST抗体检测。荧光示踪剂和Eu标记的抗体与GST标记的激酶同时结合产生荧光共振转移(FRET)信号。抑制剂与激酶和示踪剂竞争性结合,导致FRET信号损失。对于试验,化合物在20 mM HEPES,pH 8.0,1 mM DTT,10 mM MgCl2和0.01% Brij35中稀释。然后,参与的激酶(5 nM 终浓度),荧光示踪剂(15 nM 终浓度)和LanthaScreen Eu-anti-GST 抗体(2 nM 终浓度)与各自的化合物稀释液(5 nM 到10 μM)混合,并培养1小时。FRET信号使用EnVision Multilabellreader 2104定量。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: 一组93个癌细胞系和两个原代细胞(横坐标,IMR90和人外周血单个核细胞)
  • Concentrations: ~30 μM
  • Incubation Time: 72小时
  • Method: 与LDC1267培养72小时后,CellTiterGlow试剂用来测定与相应DMSO对照组相关的增殖。
    (Only for Reference)
动物实验:[1]
- 合并
  • Animal Models: 小鼠 B16F10转移性黑色素瘤模型
  • Dosages: 20 mg/kg
  • Administration: i.p.
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL warmed (178.39 mM)
Water Insoluble
Ethanol '2 mg/mL warmed

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 560.55
化学式

C30H26F2N4O5

CAS号 1361030-48-9
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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