S49076
S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。
S49076 Chemical Structure
CAS: 1265965-22-7
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产品质控
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c-Met抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MER和FGFR1/2/3抑制剂，IC50低于20 nM。 | |||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | S49076有效地抑制细胞内MET, AXL和FGFRs的磷酸化，并在体内体外实验中抑制其下游信号同路。在细胞模型中，S49076抑制依赖于MET和FGFR2的胃癌细胞，阻止肺癌细胞的MET驱动的迁移、抑制表达FGFR1/2和AXL的肝癌细胞的集落形成。S49076抑制细胞生存能力、运动型、表达MET、AXL或FGFRs的癌细胞的三维集落形成[1]。 | |||
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| 细胞实验 | 细胞系 | GTL-16和SNU-16细胞系 | ||
| 浓度 | -- | |||
| 孵育时间 | 96 h 或 120 h | |||
| 方法 | 在GTL-16和SNU-16细胞活力的检测中，将细胞接种于96孔板，用含10% FCS的培养基进行培养。48小时后，加入不同浓度的S49076。在96小时（GTL-16）或120小时（SNU-16）后，加入5 mg/ml MTT，在37℃下孵育4小时。移除MTT溶液后，将形成的甲瓒代谢物溶解于SDS（SNU-16）或DMSO（GTL-16）。在540 nm处测定吸光值。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | S49076在MET和FGFR依赖性的肿瘤移植物中具有显著的抗肿瘤活性。S49076在肿瘤中具有高分布，给药量为3.125 mg/kg时，其在肿瘤内的半衰期约为7小时，而在血液中则少于2小时。在6.25 mg/kg以上的剂量下，超过50%的MET磷酸化被抑制，维持时间为16小时。S49076在耐受bevacizumab的模型中也有活性，与bevacizumab结合使用，完全抑制结肠癌癌异种移植的生长[1]。 | |
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| 动物实验 | Animal Models | 雌性balb/c小鼠和swiss nu/nu小鼠 |
| Dosages | 50 或 100 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 438.50 | 分子式 | C22H22N4O4S |
| CAS号 | 1265965-22-7 | SDF | Download S49076 SDF |
| Smiles | C1COCCN1CC2=CNC(=C2)C=C3C4=C(C=CC(=C4)CN5C(=O)CSC5=O)NC3=O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 87 mg/mL ( (198.4 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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